Антибиотики при бактериальной инфекции: список с названиями, назначение врача, состав и противопоказания

Что такое антибиотики?

Казалось бы, термин «антибиотик» объясняет сам себя: «анти»-против, «биос» – жизнь. Получается, что антибиотики – это вещества, действие которых направлено против чьей-то жизни.

Но здесь не все так просто.

Термин «антибиотик» предложил когда-то американский микробиолог Ваксман для обозначения веществ, ВЫРАБАТЫВАЕМЫХ МИКРООРГАНИЗМАМИ, способных нарушить развитие других микроорганизмов-противников или уничтожить их.

Да, друзья, в невидимом для нас мире тоже идут войны. Целью их является защита своих территорий или захват новых.

Несмотря на то, что микробы – это преимущественно одноклеточные создания, которым не повезло с серым веществом, у них хватило ума разработать мощное оружие.  С его помощью они борются за свое существование в этом безумном мире.

Человек обнаружил сей факт еще в середине 19 века, но выделить антибиотик ему удалось только спустя столетие.

В то время как раз шла Великая Отечественная война, и если бы не это открытие, наши потери в ней оказались бы в несколько раз больше: раненые попросту умирали бы от сепсиса.

Первый антибиотик пенициллин был выделен из плесневого гриба Penicillium, за что и получил такое название.

Открытие пенициллина произошло случайно.

Британский бактериолог Александр Флеминг, изучая стрептококк, посеял его на чашку Петри и по своей забывчивости «промариновал» его там больше, чем это требовалось.

А когда взглянул туда, то обомлел: вместо разросшихся колоний стрептококка увидел плесень. Получается, что она выделила некие вещества, уничтожившие сотни стрептококковых семейств. Так был открыт пенициллин.

Сейчас антибиотиками называют вещества ПРИРОДНОГО или ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО происхождения, когда с исходной молекулой химичат, добавляя к ней другие вещества, чтобы улучшить свойства антибиотика.

В частности, цефалоспорины и пенициллины были получены из плесневых грибов, а аминогликозиды, макролиды, тетрациклины, левомицетин – из бактерий, обитающих в почве (актинобактерий).

Вот почему, противомикробные средства, к примеру, группы фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин и др. «флоксацины») НЕ ОТНОСЯТСЯ к антибиотикам, хотя оказывают мощное антибактериальное действие: у них нет природных аналогов.

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие — это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, местах общего пользования и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина — это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты — это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Последствия приема антибиотиков

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

Аллергические реакции

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

Токсические реакции

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание: токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

Другие побочные эффекты

К прочим побочным последствиям относят:

  • угнетение иммунитета;
  • появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
  • суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
  • нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
  • бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

АНТИБИОТИКИ В ХИРУРГИИ

Лекция 16

Успех хирургии последних лет стал возможен благодаря развитию науки и техники, анестезиологии и совершенствованию техники хирургических операций. В то же время большое значение для него имело внедрение в широкую клиническую практику антибиотикотерапии. Начав свое триумфальное шествие в области лечения инфекционных заболеваний, антибиотики в короткое время приобрели необычайную популярность среди врачей всех специальностей, а тем более хирургов.

Однако уже через 10-15 лет после начала широкого применения антибиотиков стало ясно, что они не оправдали возлагавшихся на них надежд. В литературе стали появляться работы, в которых сообщалось о росте числа штаммов антибиотикоустойчивых гноеродных бактерий и о появлении антибиотикозависимых форм бактерий, а также о том, что в результате беспорядочного применения антибиотиков обнаружились побочные действия этих препаратов, приводящие в отдельных случаях к гибели больного.

В данной лекции хотелось бы остановиться на вопросах о механизме действия антибиотиков, как на микробную клетку, так и на организм больного; о побочных действиях антибиотиков, возникающих при неправильном использовании антибиотикотерапии, а также дать представление о правилах, которые необходимо выполнять для того, чтобы антибиотикотерапия стала надежным помощником в лечении хирургических заболеваний.

В 1945 году Woksman указывал на ряд возможных механизмов действия антибиотиков на микроорганизмы. Он считал, что антибиотики нарушают процесс пролиферации микробных клеток, а также обмен веществ в них. Под действием антибиотиков повреждаются некоторые ферментные системы, и нарушается механизм дыхания микробных клеток. Антибиотики подавляют окислительные процессы в микробной клетке и т.д.

