Меланотан 2

Синтез пептидов Меланотан 2

Пептиды синтезируются путем связывания карбоксильной группы или С-конца одной аминокислоты с аминогруппой или N-концом другой. Благодаря возможности непреднамеренной реакции, как правило, здесь необходимы защитные группы. Химический синтез пептидов начинается на С-конце пептида и заканчивается на N-конце. Это противоположно биосинтезу белка, который начинается на N-конце.

Упрощенное объяснение синтеза Меланотан 2

1000 мг (1 грамм) Меланотан II (MT II) синтезируется в чистом виде в кристаллах. 10-15 лет назад, когда Меланотан 2 впервые стал популярен, 10 мг кристаллов Меланотан II распределялись на 100 ампул, затем флаконы запечатывались и отправлялись на продажу. К сожалению, в связи с тем, что 10 мг Меланотан II (Меланотан 2) на глаз выглядели как несколько крошечных кристаллов, многие клиенты жаловались на то, что флаконы были практически пустыми. Чтобы решить эту проблему, крупномасштабные лаборатории, которые могли себе это позволить, стали заниматься сублимацией Меланотан II. Сублимация – это дополнительный шаг в синтезе пептидов, который включает в себя растворение 1000 мг кристаллов Меланотан II в 200 мл стерильной воды. Затем 2 мл стерильной воды вводят в 100 ампул, в результате чего каждый флакон эквивалентен 10 мг Меланотан 2. Флаконы помещают на 24-48 часов в дорогие и высокотехнологичные машины для сублимации, которые удаляют весь воздух и жидкость из флаконов Меланотан 2. Сублимация определяется как «процесс выделения вещества из раствора». Флаконы, на 2/3 заполненные водой, в конечном счете, становятся флаконами, на 2/3 наполненными твердым веществом. Если внимательно посмотреть на флакон, можно увидеть, что 10 мг кристаллов Меланотан II равномерно распределены по всему флакону.
Сублимация используется во всем мире в производстве многих видов продукции, среди которых кофе является наиболее известным примером. Если сравнить сублимированный и молотый кофе, можно заметить очевидную разницу в размерах. 100 г сублимированного кофе – это гораздо больше, чем 100 г порошкового кофе, несмотря на то, что изначальное количество кофе в обоих случаях одинаковое, и оба продукта содержат только 100% чистый кофе (без наполнителей или добавок). Еще одна причина для использования метода сублимационной сушки – то, что развешивание 10 мг Меланотана 2 по флаконам является очень утомительным и трудоемким процессом, и ученым в производственных лабораториях намного проще просто вводить 2 мл восстановленного Меланотан II (MT2) во флаконы, а затем помещать все флаконы в машины для сублимационной сушки. При увеличении объемов заказов с менее чем 50 ампул в неделю до более 1000, уже не представляется возможным при изготовлении Меланотана 2 продолжать использовать метод взвешивания.

Побочные эффекты[править | править код]

Пептид не одобрен FDA для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:

• Покраснение кожи
• Тошнота
• Лихорадка
• Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).
• Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.
• Длительная эрекция

Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG), что является существенным подтверждением безопасности.

Передозировкаправить | править код

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Побочные эффекты[править | править код]

Пептид не одобрен FDA для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:

• Покраснение кожи
• Тошнота
• Лихорадка
• Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).
• Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.
• Длительная эрекция

Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG), что является существенным подтверждением безопасности.

Передозировкаправить | править код

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Эффекты меланотан

Как Melanotan, так и Melanotan II были показаны для увеличения пигментации без воздействия ультрафиолетового излучения. Такой эффект подтверждается  теми, кто использовал вещество. У них наблюдался загар в областях тела, которые практически не были подвержены попаданию солнечных лучей. Кроме того, процесс загара значительно ускоряется при воздействии ультрафиолетового излучения. Но, к сожалению, эффекты загара могут быть не однородными по всей коже. Это объясняется полураспадами и распространением самого препарата в определенных участках кожи. Большинство людей заметят наибольший эффект загара на лице, руках, брюшной полости. Интересно, что гениталии имеют одну из самых высоких концентраций меланоцитов, что позволяет этим конкретным областям хорошо реагировать на пептид в сочетании с УФ-излучением.

