Минералокортикоидная активность

Побочные эффекты

Разнообразие фармакологических эффектов глюкокортикоидов обусловливает не только их высокую терапевтическую ценность, но и возможность появления нежелательных реакций.
Наиболее часто встречающимися побочными действиями глюкокортикоидов являются: задержка натрия и воды с возможным появлением отёков, потеря калия, повышение артериального давления, повышение уровня глюкозы в крови (вплоть до сахарного диабета — его называют стероидным), усиление выделения кальция и остеопороз, замедление процессов регенерации тканей, обострение язвенной болезни, понижение сопротивляемости инфекциям, повышение свертываемости крови с риском тромбоза, появление угрей, лунообразное лицо, ожирение, нарушение менструального цикла, неврологические расстройства и другие. Следует также учитывать, что слишком длительное применение наружных кортикостероидных гормонов может вызвать серьёзные побочные эффекты: тахифилаксию, атрофию кожи, стрии, развитие грибковых и бактериальных инфекций, аллергии и глаукому.

Кортикостероиды — список препаратов:

Самыми распространенными стероидами в виде таблеток являются:

Преднизолон — этот препарат имеет сильный противоаллергический и противовоспалительный эффект. Запрещается принимать при язве желудка и кишечника, при вакцинации и стойком повышенном артериальном давлении.

Целестон — противовоспалительное средство, в составе которого содержится вещество — бетаметазон, назначают после инфаркта и при высоком давлении, а так же заболеваниях эндокринной системы, глаукоме, остеопорозе и венерических болезнях.

Кенакорт — таблетки ликвидируют симптомы воспаления и аллергии. Они противопоказаны при психозе и неврите, а так же при грибковых инфекциях.

Метилпреднизолон — гормональный препарат, относится к глюкокортикостероидам, противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

Лемод — эффективно в борьбе с отклонениями, имеющими эндокринную, аллергическую, опорно-двигательную, онкологическую природу. Не рекомендуется принимать при герпесе роговицы, туберкулезе и сахарном диабете, а так же при грибковых заболеваниях.

Список кортикостероидов в форме инъекций:

Гидрокортизон — гормональное стероидное лекарство, подавляет воспалительные, аллергические и иммунные реакции.

Дипроспан — гормональный препарат, по своему действию относится к группе глюкокортикоидов, в качестве действующего вещества выступает бетаметазон. Эффективен в следующих случаях: патологический процесс проявляющийся избыточным накоплением жидкости в клетках головного или спинного мозга; надпочечниковая недостаточность; шок.

Кеналог — предназначен для снятия воспаления и тяжелых приступов аллергии, действующее вещество — триамцинолон.

Флостерон — препарат противовоспалительного, антитоксического, десенсибилизирующего, иммунодепрессивного действия, активным веществом является бетаметазол.

Депо-Медрол — препарат относится к группе глюкокортикостероидов, применяется при лечении заболеваний практически всех внутренних органов, в том числе и позвоночного столба.

Самые распространенные мази:

Локоид — синтетическая глюкокортикоидная мазь для наружного применения, широко применяемый для лечения псориаза, дерматитов и экзем, обладает противовоспалительным, противозудным действием.

Лоринден С — наружный препарат с противомикробным, противоаллергенным и противовоспалительным действием.

Ингаляционными кортикостероидами являются:

Беклокорт — препарат противопоказан детям до шести лет, а также при индивидуальной непереносимости, он тормозит процесс выделения химических соединений из группы физиологически активных липидов, которые образуются в организме ферментативным путем.

Беконазе — противоаллергенное средство, уменьшающее отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами.

Минералокортикоиды. Глюкокортикоиды

Также глюкокортикоиды обладают противошоковым, антитоксическим, противоревматическим действием.

Продукция глюкокортикоидов стимулируется АКТГ передней доли гипофиза. Они оказывают тормозящее влияние на продукцию АКТГ.