В настоящее время установлено, что по механизму действия на микробную клетку антибиотики делят на две группы:

1 – антибиотики, нарушающие функцию стенки микробной клетки;

2 – антибиотики, влияющие на синтез РНК и ДНК или белков в микробной клетке.

Антибиотики первой группы в основном воздействуют на биохимические реакции стенки микробной клетки. Антибиотики второй группы влияют на обменные процессы в самой микробной клетке.

При изучении механизма действия различных антибиотиков на микробную клетку было установлено, что хотя в основе его лежит нарушение синтеза белка в микробной клетке, тем не менее, проявления его разнообразны. Так, пенициллин не повреждает цитоплазму клетки, но блокирует биосинтез мукопептида оболочкой клетки. Таким образом, чувствительность к пенициллину обуславливается чувствительностью к нему аппарата, обеспечивающего размножение клеток. Микробные клетки, находящиеся в покое, к пенициллину не чувствительны. Эритромицин относится к бактериостатическим препаратам и так же, как и стрептомицин, подавляет синтез белка. Стрептомицин действует как на размножающие клетки, так и на клетки, находящиеся в состоянии покоя, подавляя их дыхательный процесс.

Г.И.Харченко (1963) показал, что в транспортировке антибиотиков к органам и тканям организма важную роль играют белки, которые он разделил на два типа: 1- альбуминовый, который транспортирует кристалломицин, пенициллин, стрептомицин, мицерин, эритромицин; и 2 – глобулиновый, транспортирующий хлортетрациклин, альбомицин. Поэтому изменение в организме больного количества альбумина и глобулина следует учитывать в выборе антибиотика для лечения патологического процесса.

В последние годы возникла одна из наиболее серьезных проблем антибиотикотерапии – проблема адаптации патогенных возбудителей к антибиотикам. По мнению З.В.Ермольевой (1966) развитие устойчивости микробов к антибиотикам обусловлено теми же общебиологическим законами, что и образование самих антибиотиков – сопротивляясь вредным воздействиям, микробные клетки вырабатывают новые защитные механизмы. Особенно часто приобретение устойчивости происходит тогда, когда микроорганизмы длительно подвергаются действию низких концентраций антибиотиков. Резистентные штаммы возникают в результате селекции, адаптации и мутации. Немаловажную роль в ускорении формирования этих штаммов играет концентрация антибиотиков.

Работами отечественных и зарубежных авторов доказано, что устойчивые к антибиотикам микроорганизмы выделяют в окружающую среду трансформирующий агент, под воздействием которого ранее чувствительные к определенному антибиотику штаммы становятся устойчивыми к нему. Этим агентом являются ДНК, РНК, белки.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Антибиотики считаются в основном бактериостатическими агентами, т.е. ингибиторами роста, хотя некоторые из них обладают выраженным бактерицидным или даже бактериолитическим действием. Многие антибиотики, например актиномицин, высокотоксичны по отношению к тканям животного организма и применяются только в качестве противоопухолевых препаратов; другие, в частности пенициллины, совсем нетоксичны либо (как стрептомицин) обладают лишь слабой токсичностью. Антибиотики широкого спектра действия (например, тетрациклины) нарушают нормальную микробную флору кишечника и могут вызывать желудочно-кишечные расстройства или способствовать вторичным инфекциям. Некоторые нерастворимы в воде и потому применяются лишь для лечения поверхностных или местных инфекционных процессов. Одни (например, тиротрицин) обладают гемолитическим действием, т.е. разрушают эритроциты; другие (например, имипимен), напротив, инактивируются клетками организма. (Фермент, инактивирующий имипимен, в настоящее время известен; введение имипимена вместе с ингибитором этого фермента позволяет сохранить высокую активность антибиотика по всему спектру действия.) Поскольку антибиотикам присуща избирательная антибактериальная активность, ни один из них не может применяться как общее дезинфицирующее средство против любых бактерий. Пенициллин и эритромицин активны в основном против кокковых форм и различных грамположительных бактерий, а стрептомицин – против туберкулезной палочки. Пенициллин и стрептомицин относительно слабо действуют на грибковую флору и вирусы, хотя первый обладает некоторой активностью против крупных вирусов, например против вируса пситтакоза, а второй – против некоторых риккетсий и возбудителей тропической паховой гранулемы. Однако ряд антибиотиков, в первую очередь тетрациклины, действуют на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на риккетсии и крупные вирусы. Некоторые антибиотики обладают высокой противогрибковой активностью, тогда как другие – противоопухолевым действием.

