Бутират — физические и химические свойства, действие на организм, передозировка и последствия

Что такое бета-гидроксибутират? Его роль в кетозе

Определение бета-гидроксибутирата — это кетоновое тело (или просто кетон), которое является промежуточным продуктом расщепления жиров в организме. (1) Кетогенез считается метаболизм жирных кислот путем β-окисления. BHB является одним из трех основных соединений кетонового тела, которые вырабатываются, когда кто-то находится в метаболическом состоянии кетоз (два других — ацетоуксусная кислота и ацетон).

Обычно, когда кто-то ест стандартную диету, которая включает в себя различные источники углеводов, основной функцией углеводов является обеспечение организма топливом или энергией. В отсутствие углеводов и когда происходит истощение гликогена (форма хранения углеводов), что и происходит, когда кто-то соблюдает кето-диету, печень вырабатывает кетоны из жирных кислот.

Хотя углеводы являются «предпочтительным источником топлива» для организма и первым типом энергии, используемой для поддержания физической и клеточной активности, жир также является источником топлива. Обычно нам нужно только небольшое количество диетического жира /незаменимые жирные кислоты поддерживать постоянную энергию, но при соблюдении кето-диеты потребность в жире резко возрастает.

Другие ситуации, в которых образуется BHB, это когда кто-то постится (воздерживается от употребления пищи) в течение примерно 16 часов или более. Поскольку организм интерпретирует пост как признак низкого потребления энергии, он увеличивает выработку кетона, чтобы получить другой источник топлива. Производство кетоновых тел помогает сохранить любую доступную глюкозу для мозга, который быстро использует глюкозу. Когда глюкоза недоступна, мозг также может метаболизировать жирные кислоты, а также кетоновые тела.

Примечания

1. ↑
2. H. Laborit, J.M. Jouany, J. Gerald, F. Fabiani. Generalities concernant l’etude experimentale de l’emploi clinique du gamma hydroxybutyrate de Na (фр.) // Aggressologie : magazine. — 1960. — Vol. 1. — P. 407.
3. .
    (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26 ноября 2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 8 марта 2010.
4. . US Food and Drug Administration (18 ноября 2005). Дата обращения 3 октября 2010.
5. . US Food and Drug Administration (17 июля 2002). Дата обращения 3 октября 2010.
6.  (недоступная ссылка). Health Canada (22 марта 2006). Дата обращения 2 ноября 2012.
7. ↑
8. . US Food and Drug Administration (7 ноября 1994). Дата обращения 1 декабря 2010.
9.  (недоступная ссылка). Jazz Pharmaceuticals, Inc. (2008). Дата обращения 3 октября 2010.
10. . US Food and Drug Administration (17 июня 2010). Дата обращения 3 октября 2010.
11. . ClinicalTrials.gov. US National Institutes of Health. Дата обращения 3 октября 2010.
12. The XYREM Success Program for Patients, Jazz Pharmaceuticals, Inc.
13. .
14. Xyrem . Jazz Pharmaceuticals, Inc., Palo Alto, CA; April 2014. . Дата обращения 22 февраля 2014. . Accessed Oct 29, 2014
15. . Jazz Pharmaceuticals, Inc.. Дата обращения 29 октября 2014.
16. ↑
17. US Drug Enforcement Administration. . Дата обращения 10 мая 2012.

Как работает гидроксиметилбутират

Давайте разберёмся в том, как работает HMB.

Доказано, что, в первую очередь, гидроксиметилбутират активизирует mTOR.

mTOR – это БЕЛОК (протеин) внутри клетки, который обладает свойствами регуляции адаптации и гипертрофии (увеличения) мышц.

Если сказать проще, то mTOR является СИГНАЛОМ для запуска увеличения мышц в организме.

Помимо гидроксиметилбутирата известными активаторами mTOR являются аминокислоты BCAA и протеин.

Почему для нас важно увеличить концентрацию HMB, чтобы активировать mTOR?

Потому что, mTOR – это своеобразный «датчик состояния клетки». Если данный белок (mTOR) считает, что клетка получает все необходимые нутриенты и вещества, а также, хорошо себя чувствует, то идёт сигнал генам, которые запускают дальше механизм роста мышц.

Для того, чтобы mTOR почувствовал, что у клетки всё хорошо и можно увеличивать мышцы в объёме необходимо наличие инсулина, факторов роста и аминокислот в ней.

Если всех вышеперечисленных «звеньев» хватает, то mTOR активизирует свою работу.

Вот почему правильное, качественное питание, наряду с использованием эффективных добавок является прямым стимулятором генов, запускающих рост мышечной массы.

Следующий ОЧЕНЬ ВАЖНЫЙ компонент, который запускает гидроксиметилбутират (HMB), помимо mTOR, – это рибосомальный белок S6 киназа бета-1 или P70S6K.

Не переживайте, всё не так сложно. Сейчас объясню.

Киназы этого белка приводят к увеличению синтеза белка и пролиферации клеток (пролиферация – это размножение клеток делением).

А сами по себе, киназы – это ферменты, которые берут фосфатную группу АТФ (аденозинтрифосфата –  универсальной энергетической единицы нашего тела) и переносят её на другие субстраты.

Например, киназы могут обеспечить включение глюкозы и гликогена в процесс гликолиза в живых клетках (т.е. включить энергообеспечение за счёт глюкозы).

Фух… Как вы там? Не очень сложно? Давайте повторю и сделаю несколько промежуточных выводов.

• Гидроксиметилбутират (HMB) – это продукт распада аминокислоты ЛЕЙЦИНА.
• HMB активизирует mTOR, который даёт сигнал генам запускать рост мышц.
• HMB запускает компонент P70S6K, который приводит к увеличению синтеза белка и делению клеток.

Что дальше?

Вердин предупреждает, что всё это ещё далеко не доказано на людях.

После своих исследований на лабораторных мышах Вердин и его команда должны теперь показать, что они могут продублировать те же положительные эффекты — повышение когнитивных способностей, памяти и продолжительности жизни, используя пищевые добавки с BHB вместо кето-диеты.

«До сих пор нет доказательств того, что кетогенная диета увеличит вашу продолжительность жизни или здоровье. Нужны экспериментальные доказательства», – сказал Вердин.

Команда Вердина должна выяснить, какой порог содержания BHB в крови должен быть достигнут, чтобы проявились положительные эффекты.

Если вы побывали в магазине здорового питания, возможно, могли заметить на полках пищевые добавки кето-диеты и BHB на полках. Значит, многие торговцы уже знают о возрастающем публичном интересе к кетозу и покупают соответствующие добавки.

Те добавки, которые обычно продаются как «кетосоли» или что-то подобное, созданы, чтобы помочь вам усилить у себя кетоз и получить все его многочисленные преимущества для здоровья.

Проблема, как это часто бывает с добавками, заключается в отсутствии строгих доказательств эффективности этих добавок.

«На самом деле, многие из этих продуктов обладают очень слабой эффективностью, и вам придется принять их слишком много, чтобы уровень кетоновых тел у вас в крови до такого значения, которое даст биологический эффект», – говорит Вердин.

Кроме того, поскольку эти пищевые добавки чаще всего продаются как поваренная соль,обогащённая BHB, потребление её в слишком большом количестве может привести к пагубным последствиям, которые обычно возникают при слишком большом потреблении соли, например, к высокому артериальному давлению.

Таким образом, хотя кето-добавки на полках магазинов сегодня есть, они бесполезны и даже опасны для организма и должны быть заменены в будущем реальными, клинически изученными пищевыми добавками с BHB.

Сьюзен Масино указывает на перспективность ВНВ для лечения болезни Альцгеймера, которая в настоящее время является шестой по значимости причиной смерти в Соединенных Штатах Америки, затрагивая примерно 5 миллионов человек.

В небольшом исследовании 2004 года было обнаружено, что у людей с симптомами болезни Альцгеймера или другими умеренными когнитивными нарушениями, которые потребляли определенные насыщенные жиры для стимулирования производства кетонов в их телах, произошло улучшение памяти по сравнению с участниками контрольной группы.

С тех пор появились другие исследования, которые подтвердили эффективность кетогенной диеты как средства от болезни Альцгеймера.

Эпилепсия, продолжительность жизни, познавательная способность и болезнь Альцгеймера являются только частью растущего списка состояний человека, для которых имеются предварительные свидетельства эффективности ВНВ.

Но демонстрировать научные доказательства эффективности ВНВ для людей, особенно в форме пищевых добавок, учёные всё ещё далеко не готовы.

Тем не менее, и Вердин, и Масино настроены оптимистично, но предупреждают общественность о том, что не стоит слишком возбуждаться при появлении в продаже очередной чудодейственной пищевой добавки.

«Пилюлю BHB нельзя принимать отдельно, её следует добавлять к здоровой еде», – сказала Масино.

«Я в восторге от результатов исследований и возможностей бета-гидроксибутирата», – сказал Вердин. «Хотя есть много скептицизма относительно того, применимы ли к людям результаты, полученные на мышах, но эффекты, которые мы наблюдаем, очень надёжны, поэтому я предсказываю, что они будут применяться к людям».

Автор перевода: admin

Побочное действие

В основном бутират не вызывает негативных последствий. Однако при быстром введении внутривенно и использовании больших доз допускается возникновение судорожных передергиваний конечностей и языка, повышенная двигательная активность, остановка дыхания, рвота. Эти действия усиливаются при одновременном применении барбитуратов, нейролептиков, препарата «Промедол». После наркоза некоторое время может быть двигательная и речевая взволнованность. Для ускорения процесса выхода из наркоза используют препарат «Бемегрид». В случае продолжительного использования бутирата в больших дозах возникает вероятность развития гипокалиемии.

Фармакология

Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)

По данным справочника М. Д. Машковского, оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности; характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В отличие от аминалона (ГАМК), оксибутират натрия легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Как принимать HMB

Я принимал HMB по следующей схеме:

1. Дневная дозировка составляла 1-3 грамма. Лучше больше, чем меньше. Т.е. лучше принимать 3 грамма в сутки, чем 1.
2. Дозировку увеличивайте постепенно. От 1 грамма в сутки до трёх. На вторую-третью неделю уже можно спокойно употреблять по 3 грамма в сутки (это 6 капсул по 500 мг в моём случае).
3. Принимаем HMB за 30-60 минут ДО тренировки на голодный желудок, либо с протеиновым коктейлем. Углеводы будут замедлять усвоение HMB несколько часов, поэтому лучшим решением является употребление на голодный желудок.
4. Если вы используете уже 3 грамма HMB в сутки, то РАЗДЕЛИТЕ его на три приёма. Один за 30-60 минут ДО тренировки, остальные два утром и вечером. В итоге, будет три приёма по 1 грамму. Старайтесь принять так, чтобы между приёмами были равные промежутки времени, так вы будете поддерживать равномерную концентрацию в крови.
5. Лучше принимать HMB курсами по 4-6 недель, затем перерыв 2-3 недели, чтобы предотвратить привыкание организма к добавке и усилить действие.
6. Одновременный приём с креатином возможен, но помним, что креатин лучше пить со сладким соком (для выброса инсулина и транспорта креатина последним), а углеводы (в том числе, сладкий сок) тормозит усвоение HMB.

Как Bhb работы?

Бета-оксибутират является поплавки вокруг в крови, если вы либо принять дополнительные формы или, если ваше тело делает бета-оксибутират, он может начать обработку в вашем организме в результате энергии.
Это действительно работает, входя в клетку, затем поступает в митохондрии (энергетические заводы) на каком этапе она расщепляет группу карбоксильной кислоты и становится ацетоацетатом (другой «кетон тело»). Наконец по всему телу в крови, пересечения многих тканей, где другие молекулы не могут, Затем она обрабатывается в энергию.

IMAHERB БИОТЕХ является одним из профессиональных и заслуживающей доверия бета-гидроксибутирата (BHB) , который предназначен для получения высшего качества органических продуктов, которые имеют большие преимущества для клиентов. Если вы хотите знать, как купить такие продукты, Добро пожаловать к нам, и мы предложим Вам лучшие цены.

Инструкция по применению

При общем наркозе бутират вводят внутривенно или внутримышечно. Лекарство также принимают внутрь. В случае внутривенного введения возбудимым больным и крепким в физическом плане людям лекарство назначается в дозировке до 120 мг на 1 килограмм веса, пациентам с ослабленным организмом – до 70 мг/кг. Перед применением бутират разводят в 50 или 100 мл пятипроцентного глюкозного раствора. Можно использовать препарат в ампулах или растворить в тиопентал-натрие. Бутират проявляет свой эффект через несколько минут, и человек погружается в сон. Стадия анестезии, необходимая для хирургического вмешательства, наступает через полчаса, наркоз продолжается не более четырех часов. В случае внутримышечного ведения бутират используют в дозировке 120 или 150 мг на килограмм массы в комплексе с барбитуратами. Перорально назначается 100 либо 200 мг/кг веса человека. Порошок растворяется в кипяченой воде. Можно применять и готовый сироп. Для общего наркоза к бутирату добавляют фторотан, закись азота, эфир и другие средства. Детям лекарство рекомендовано внутрь в дозировке 150 мг/кг, а в вену – 100 мг/кг.

Побочные действия

Считается, что оксибутират натрия хорошо переносится пациентами. В американских клинических исследованиях пациенты чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как тошнота, головокружение, головная боль, рвота, сонливость и недержание мочи. Некоторые пациенты также испытали потерю веса — от умеренной до существенной. Это может быть связано с тем, что у них изменилась структура сна, увеличились фазы глубокого сна, и в организме стало производиться больше гормона роста, что привело к изменению метаболизма. Помимо этого, многие отмечали снижение аппетита в дневное время.

В качестве серьёзных побочных действий отмечались галлюцинации, беспокойство, спутанное сознание, патологическое мышление, нарушения сна, депрессия.

Во время применения препарата в США с 2002 по март 2008 года из примерно 26 тысяч пациентов, принимавших оксибутират натрия, лишь 10 стали им злоупотреблять, четверо впали в зависимость, восемь столкнулись с синдромом отмены (в том числе трое зависимых). В двух случаях было подтверждено, что употребление препарата способствовало изнасилованию (в обоих случаях женщины принимали препарат осознанно). Из 21 смерти пациентов одна была связана с оксибутиратом, три случая относятся к ДТП с участием пациентов-водителей.

В 2011 году фармацевтическая компания Jazz Pharmaceuticals получила от FDA предупреждение в связи с нарушениями при обработке данных о серьёзных побочных действиях препарата.

В российской практике считается, что оксибутират натрия не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз оксибутирата натрия может развиться гипокалиемия.

Считается также, что препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении, осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом и при назначении препарата людям, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. В США оксибутират натрия по отношению к назначению беременным относится к категории C по классификации FDA («риск не исключён»), поскольку подробных исследований этого вопроса с людьми не проводилось, а испытания на животных показали возможные проблемы у плода

Кетоновый обмен веществ в организме

Поскольку центральная нервная система не может использовать жирные кислоты для своей энергии, она обычно использует глюкозу. Низкое потребление углеводов заставляет мозг находить альтернативный источник энергии, полученный из-за перепроизводства ацетил-кофермента A. Вырабатывается кетоновое тело в процессе, называемом кетогенезом.

Термин «кетоновые тела» относится к трем конкретным соединениям:

• ацетону,
• ацетоацетату,
• бета-гидроксибутировой кислоте.

Уровни циркулирующих кетоновых тел зависят как от скорости их производства (кетогенеза), так и от степени их использования (например, кетолиза)

Они имеют важное значение для мозга, который не может получать энергию из других источников при низком уровне глюкозы в крови

У здоровых взрослых печень способна производить 185г кетоновых тел каждый день. Основным производимым кетоновым телом является ацетоацетат, но основным циркулирующим кетоном является бета-гидроксибутират.

Большинство кетоновых тел образуются в процессе кетогенеза, когда жирные кислоты, выделяющиеся из жировой ткани, разрушаются во время голодания или адренергического стресса. Во время голодания уровни кетоновых тел увеличиваются с третьего дня и достигают плато в 8 ммоль/л после 5-6 недель голодания. В то время как свободные жирные кислоты становятся основным источником энергии для скелетных мышц и, следовательно, использование кетонового тела снижается, мозг увеличивает их использование.

Как организм входит в состояние кетоза и что при этом происходит

Влияние метаболизма кетонового тела свидетельствует о том, что умеренный кетоз может иметь терапевтический потенциал при ряде различных болезненных состояний. Следовательно, кетоновые тела могут оказывать терапевтическое воздействие на заболевания недостаточности субстрата или резистентности к инсулину, а также недуги, возникающие в результате повреждения свободными радикалами, и заболевания, вызванные гипоксией.

Измерение кетоновых тел

В последние годы стали доступны количественные анализы крови на бета-гидроксибутират для определения уровней этого кетонового тела в образцах венозной или капиллярной крови. При диабетическом кетоацидозе отношение бета-гидроксибутирата к ацетоацетату первоначально превышает 3:1. При обработке это соотношение изменяется и происходит превращение бета-гидроксибутирата в ацетоацетат.

Знание физиологии кетоза и способов измерения кетоновых тел важно для применения кетогенной диеты. В самых общих чертах, кетогенная диета представляет собой любую диету, которая заставляет печень производить кетоновые тела, смещая метаболизм тела от глюкозы к утилизации жира

Встройте «Правду.Ру» в свой информационный поток, если хотите получать оперативные комментарии и новости:

Подпишитесь на наш канал в или в

Добавьте «Правду.Ру» в свои источники в Яндекс.Новости или

Также будем рады вам в наших сообществах во

ТОП 10 продуктов — GABA (Август 2020).

Гамма-гидроксибутират (GHB): Известный в Европе как гамма-ОН, гамма-гидроксибутират является бесцветным и без запаха лекарством, используемым незаконно для «рекреационных» целей и «изнасилования по дате». GBH является депрессантом центральной нервной системы. Следовательно, это приводит к повышению общительности и функционированию как частичного антидепрессанта.

Некоторые лица, которые оказали неблагоприятное воздействие GHB, сообщили о том, что им был предоставлен препарат тайком (например, он попал в их напиток), в то время как другие признались в намеренном использовании.

GHB продается как жидкость или порошок и продается на улице под многочисленными именами, такими как «Grievous Bodily Harm», «Home Home Boy», «Liquid Ecstasy», «Liquid X», «Liquid E», «GHB», «GBH», «Мыло», «Совок», «Легкое слово», «Соленая вода», «G-Riffick», «Cherry Menth» и «Organic Quaalude».

В феврале 2000 года в США было принято федеральное законодательство, которое ужесточило наказания за распространение и хранение наркотиков, используемых в изнасилованиях в день. Основным лекарственным средством, охватываемым законом, была GHB. Несколько капель GHB, добавленных к напитку, достаточно, чтобы жертва потеряла сознание в течение 15-20 минут. В то время GHB участвовал в более чем 5700 зарегистрированных случаях передозировки и, по крайней мере, 57 смертельных исходов.

Комбинация GHB с алкоголем или другими депрессантами ЦНС особенно смертельна. Чайная ложка (5 см3) GHB, смешанная с алкоголем, может сделать человека бессознательным и резко подавить дыхание в течение 20 минут после его проглатывания. Использование GHB также может быть физически захватывающим.

В США GHB производится подпольно в самых разных степенях чистоты. «Жидкая» GHB изменяется в зависимости от препарата. Неправильная подготовка GHB может привести к смешению GHB и гидроксида натрия, которые могут быть сильно токсичными из-за комбинированных эффектов GHB и прямых каустических эффектов гидроксида натрия.

GHB увеличивает уровень дофамина в головном мозге и оказывает влияние через эндогенную опиоидную систему; большинство GHB из организма в течение первых часов после приема внутрь.

Особенности острой токсичности GHB включают кому, судороги, угнетение дыхания и рвоту. Другие документированные эффекты GHB включают амнезию и гипотонию (связанные с дозами 10 мг / кг массы тела); нормальная последовательность быстрого движения глаз (REM) и не-REM-сон (дозы 20-30 мг / кг массы тела); и анестезии (дозы приблизительно 50 мг / кг массы тела). Дозы> 50 мг / кг массы тела могут снижать сердечный выброс и вырабатывать тяжелую депрессию органов дыхания, судорожную активность и кому.

Не существует противоядия для передозировки ГОМК, и лечение ограничено неспецифической поддерживающей терапией. Пациенты нуждаются в срочной неотложной помощи; многие из госпитализированных лиц нуждаются в вентиляторной поддержке и интенсивной терапии.

Администрация по борьбе с наркотиками (DEA) Министерства юстиции США опубликовала следующее заявление: «Гамма-гидроксибутират (GHB), известный как жидкий х, грузинский грузинский мальчик, гуп, гамма-ох и тяжкий телесный вред, является центральной нервной системный депрессант злоупотреблял своей способностью вырабатывать эйфорические и галлюцинаторные состояния и предполагаемую способность высвобождать гормон роста и стимулировать рост мышц. Хотя GHB изначально считался безопасной и «естественной» пищевой добавкой и продавался в магазинах здоровой пищи, медицинское сообщество вскоре стало известно, что это вызвало передозировки и другие проблемы со здоровьем. GHB может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, бессознательное состояние, судороги, тяжелую депрессию дыхания и кому. GHB можно найти в жидкой форме или в виде белого порошкообразного материала. и часто сочетается с употреблением алкоголя. Абитуриенты включают учеников старших классов и колледжей, а также участников рейв-вечеринок, которые используют GHB для своих опьяняющих эффектов. Некоторые производители тела также злоупотребляют GHB за его предполагаемые анаболические эффекты. В нескольких случаях было зарегистрировано использование GHB для выведения из строя женщин для совершения сексуальных посягательств ».