При воздействии на организм вредных факторов (состояние стресса) уровень глюкокортикоидов в крови значительно повышается. Это способствует адаптации организма к необычным (экстремальным) условиям.

При недостаточной продукции глюкокортикоидов в подобных условиях организм становится беззащитным и легко развивается шок.

Чрезмерная продукция глюкокортикоидов в течение длительного времени наблюдается при опухолях надпочечников (синдром Иценко-Кушинга) и приводит к нарушению углеводного и жирового обмена, появлению отеков, повышение АД и другим нарушениям.

Подобные явления наблюдаются при длительном лечении большими дозами глюкокортикоидами (кушингоид).

В качестве лекарственных средств используют природные синтетические аналоги:

Дата добавления: 2016-03-27; просмотров: 481;

Представители

Приведены названия минералокортикоидов и краткие характеристики веществ.

Природные (естественные)

Альдостерон. Основной минералокортикоид человека.
Из коры надпочечников выделяется в кровь. Он повышает обратное всасывание из первичной мочи в почечных канальцах катионов натрия, анионов хлора, усиливает выведение с мочой калия. Это способствует увеличению объема циркулирующей крови, задерживанию жидкости тканями, их воспалению, повышению кровяного давления.
Если у человека вырабатывается избыточное количество альдостерона, процесс приобретает патологический характер. Развиваются обезвоживание, отеки, застойная сердечная недостаточность, мышечная слабость, задержка натрия и дефицит калия, потемнение кожи («бронзовая болезнь»).
Дезоксикортикостерон (дезоксикортон, 11-дезоксикортикостерон) имеет второстепенное значение в минеральном обмене у человека и относительно малоактивен

Важное и сильное влияние оказывает на повышение силы и выносливости скелетных мышц. Механизм этого действия мало изучен

У некоторых животных дезоксикортикостерон, напротив, в обмене веществ играет основную роль.
Дигидродеоксикортикостерон (ДГДОКС). В организме синтезируется из дезоксикортикостерона, обладает минералокортикоидной и нейростероидной активностью, оказывает противосудорожное действие.

Синтетические минералокортикоиды

1. Дезоксикортикостерона ацетат и дезоксикортикостерона триметилацетат. Это производные дезоксикортона. Оба вещества, ранее широко применялись для лечения гипокортицизма (болезни Аддисона), мышечной слабости, гипотонии.
2. Флудрокортизон. Современный аналог альдостерона. Обладает влиянием на углеводный обмен. К подгруппе минералокортикоиды отнесен потому, что на водно-солевой баланс, в терапевтических дозах действует сильнее.

Кортикостероид — что это? Каковы показания и действие кортикостероидов?

Кортикостероиды являются признанными высокоэффективными противовоспалительными средствами. Перед назначением врач в обязательном порядке должен оценить ожидаемый результат с возможными рисками и побочными эффектами.

Пытаясь разобраться с назначениями врача, сталкиваются с понятием кортикостероид — это вырабатываемый в коре надпочечников гормон, который является регулятором обмена веществ в организме, именно он отвечает за адекватные реакции на стрессы, различные воспаления и инфекции.

Показания к применению:

Кортикостероиды назначают при воспалительных заболеваниях и проблемах с дыхательной системой, а так же ряде аутоиммунных процессов:

Назначение препаратов:

Чтобы избежать проблем и побочных реакций, врачи назначают кортикостероиды с осторожностью, важно подтвердить диагноз и убедиться, что эти препараты эффективны при выявленной проблеме. Назначают такие препараты в минимально эффективной дозе, корректируя ее в случае необходимости во время лечения

При длительном использовании препаратов — пациент обязательно проходит обследования, чтобы исключить различные осложнения. Резко отменять приминение этих средств (при длительном применении) запрещается.

Заниматься самолечением, используя эту группу препаратов, нельзя. Их применение должно производиться под строгим наблюдением врача.