Основное различие — бактерицидный и бактериостатический

Бактерицидный и бактериостатический — это два типа антибиотиков, классифицированных по способу действия. Бактерицидный и бактериостатический могут различаться во многих отношениях. Бактерицидные антибиотики подавляют синтез клеточной стенки у бактерий. Напротив, бактериостатические антибиотики ингибируют синтез белка, репликацию ДНК и другие аспекты бактериального метаболизма. Антибиотики с бактериостатической активностью работают вместе с иммунной системой хозяина для удаления патогенных микроорганизмов. главное отличие бактерицидный и бактериостатический бактерицидный — тип антибиотика, который убивает бактерии, тогда как бактериостатический — тип антибиотиков, которые подавляют рост и размножение бактерий.

Ключевые области покрыты

1. Что такое бактерицидный       — определение, типы, механизм действия2. Что такое бактериостатический       — определение, типы, механизм действия3. Каковы сходства между бактерицидным и бактериостатическим       — Краткое описание общих черт4. В чем разница между бактерицидным и бактериостатическим — Сравнение основных различий

Ключевые слова: антибиотики, бактерии, бактерицидные, бактериостатические, репликация ДНК, минимальная бактерицидная концентрация (МБК), минимальная ингибирующая концентрация (МИК), синтез белка

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

В 1928 году Александр Флеминг проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колонии стафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесенью Penicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерий не было. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллин». Это и был первый современный антибиотик, о котором Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что пенициллин оказался очень нестойким веществом, он разрушался даже при кратковременном хранении.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета, Говарду Флори и Эрнсту Чейну удалось выделить пенициллин в чистом виде. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны массовое производство этого лекарства началось уже в 1943 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присуждена Нобелевская премия.

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой в 1942 году.
Изобретённый Ермольевой препарат в конце 40-х годов исследовали зарубежные учёные и пришли к выводу, что по своей эффективности он в 1,4 раза превосходит заокеанский пенициллин. Тогда Зинаида Ермольева и получила почётное имя — «Мадам Пенициллин».

Приблизительно с конца шестидесятых годов XX века до 2017 года фармакологи модифицировали уже известные препараты вслед за появлением резистентности бактерий к существующим, всё это время новые антибиотики не были найдены, и в мае 2017 года было объявлено о синтезе препарата, являющемся принципиально новым антибиотиком, а в 2018 году учёные объявили о создании нового класса антибиотиков на его основе.

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания


При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

  • особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
  • состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
  • свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Заболевание Названия антибиотиков
Острый синусит Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Тонзиллит (ангина) Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит Цефуроксим, азитромицин

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее вещество Названия препаратов
Фторхинолоны Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды Сульфацил натрия
Эритромицин Эритромициновая мазь
Тетрациклины Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

  • амоксиклав;
  • сумамед;
  • метронидазол;
  • доксициклин.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

Название и форма выпуска
1 Азивок — капсульная форма
2 Азимицин – таблетированная форма
3 Азитрал — капсульная форма
4 Азитрокс — капсульная форма
5 Азитромицин – капсулы, порошки
6 АзитРус — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
7 Азицид — таблетированная форма
8 Биноклар — таблетированная форма
9 Брилид — таблетированная форма
10 Веро-Азитромицин – капсульная форма
11 Вильпрафен (Джозамицин) — таблетированная форма
12 Грюнамицин сироп — гранулы
13 ЗИ-Фактор – таблетки, капсулы
14 Зитролид — капсульная форма
15 Илозон — суспензия
16 Клабакс – гранулы, таблетки
17 Кларитромицин – капсулы, таблетки, порошок
18 Кларитросин — таблетированная форма
19 Клацид — лиофилизат
20 Клацид – порошок, таблетки
21 Ровамицин – порошковая форма, таблетки
22 РоксиГЕКСАЛ – таблетированная форма
23 Роксид — таблетированная форма
24 Роксилор — таблетированная форма
25 Роксимизан — таблетированная форма
26 Рулид — таблетированная форма
27 Рулицин — таблетированная форма
28 Сейдон-Сановель — таблетированная форма, гранулы
29 СР-Кларен — таблетированная форма
30 Сумазид — капсулы
31 Сумаклид — капсулы
32 Сумамед – капсулы, аэрозоли, порошок
33 Сумамецин – капсулы, таблетки
34 Сумамокс – капсулы, таблетированная форма
35 Суматролид солютаб — таблетированная форма
36 Фромилид – гранулы, таблетированная форма
37 Хемомицин – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
38 Экозитрин – таблетированная форма
39 Экомед — таблетированная форма, капсулы, порошок
40 Эритромицин – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
41 Эрмицед – жидкая форма
42 Эспарокси — таблетированная форма

Как развивается резистентность микробов к антибиотикам?