Побочные эффекты Меланотан 2

При тестировании пептида Меланотан II (MT2) у мужчин наблюдался неожиданный побочный эффект спонтанных эрекций. Американская ассоциация урологов при тестировании Меланотан 2 обнаружила, что он не изменяет кровотока и не расширяет и не ограничивает определенные капилляры, как, например, ФДЭ-5. Меланокортиновые пептиды работают, посылая сигнал в мозг, что заставляет организм естественным образом секретировать гормон, повышающий либидо. Далее, тестирование Меланотан 2 показало увеличение сексуального желания и генитального возбуждения также и у женщин. В настоящее время предполагается разработка нового типа препаратов для лечения эректильной дисфункции с использованием Меланотан-2. Онкологический центр Аризоны приостановил изучение Меланотан 2 в качестве препарата для загара.
Меланотан II может улучшить половую функцию у мужчин и женщин (повысить уровень сексуального желания и генитального возбуждения). В отличие от других препаратов, вызывающих сексуальное возбуждение, Меланотан 2 (MT II) действует на головной мозг, вызывая тем самым довольно естественную сексуальную реакцию с минимальными нежелательными побочными эффектами. Эти действия пептида Меланотан II были случайно обнаружены во время изучения воздействия препарата на загар.
Исследования Онкологического центра Аризоны говорят о том, что Меланотан 2 является эффективным средством для пигментации кожи практически без риска, однако его роль в предотвращении рака кожи до сих пор не определена. Не существует никаких долгосрочных исследований или инструкций для пептидных аналогов Меланотан 2.

Описание

Меланотан 2 (МТ2) – инновационный способ стимуляции загара и предотвращения вредных последствий УФ-излучений. МТ2 это синтетический пептид, аналог натурального гормона меланокортина, который является основным фактором стимулирующим клетки кожи к производству меланина, пигмента окрашивающего кожу и защищающего кожу от вредных УФ-лучей. Melanotan 2 обладает рядом «побочных» эффектов, которые так привлекают людей разных возрастов и полов: стимуляция и повышение сексуального влечения (усиление либидо функций), а также анорексическим эффектом – снижает аппетита, за счет которого можно значительно избавится от лишнего веса.
Существует два вида этого пептида – Меланотан 1 и Меланотан 2. Первый Меланотан – очень мягкий, по воздействия планомерный, в силу чего его уже одобрили к применению в Европе (Италии). Меланотан 2 превосходит Меланотан 1 по силе воздействия на меланокортиновые рецепторы в несколько раз, что делает его более эффективным для быстрого загара, но загар от Меланотана 2 более «жесткий», например у людей с большим количеством проявленных и не проявленных пигментных пятен на теле (родинок) в первую очередь темнеют именно они, что воспринимается многими людьми ошибочно как «высыпание родинок». Если Вы боитесь подобного эффекта, то лучше применять МТ1, который будет мягче и равномернее стимулировать загар.
Суммируя все вышесказанное, Меланотан 2 эффективен для:
1. Cтимуляции пигментации (загара), при этом вовсе не обязательно контактировать с солнечными лучами;
2. Профилактики ряда кожных заболеваний индуцируемых вредными УФ-лучами;
3. Усиления сексуального влечения (увеличение либидо, );
4. Избавления от лишнего веса (путем контроля над аппетитом).
Меланотан 2 уже приобрел огромную популярность в Европе и Америке, и теперь России.
Melanotan II 10mg

Краткая информация

Melanotan II, или Melanotan 2, также называемый MT-II, MTII, MT2, или МТ-2, является гипоталамическим гормоном, который относится к семейству меланотропинов, группе пептидов, вступающих в реакцию с меланокортиновыми рецепторами (МКР) и оказывающих широкий спектр воздействия почти на все типы тканей. Другие меланотропные гормоны включают в себя АКТГ и альфа-меланоцит-стимулирующий гормон (а-МСГ). MT-II является аналогом а-МСГ, структурно измененного для уменьшения ферментативной деградации и повышения связывания с рецептором. Первоначально изучались свойства гормона вызывать загар и пигментацию, однако более поздние исследования сосредоточены уже на его антиоксидантных свойствах, воздействии на смещения физиологических ритмов, возможном использовании препарата в качестве терапии при эректильной дисфункции или других расстройствах возбуждения, и как исследовательский инструмент выделения факторов, способствующих ожирению , резистентности к инсулину, воспалениям и другим типам дисфункций. МТ-II представляет собой широкий и мощный стимулятор меланокортиновой системы (МКС).

Курс для людей, которые не боятся веснушек

Подобная схема употребления широко популяризируется на просторах интернета. Она предполагает употребление большой дозировки вещества, что весьма выгодно тем, кто распространяет препарат среди потенциальной аудитории.

Такой курс подразумевает наличие стадии «загрузки», а затем поддержание в крови определенной концентрации меланина. В первый день вводят 25, во второй день 50, а в третий день 75 процентов от предлагаемой дозировки. С четвертых суток и до самого конца принимают полную норму препарата.

Никаких данных относительного того, как рассчитывать точную дозировку Меланотана 2 нет. Норму рекомендуется подбирать согласно собственному типу кожи.

Мнение врачей

Насчет безопасности средства «Меланотан» отзывы врачей неоднозначны

Медики официально не комментируют препарат, но акцентируют внимание на побочных действиях. В первую очередь о возможных реакциях врачи предупреждают людей с нарушенным здоровьем

Так, кроме покраснения кожи и появления неравномерных пятен, может ухудшаться самочувствие и даже повышаться артериальное давление. Поэтому людям с гипертонией не рекомендуется использовать препарат «Меланотан».

В общем, конкретных медицинских запретов нет. Но настораживает тот факт, что некоторые страны начали запрещать подобные средства. Наверное, они имеют научные доказательства, которые опровергают безопасность данного препарата. В России и во многих других странах большое количество людей использует «Меланотан» для загара. Отзывы на страницах Интернета подтверждают высокую популярность этого синтетического пептида, несмотря на побочные действия и противопоказания.

Меланотан 1 и 2[править | править код]

Эффект после курса

Меланотан 2 (англ. Melanotan II) – пептид, синтетический аналог натурального меланокортина (пептид, который стимулирует синтез меланина и определяет загар кожи), обладает свойствами афродизиака, что подтверждается исследованиями.

До настоящего времени не существует препарата одобренного для применения на людях, используются только лабораторные субстанции для проведения клинических исследований, несмотря на это Меланотан 2 активно распространяется по сети, что создает высокий риск контрафактной продукции.

Историяправить | править код

Меланотан 2 был впервые синтезирован в университете Аризоны, как средство для защиты от рака кожи (поскольку пигмент меланин выполняет защитную функцию, не пропуская ультрафиолетовые лучи). Ученые обнаружили, что натуральный меланокортин имеет короткий период полураспада, поэтому не может применяться как препарат, поэтому было решено модифицировать его формулу, для повышения устойчивости молекулы. После синтеза и скрининга большого числа субстанций, проведенного Victor J. Hruby and Mac E. Hadley, был найден пептид -α-MSH, который был примерно в 1000 раз мощнее, чем натуральный меланокортин. Позднее он получил название меланотан 2 и был запатентован.

Меланотан-1 (или afamelanotide) является полностью аналогичным пептидом, прошел 3 фазы клинических исследований, одобрен для применения на людях под торговой маркой Scenesse.

Применение Меланотана 2 для загара

Для достижения хорошего качества загара общепринятый курс Меланотана 2 составляет 500-1000 мкг. Водится препарат подкожно, шприцем для инъекции инсулина. Длительность курса 15-20 дней, во время применения рекомендуется посещать пляж или солярий, но это не значит, что нужно проводить на солнце весь день, вполне достаточно будет обычного по длительности пребывания на солнце.