Сфера применения:

Много говорят о вреде кортикостероидов и о том, что много побочных действий: они вызывают привыкание, а после их отмены может обостриться заболевание, но многим удалось излечиться лишь благодаря этим средствам. Действие кортикостероидов направлено на устранение воспаления, проходит боль, спадают отеки, а после устранения очага воспаления можно заниматься дальнейшим лечением. При правильном использовании гормональных препаратов, в том числе и кортикостероидов, ничего страшного не будет. Они лишь помогут мобилизовать силы организма, простимулировать деятельность иммунной системы.

Опасность при применении:

Перед назначением врач должен предупредить пациента, рассказать каким действием обладают средства и какие побочные эффекты они вызывают. В большинстве случаев опасность подстерегает только тех, кому показано длительное применение этих препаратов, возникает риск привыкания к лекарственным средствам — гормональные железы прекращают самостоятельно вырабатывать кортикостероиды, а препараты временно замещают работу надпочечников, это приводит к различным побочным проявлениям:

Наиболее известные средства:

Препараты этой группы пользуются большой популярностью. К наиболее известным средствам этой группы относят препараты:

В зависимости от месторасположения воспаления и течения заболевания врач должен подобрать как необходимую дозировку, так и форму выпуска кортикостероида.

Кортикостероиды применяемые наружно делятся на классы в зависимости от активности воздействия.

1. К слабым относят препарат Гидрокортизон, который выпускается в форме мази или крема.
2. Средства умеренного действия – это препараты Преднизолон, Дерматоп, Эмовейт, Деперзолон, Лоринден, Синалар, Флуцинар.
3. К сильным препаратам относят средства Дипродерм, Адвантан, Латикорт, Сикортен, Эсперсон.
4. Наиболее эффективными являются мази Дермовейт и Хальцидерм.

Ингаляции с гормональными средствами:

Одним из эффективных способов лечения:

Относят такие средства, как Мометазон, Будесонит, Беклометазон, Триамцинолон, Флутиказон.

Ингаляционные кортикостероиды достаточно быстро воздействуют воспалительные процессы, которые протекают в легких и бронхах. Для применения необходимы специальные аппараты — небулайзеры.

Назальные формы:

Гормональные противовоспалительные средства назначаются и при проблемах с полостью носа. Их используют для борьбы:

Антагонисты глюкокортикоидов

В настоящее время не существует клинически применимого антагониста глюкокортикоидных эффектов, поскольку увеличение секреции АКТГ быстро преодолевает действие блокады этих эффектов за счет повышения секреции кортизола надпочечниками. Однако некоторые стероиды проявляют частичную или тканезависимую способность к конкурентному торможению действия кортизола и родственных глюкокортикоидов.

Большинство глюкокортикоидов обладает аксиальной 11гидроксильной группой, которая может играть важную роль в связывании и активации рецептора. Такие стероиды, как кортизон и кортексолон (11дезоксикортизол или соединение S) и производные прогестерона, связываются с глюкокортикоидными рецепторами, но практически не обладают собственной глюкокортикоидной биологической активностью.

Эти соединения могут действовать как частичные агонисты или антагонисты, особенно in vitro, когда они не метаболизируются дальше в глюкокортикоиды.

In vivo последний процесс может препятствовать проявлению полного антиглюкокортикоидного действия таких стероидов, за исключением неметаболизируемых соединений, таких, как ципротеронацетат и позднее полученные антагонисты.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер

Местные медикаментозные средства для детей

Юным пациентам при тяжёлых кожных реакциях назначают местные средства:

• Адвантан. Препарат на основе метилпреднизолона достаточно «мягко» действует на организм ребёнка, борется с контактным дерматитом, справляется с зудом, высыпаниями, отёчностью, воспалением, жжением при экземе, атопическом дерматите, аллергодерматозах. При длительном применении возможен некроз тканей на обработанных участках.
• Элоком. Препарат разрешён для лечения детей с 6 месяцев, хорошо справляется с аллергическим зудом и с признаками аллергодерматозов. Местное средство разрешено наносить на кожу не более недели, перед отменой обязательно постепенно снижать концентрацию средства (смешивать с детским кремом). Гормональной мазью нельзя обрабатывать площадь, превышающую 1/8 часть поверхности тела.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения при кожной аллергии посмотрите в этой статье.