Казалось бы, с открытием антибиотиков все врачебное сообщество должно было вздохнуть с облегчением: ура! инфекция побеждена!

Но не тут-то было.

Бактерии – как и мы с вами, живые существа. Они тоже хотят есть, пить, жениться, рожать детей.

Поэтому, когда человек начинает их травить антибиотиками, они включают свою «голову», может быть, даже созывают заседание своей «МикроДумы» и   разрабатывают свой антитеррористический пакет.

И в нем они «прописывают», как будут защищать СВОЮ жизнь и достоинство, а также жизни и достоинства своих жен, детей, внуков и правнуков.

Для этого они «назначают» на ответственную должность определенные ферменты (бета-лактамазы), которые будут переводить антибиотик в неактивную форму.  О них мы подробнее поговорим в следующий раз.

Либо микробы решают так изменить свой образ жизни (обмен веществ), что антибиотики сильно на него повлиять не смогут.

Либо они все силы бросают на укрепление своих рубежей, чтобы уменьшить их проницаемость для противомикробных средств.

В результате человека лечат стандартным в данном конкретном случае антибиотиком и в стандартной для данного заболевания дозировке, а он не действует или действует очень слабо.

Почему?

Потому что микроб сказал – микроб сделал! Ферменты (бета-лактамазы) работают, образ жизни изменен, рубежи укреплены. Антитеррористический пакет функционирует!

Результатом этого является формирование устойчивости (резистентности) микроба к антибиотику, которая, между прочим, передается по наследству. По этой причине, даже если дедушка-микроб уйдет в мир иной, для его потомства антибиотики будут так же безвредны, как для нас стакан воды.

Но невосприимчивость микроорганизма к антибиотику формируется не сразу.

Мне представляется это таким образом.

В каждом семействе, даже микробном, есть особи более сильные и более слабые. Поэтому из 10 микробов, к примеру, 7 будут чувствительны к антибиотику, а 3 слабо чувствительны.

То есть в первые дни лечения погибнут 7 из 10.

Если провести весь необходимый курс, то погибнут и оставшиеся трое, которые слабо чувствительны к препарату.

Если прервать лечение раньше срока, то погибнут только 7, а трое останутся, и начнут думу думать насчет антитеррористических мер.

И когда в следующий раз человек примет этот же антибиотик, то микробное семейство уже встретит его полностью подготовленным.

А если принимать антибиотик в недостаточной дозировке, кроме формирования к нему устойчивости со стороны микроба , это ни к чему не приведет.

Теперь я думаю, вам понятно, как предупредить резистентность микробов к антибиотикам?

Если не очень, то давайте перечислим…

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Обязательное условие применения антибиотиков − назначение врачом. Самолечение антибиотиками недопустимо и опасно. Основные опасности самолечения − искажение клинической картины (затруднение последующей диагностики заболевания) и переход заболевания в хроническую форму. Терапию антибиотиком нельзя сопровождать другими препаратами: противогрибковыми, пробиотическими и другими, которые тем или иным образом влияют на действие основного препарата.

При применении антибиотиков необходимо поддерживать концентрацию препарата в организме, для чего требуется соблюдать равные промежутки между приёмами препарата (типичное назначение 3 раза в сутки — это приём таблеток через восемь часов), капсулы и таблетки нужно глотать целиком и запивать водой, а не соком и тем более не алкогольным напитком. Пропускать приём препарата нельзя.

Общее правило — если терапия противомикробным препаратом не даёт эффекта через 72 часа, это свидетельствует об ошибочном назначении, в таком случае необходимо обратиться к врачу за другим назначением.

Антибиотики используются для профилактики массовых заболеваний животных на предприятиях животноводства, наиболее массово — в свиноводстве Китая.