Результат от применения Меланотана 2 в виде загара полностью проявляется в течение 7-21 дней с момента начала курса. Результат в виде улучшения либидо наступает гораздо быстрее, были отмечены случаи спонтанной эрекции уже через 2 часа после инъекции.

Курс меланотан 2 «без веснушек»

Для людей с белой кожей оптимальной дозировкой будет 100-200 мкг в течение 8-10 дней. Можно как колоть Меланотан 2 каждый день, так и перерывом в 1-2 дня. Для того, чтобы избежать эффекта появления веснушек, вызванным большим количеством меланотана, не превышайте указанной дозировки и находитесь на солнце или в солярии столько, сколько находитесь обычно. Чрезмерно долго загорать не нужно, это не сможет ни усилить, ни ускорить эффект от Melanotan 2, зато можно легко получить солнечные ожоги и веснушки. Также не забывайте, что кожу нужно своевременно увлажнять специальными кремами.

Курс для тех, кто не боится веснушек

Данная схема активно распространяется в Интернете для повышения потребления препарата, а значит увеличения количества продаж у распространителей. Такая схема включает стадию «загрузки» и в дальнейшем поддержание определенного уровня меланина в крови. Схема выглядит следующим образом: 1 день – инъекция 25% от предполагаемой нормы препарата, 2 день – 50%, 3 день — 75%,. Начиная с 4–го дня, и до конца курса Melanotan II каждый день ставится 100% от нормы препарата. Нет точных данных о том, как считать свою норму препарата, поэтому рекомендуется отталкиваться от классификации по типам кожи.

Исследования на людях[править | править код]

Первая фаза клинических испытаний была проведена на трех мужчинах в College of Medicine, Pharmacology Department, University of Arizona в Tucson, результаты опубликованы в 1996 году. Было доложено: «Меланотан 2 вызывает загар у людей после 5 небольших доз подкожных инъекций». Среди побочных эффектов сообщалось: легкая тошнота, зевота, спонтанная эрекция.

Позднее (1998 год) было проведено исследование на 10 мужчинах, страдавших эректильной дисфункцией. Ученые заключили, что меланотан 2 в дозе 0.025 mg/kg устраняет дисфункцию, даже если она носит психогенный характер. Еще одно исследование 2000 года пришло к такому же выводу.

Побочные эффекты[править | править код]

Пептид не одобрен FDA для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:

• Покраснение кожи
• Тошнота
• Лихорадка
• Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).
• Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.
• Длительная эрекция

Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG), что является существенным подтверждением безопасности.

Передозировкаправить | править код

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Руководство по дозировкам и смешиванию Melanotan II

Melanotan и Melanotan 2 нельзя принимать перорально, так как пищеварительный тракт уничтожает вещества. Их необходимо вводить при помощи инъекций. Препараты также можно найти в форме назального спрея, однако в таком виде они могут стоить в 3-4 раза дороже. (Melanotan растворяется в веществе, способном проникать через слизистую носа).
Обычно препарат используют в течение 2-3 недель, до достижения желаемого оттенка кожи, а затем для поддержания загара принимают уменьшенную дозу.
Melanotan II выпускается в виде порошка, однако вводить такой продукт в чистом виде невозможно, его необходимо растворить в разбавителе, лучше всего – в бактериостатической воде, которая поставляется бесплатно вместе с продуктом.
Смешивание: Протрите верхнюю поверхность флакона, содержащего Melanotan и флакончик с бактериостатической водой. Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan

Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,1 куб.см/мл (10 единиц).
Существует два варианта дозирования

Для первого требуется меньше вычислений. Пользователь начинает с небольшой ежедневной дозы, например 0,25 мг в день (2 1/2 единицы на шприце при добавлении 1 куб. см/мл бактериостатической воды), а затем на протяжении трех дней количество принимаемого препарата увеличивают, до достижения дозы 1 мг. Принимайте 1 мг в день до достижения необходимого оттенка загара. После этого сократите дозу до 1-2 мг в неделю для поддержания загара. Я сторонник этого метода использования в качестве отправной точки. В конце концов, все регулирует дозировку в зависимости от реакций своего организма, и я не вижу логики переходить на использование второго метода.
Дозирование во втором методе вычисляется в зависимости от веса. Проблема этого метода заключается в том, что все пользователи могут по-разному реагировать на препарат. Если такая дозировка может отлично подойти пользователю с 1-м типом кожи по шкале Фицпатрика (никогда не загорает, всегда обгорает на солнце), та же самая дозировка может оказаться высокой для пользователя со 2-м типом кожи (обгорает, но может загорать), и слишком высокой для пользователя с 3-м типом кожи (редко обгорает, всегда загорает).
Возьмите шприц и вставьте его во флакон с бактериостатической водой. Переверните его, и наберите в шприц 1 куб.см/мл (100 единиц) воды, а затем введите воду во флакон с порошком Melanotan. Повторите то же самое еще раз, чтобы во флакончике с Melanotan оказалось 2 мл (200 единиц) бактериостатической воды. Осторожно покатайте флакон по твердой поверхности, до тех пор, пока Melanotan не растворится. В полученном растворе будет содержаться 1 мг Melanotan на 0,2 мл (20 единиц). Снизу приведена таблица использования данного раствора в зависимости от массы тела.
Вес Расчет дозы Доза Количество единиц
40 кг х 0,02 мг / кг = 0,80 мг 8 единиц
45 кг х 0,02 мг / кг = 0,90 мг 9 единиц
50 кг х 0,02 мг / кг = 1,00 мг 10 единиц
55 кг х 0,02 мг / кг = 1,10 мг 11 единиц
60 кг х 0,02 мг / кг = 1,20 мг 12 единиц
65 кг х 0,02 мг / кг = 1,30 мг 13 единиц
70 кг х 0,02 мг / кг = 1,40 мг 14 единиц
75 кг х 0.02.mg/kg = 1,50 мг 15 единиц
80 кг х 0,02 мг / кг = 1,60 мг 16 единиц
85 кг х 0,02 мг / кг = 1,70 мг 17 единиц
90 кг х 0,02 мг / кг = 1,80 мг 18 единиц
95 кг х 0,02 мг / кг = 1,90 мг 19 единиц
100 кг х 0,02 мг / кг = 2,00 мг 20 единиц
105 кг х 0,02 мг / кг = 2,10 мг 21 единиц
110 кг х 0,02 мг / кг = 2,20 мг 22единиц
115 кг х 0,02 мг / кг = 2,30 мг 23 единиц
120 кг х 0,02 мг / кг = 2,40 мг 24 единиц
125 кг х 0,02 мг / кг = 2,50 мг 25 единиц

Структура Меланотан 2

Меланотан II (Меланотан 2), разработанный в Университете штата Аризона, является синтетическим аналогом меланокортин пептидного гормона естественного происхождения – альфа-меланоцит стимулирующего гормона (α-МСГ), использование которого в предварительных исследованиях и клинических испытаниях вызывало меланогенез (загар) и эффекты афродизиака. MT II представляет собой циклический аналог лактам α-МСГ с аминокислотной последовательностью Ac-Nle-cyclo-NH2.
Другие структурные названия Меланотан 2:
N-Acetyl-L-norleucyl-L-alpha-aspartyl-L-histidyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophyl-L-lysinamide (2→7)-lactam
Ac-Nle-cyclo-NH2
Ac-Nle-c-NH2
Ac-cycloα-MSH4–10-NH2

Курс для людей, которые не боятся веснушек

Подобная схема употребления широко популяризируется на просторах интернета. Она предполагает употребление большой дозировки вещества, что весьма выгодно тем, кто распространяет препарат среди потенциальной аудитории.

Такой курс подразумевает наличие стадии «загрузки», а затем поддержание в крови определенной концентрации меланина. В первый день вводят 25, во второй день 50, а в третий день 75 процентов от предлагаемой дозировки. С четвертых суток и до самого конца принимают полную норму препарата.

Никаких данных относительного того, как рассчитывать точную дозировку Меланотана 2 нет. Норму рекомендуется подбирать согласно собственному типу кожи.