Перейдите по адресу http://allergiinet.com/zabolevaniya/blefarit.html и узнайте эффективные методы лечения аллергического блефарита век.

• использование нефторированных видов КС;
• запрещено обрабатывать гормональными мазями более 1/5 части тела;
• для снижения риска побочных эффектов чередовать негормональные препараты и кортикостероиды;
• профилактика аллергических заболеваний при помощи КС запрещена: сильнодействующие средства подходят только для кратковременного применения при лечении обострений.

Видео — советы специалиста об особенностях применения кортикостероидов для лечения атопического дерматита:

Болела контактным аллергическим дерматитом. Проявлялся он на агрессивные моющие средства, особенно на средства для мытья посуды. Проявлялось в покраснении, зуде, и ороговении кожного покрова. Перепробовала множество кортикостероидных кремов, но лучшим для меня оказался Акридерм СК. Сейчас нахожусь в стадии ремиссии. Кремами пользуюсь только аптечными, увлажняющими.

Побочные действия кортикостероидов

Нежелательные эффекты возникают при применение лекарств в течение длительного периода в высоких дозировках. Которые превышают физиологические нормы выработки естественных гормонов. Также при резкой отмене препаратов.

Стероиды угнетают работу иммунной системы. Поэтому самым частым осложнение является инфекция. Соответственно риск присоединения вируса или бактерий намного увеличивается. В основном пациенты страдают от пневмоний, но встречаются и случаи развития серьезных форм ветряной оспы (вплоть до смертельного исхода). Поэтому больным не рекомендуется общение с зараженными во время курсовой терапии, при условии, что ветрянкой они не переболели.

Осложнения

Также выделяют ряд системных осложнений:

1. Язвенная болезнь — отмечается риск развития кровотечений на фоне приема, особенно при комбинации с нестероидными противовоспалительных средств.
2. Слабость мускулов — обычно страдают мышцы конечностей, причем вплоть до проблем с ходьбой и прекращения двигательной активности. Длительный прием у больны бронхиальной астмой может вызывать миопатию дыхательной мускулатуры.
3. Катаракта — особенно велик риск развития у детей, поэтому при введении 10 — 15 мг в день рекомендовано периодически проводить проверку зрения и состоятельность хрусталика.
4. Психические нарушения — обычно это бессонница, раздражительность, смена настроения.
5. Остеопороз — он развивается примерно у 30 — 50% пациентов, длительно находящихся на гормональной терапии. Особенно большое влияние оказывают препараты на кости ребер и позвоночника. Обычно для снижения негативного эффекта потери кальция больным назначают 1500 мг Са + 400 мг витамина Д. Для группы лиц со сниженным выделением половых гормонов (в т. ч. постменопауза) в терапию включают эстрогены или тестостерон.
6. Местные изменения кожи — самым частым осложнения является сухость кожи, истончение. Появление угрей и растяжек. Внутренние уколы могут вызывать атрофические изменения кожных покровов и жировой клетчатки в месте введения.
7. Сахарный диабет — кортикостероиды вызывают значительные изменения формулы крови, а также усиление выработки гликогена печенью.

Самым серьезным осложнением является синдром Иценко-Кушинга — заболевание, связанное с повышенной концентрацией гормонов надпочечников в крови. Наиболее часто встречается именно лекарственная природа возникновения недуга. Основными симптомами является ожирение (причем жир распределяется в область лица, создавая круглое, лунообразное лицо и живота, оставляя худыми конечности). Гормональный сбой и резкий набор веса отражается в появлении огромных растяжек, возможно обильное высыпание угревой сыпи.

Отмечается повышение АД, чрезмерное оволосение у женщин с нарушением месячного цикла (вплоть до аменореи), у мужчин — импотенция.

Синдром «отмены»

Не только длительный прием кортикостероидов вызывает нежелательные реакции. Резкое ограничение поступления лекарств в организм приводит к развитию недостаточности надпочечников.

Наш организм достаточно ленив. Если из вне поступают гормоны (или другие вещества, которые он умеет вырабатывать сам), то постепенно затормаживается собственное производство. У больного наблюдается слабость, похудание, угнетение ЦНС, снижение артериального давления.

Чтобы избежать такой реакции, терапию проводят с постепенным уменьшением дозировки. Если недостаточность уже развилась, то для нейтрализации вводят кортикотропин.

Побочные эффекты

Разнообразие фармакологических эффектов глюкокортикоидов обусловливает не только их высокую терапевтическую ценность, но и возможность появления нежелательных реакций.
Наиболее часто встречающимися побочными действиями глюкокортикоидов являются: задержка натрия и воды с возможным появлением отёков, потеря калия, повышение артериального давления, повышение уровня глюкозы в крови (вплоть до сахарного диабета — его называют стероидным), усиление выделения кальция и остеопороз, замедление процессов регенерации тканей, обострение язвенной болезни, понижение сопротивляемости инфекциям, повышение свертываемости крови с риском тромбоза, появление угрей, лунообразное лицо, ожирение, нарушение менструального цикла, неврологические расстройства и другие. Следует также учитывать, что слишком длительное применение наружных кортикостероидных гормонов может вызвать серьёзные побочные эффекты: тахифилаксию, атрофию кожи, стрии, развитие грибковых и бактериальных инфекций, аллергии и глаукому.

взаимодействия

Некоторые медицинские условия могут повлиять на использование этого лекарства. Сообщите своему врачу, если у вас есть проблемы со здоровьем.

Особенно важно сообщить им, если у вас есть:

• ВИЧ или СПИД
• инфекция простого герпеса глаза
• туберкулез
• проблемы с желудком или кишечником
• сахарный диабет
• глаукома
• повышенное артериальное давление
• грибковая инфекция или любая другая инфекция
• заболевание сердца, печени, щитовидной железы или почек
• перенесли недавнюю операцию или серьезную травму

Кортикостероиды также могут влиять на действие других лекарств. Однако вероятность взаимодействия со стероидными спреями или инъекциями мала.

Также будьте осторожны с тем, что вы едите, когда принимаете это лекарство. Некоторые стероиды нельзя принимать во время еды, так как могут возникнуть взаимодействия. Избегайте приема этого препарата с грейпфрутовым соком.

Табак и алкоголь также могут вызывать взаимодействие с некоторыми лекарствами. Обязательно поговорите со своим врачом о том, как они могут влиять на кортикостероиды.

Показания к применению

Кортикостероиды обладают широким спектром применения. Так, кортизон и гидрокортизон имеют показания к использованию:

• ревматизм;
• ревматоидный артрит в различных проявлениях;
• злокачественные и доброкачественные опухоли (по усмотрению врача);
• бронхиальная астма, аллергии;
• аутоиммунные болезни (наружное витилиго, волчанка);
• кожные заболевания (экзема, лишай);
• гломерулонефрит;
• болезнь Крона;
• гемолитическая анемия;
• язвенный колит и острый панкреатит;
• бронхиты и пневмонии, фиброзирующие альвеолиты;
• для улучшения приживаемости пересаженных органов;
• инфекция органов зрения (увеит, кератит, склерит, ирит, иридоциклит);
• профилактика и лечение шоковых состояний;
• невралгии.

Альдостерон, как и любой кортикостероид, допустим к использованию только с санкции врача. Препарат имеет гораздо более скромный список показаний к применению. В его входит несколько болезней:

• болезнь Аддисона (возникает при дисфункции работы надпочечников);
• миастения (слабость мышц при наличии аутосомных патологий);
• нарушения минерального метаболизма;
• адинамия.

Что такое глюкокортикоиды?

Глюкокортикоиды (ГК) — это класс гормонов, выделяемых корой надпочечников; это кортикостероиды, которые относятся к классу стероидных гормонов. Название глюкокортикоиды даны потому что (глюкоза + кора + стероид) являются его основами. Они включают; Кортизол, кортикостерон и кортизон. И их источником секреции является zona пучка коры надпочечников. Эти гормоны — стероиды С21, содержащие 21 атом углерода. Период полураспада этих гормонов составляет кортизол 70-90 минут, кортикостерон составляет 50 минут, а кортизон до сих пор не известен. Суточный ввод кортизола составляет 10,0 мкг, кортикостерона — 3,0 мкг, а кортизон до сих пор неизвестен. Глюкокортикоиды главным образом влияют на метаболизм глюкозы через углеводный обмен, белковый обмен и метаболизм липидов. Таким образом, их называют гормонами, защищающими жизнь, потому что они помогают противостоять стрессу и травмам в жизни. Глюкокортикоиды повышают уровень глюкозы в крови с помощью двух механизмов, это способствует процессу расщепления белков во внепеченочных клетках и ингибирует поглощение глюкозы клетками, поэтому они также оказывают антиинсулиновое действие. Они также вызывают мобилизацию и перераспределение жиров в организме. Гиперсекреция глюкокортикоидов может привести к ожирению. Другим эффектом глюкокортикоидов является то, что они увеличивают экскрецию воды и усиливают задержку натрия, они вызывают резорбцию кости (остеокластическая активность) и ингибируют образование кости (остеобластическая активность), вызывают атрофию мышц вследствие катаболизма белков. Они также показывают важную функцию центральной нервной системы (ЦНС), способствуя ее нормальной деятельности. Они также оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие. Интересная и специфическая функция глюкокортикоидов наблюдается в клетках крови, так как они увеличивают количество эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, тогда как уменьшают количество эозинофилов, базофилов и лимфоцитов.

Лечение негативного влияния альдостерона

Так как основной минералокортикоид при нарушении синтеза и распада вызывает в организме множество нежелательных эффектов и играет важнейшую роль в развитии сердечной недостаточности, была создана группа веществ под названием антагонисты минералокортикоидных рецепторов (АМКР).

Это химические соединения, которые действуют противоположно альдостерону:

• замедляют секрецию калия;
• тормозят обратное всасывание натрия из почечных канальцев;
• усиливают выведение воды из организма (мочегонный эффект).

Представители группы АМКР

1. Первый антагонист альдостерона – амфенон был очень токсичный.
2. Следом был синтезирован спиронолактон – калийсберегающий диуретик для лечения отечного синдрома. Многие годы он оставался единственным представителем группы. Его влияния на организм, в том числе и негативные (гинекомастия, электролитный дисбаланс, импотенция, гирсутизм, нарушения менструального цикла), хорошо изучены.
3. Эплеренон – АМКР неизбирательного действия с локальным эффектом преимущественно в почках. Он не имеет взаимодействия с рецепторами, чувствительными к андрогенам и прогестинам, не вызывает побочных эффектов спиронолактона и активно применяется в кардиологии для терапии начальных стадий хронической сердечной недостаточности и осложненного инфаркта миокарда.
4. Финренон – новейший нестероидный АМКР. Вещество еще проходит клинические исследования и не продается³ (источник от 30 марта 2017 г). Обладает высокой избирательной активностью к минералокортикоидным рецепторам и прочно с ними связывается. Одновременно, он лишен побочных эффектов, как и эплеренон, но не повышает уровень гликированного гемоглобина и кортизола у больных с сопутствующим сахарным диабетом. Препарат равномерно распределяется по организму и блокирует альдостероновые рецепторы в сердце и в почках.