Всемирная организация здравоохранения обеспокоена бесконтрольным применением антибиотиков на фоне роста частоты случаев суперинфекций (заболеваний, вызванных полирезистентными бактериями, нечувствительными к существующим антибиотикам) и выпустила рекомендации в адрес Китая, США, Франции, Индии и других стран по контролю за их применением. В США, Франции и России принимаются меры по снижению бесконтрольного и неадекватного использования антибиотиков.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

  • Доксициклин и миноциклин, помимо их основных антибактериальных свойств, оказывают противовоспалительное действие при ревматоидном артрите и являются ингибиторами матриксных металлопротеиназ.
  • Описано иммуномодулирующее (иммуносупрессивное или иммуностимулирующее) действие некоторых других антибиотиков.
  • Известны противоопухолевые антибиотики.

Антибиотики: оригинальные и дженерики

Основная статья: Дженерик

В 2000 году был опубликован обзор, в котором приводятся данные сравнительного анализа качества оригинального антибактериального препарата и 40 его дженериков из 13 разных стран мира. У 28 дженериков количество высвобождающегося при растворении активного вещества было значительно ниже, чем у оригинального, хотя все они имели соответствующую спецификацию. У 24 из 40 препаратов были превышены рекомендованный 3 % лимит посторонних примесей и порог содержания (>0,8 %) 6,11-ди-О-метил-эритромицина А — соединения, ответственного за возникновение нежелательных реакций.

Изучение фармацевтических свойств дженериков азитромицина, наиболее популярных в России, также показало, что общее количество примесей в копиях в 3,1-5,2 раза превышает таковое в оригинальном препарате «Сумамед» (производитель Teva Pharmaceutical Industries), в том числе неизвестных примесей — в 2-3,4 раза.

Важно, что изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает его биодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае с азитромицином одна из копий при кислом значении pH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая — слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике

А один из дженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5.

Место приложения действия.

Антибиотики отличаются друг от друга не только по химической структуре, но и по месту приложения действия на микробную клетку. Действие антибиотиков, применяемых в низких концентрациях, обычно направлено на специфические особенности жизнедеятельности патогенных микроорганизмов. Клеточные стенки бактерий и плесневых грибков сильно отличаются от клеточной оболочки животных клеток, и многие нетоксичные антибиотики блокируют образование именно клеточных стенок. Так действуют пенициллин, бацитрацин, циклосерин и цефалоспорины, применяемые в клинике при бактериальных инфекциях, а также гризеофульвин, который используется при кожных грибковых заболеваниях. Особо важную роль в жизнедеятельности бактериальной клетки играет ее плазматическая мембрана, расположенная под клеточной стенкой. Она регулирует прохождение в клетку питательных веществ и выход продуктов выделения, в ней протекают многие ферментативные процессы. Антибиотик полимиксин связывается с клеточной мембраной многих грамотрицательных бактерий и нарушает ее функцию. Тироцидин обладает химическими свойствами детергента и разрушает мембрану. На нее воздействует и стрептомицин: вновь синтезируемая мембрана оказывается дефектной, и клетка теряет жизненно важные для себя компоненты. Нистатин, связываясь с клеточными мембранами различных дрожжевых и плесневых грибков, приводит к потере их клетками необходимого элемента – калия. Во всех живых клетках происходит синтез белка. Хлорамфеникол специфически блокирует этот процесс у многих бактерий

Тетрациклины тоже блокируют белковый синтез, но не менее важной стороной их эффекта являются образование комплексов с металлами и влияние на связывание кальция, магния и марганца в клетке. На синтез белка воздействует также эритромицин

Изучение механизмов действия различных антибиотиков дало много полезных сведений о биохимических процессах, протекающих в клетках микроорганизмов. Даже те антибиотики, которые не применяются в лечебных целях, могут использоваться как важный инструмент биохимических исследований.

Основной механизм, посредством которого пенициллин убивает бактерии (в том числе культивируемые, что используется для определения чувствительности бактерий к антибиотику), в настоящее время хорошо изучен. Пенициллин действует на клеточную стенку бактерий; ее важнейшим компонентом являются пептидогликаны – сложные структуры, где сходные с глюкозой сахара связаны друг с другом поперечными пептидными мостиками, образованными аминокислотами. В норме пептидогликаны придают стенкам бактерий механическую прочность и устойчивость. Пенициллин так изменяет их биосинтез, что клеточная стенка теряет необходимую прочность. В результате содержимое бактериальной клетки вытекает, и клетка гибнет. Поскольку клетки млекопитающих имеют совершенно другую, не содержащую пептидогликанов, оболочку, пенициллин практически не действует на них. Таким образом, пенициллин, как правило, абсолютно безвреден для человека, если не считать редких побочных эффектов, например тяжелых аллергических реакций.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector