Фибринолитические средства и препараты и что такое фибринолитическая активность

Фармакокинетика

Т1/2
циркуляции в крови комплексов стрептокиназы с плазминогеном и плазмином составляет около 23 мин, Т1/2
алтеплазы менее 5 мин, поэтому для поддержания достаточной концентрации препарата в крови требуется внутривенная инфузия. Т1/2
тенектеплазы заметно больше, чем у алтеплазы (20-24 мин). Т1/2
проурокиназы составляет около 30 мин. Воздействие фибринолитиков продолжается несколько часов после прекращения введения препаратов, а снижение содержания факторов свёртывания в крови и состояние гипокоагуляции иногда сохраняется намного дольше.

Явелов И.С.

• Частная фармакология Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему и систему крови
• Классификация
• 75. Механизмы урежения ритма сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов. Значение учета кумуляции. Симптомы передозировки сердечных гликозидов и меры помощи.
• 76. Противоаритмические средства. Классификация. Фармакодинамика отдельных препаратов. Применение. Возможные осложнения.
• 77. Лекарственные препараты для купирования и профилактики приступов коронарной недостаточности. Классификация. Фармакодинамика нитратов. Эффекты. Применение в клинике. Возможные осложнения.
• Фармакологические эффекты
• Нежелательные эффекты нитратов
• 80. Общие принципы терапии инфаркта миокарда. Фармакодинамика лекарственных препаратов.
• 81. Антигипертензивные средства. Классификация. Локализация и механизмы действия нейротропных средств. Препараты. Использование в клинике. Возможные осложнения.
• 1. Антигипертензивные средства нейротропного действия
• 2. Средства, понижающие активность ренин-ангиотензиновой системы
• 3. Антигипертензивные средства мочегонного действия
• 82. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Фармакодинамика. Препараты. Применение.
• Фармакодинамика блокаторов рецепторов ангиотензина II
• 83. Ингибиторы апф. Фармакодинамика. Препараты. Показания, противопоказания. Побочные эффекты.
• 84. Классификация антигипертензивных средств. Фармакодинамика средств, влияющих на ренин-ангитонезин-альдостероновую систему.
• 85. Лекарственные препараты для купирования гипертонического криза. Фармакодинамика. Возможные осложнения.
• 86. Средства при гипотонических состояниях (общетонизирующие и препараты с нейротропным механизмом действия).
• 87. Антигипертензивные средства. Локализация и механизмы действия препаратов центрального действия. Препараты. Использование в клинике. Возможные осложнения.
• 88. Антагонисты кальция. Классификация. Фармакодинамика. Показания. Побочные эффекты.
• Классификация
• Фармакологические свойства
• 89. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов. Классификация антиагрегантов. Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты. Применение в клинике. Возможные осложнения.
• Фармакодинамика
• 91. Прямые антикогагулянты. Классификация. Фармакодинамика гепарина и низкомолекулярных гепаринов. Показания. Побочные эффекты.
• 92. Непрямые антикоагулянты. Фармакодинамика варфарина. Особенности фармакокинетики и лекарственного взаимодействия. Показания, противопоказания, побочные эффекты.
• 94. Фибринолитические средства. Ингибиторы фибринолиза. Фармакодинамика. Препараты. Применение.
• Ингибиторы фибринолиза.
• 95. Стимуляторы эритропоэза и лейкопоэза. Фармакодинамика. Применение.
• Стимуляторы лейкопоэза — для лечения лейкопении иагранулоцитоза.
• 96. Препараты железа. Классификация. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики препаратов различных групп. Показания. Побочные эффекты.
• Побочные явления
• 97. Мочегонные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика ингибиторов карбоангидразы и калийсберегающих диуретиков. Меры профилактики осложнений при применении диуретиков.
• 98. Мочегонные средства (классификация). Фармакодинамика диуретиков осмотического действия и производных ксантина. Препараты. Использование в клинике.
• Производные ксантина: теуфиллин, Аминофиллин(Эуфиллин).
• Осмотический диуретик: манит.
• 99. Петлевые диуретики. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики. Фармакодинамика. Препараты. Показания, противопоказания. Побочные эффекты.
• Тиазидные диуретики и родственные им препараты: хлортиазид, гидрохлортиазид (гипотиазид), циклометиазид, индонамид (арифон), клопамид (бринальдикс), хлорталидолн (гигротон).
• 100. Лекарственные препараты, применяемые при отеке легких. Фармакодинамика.
• 101. Гиполипидемические средства. Классификация. Фармакодинамика статинов, фибратов и ингибиторов всасывания холестерина. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты

Препараты фибринолитики

Препараты фибринолитики делятся на две группы:

• прямого действия (фибринолизин);
• непрямого действия (урокиназа, стрептокиназа, стрептодеказа и другие).

В зависимости от способности взаимодействовать с фибрином, средства также делятся на:

• относительно фибринспецифичные;
• не фибринспецифичные.

В основном препараты выпускаются в виде растворов для внутривенного введения или порошка для его приготовления. Фибринолитики вводятся струйно (шприцем) или капельно (постепенно, в составе раствора для инфузии). Препараты выпускаются в разных дозах. Ее выбирает, а затем при необходимости корректирует врач, в зависимости от показаний к применению и результатов лечения.

Кроме препаратов для внутривенного введения используются также глазные пленки с фибринолизином. Они показаны только при тромботических поражениях артерий или вен зрительного анализатора.

Наиболее частым побочным эффектом фибринолитиков является кровотечение. Риск этого осложнения увеличивается, если параллельно применяются гепарины, антиагреганты или другие средства, угнетающие сворачиваемость крови.

Особенности применения

Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.

Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.

Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.

При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.

Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.

Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:

В флебологии показанием к применению препаратов являются:

• тромбофлебит;
• флеботромбоз.

Натуральные фибринолитические средства

Один из главных и ярких представителей натуральных фибринолитических средств является прополис.

Прополис (греч. πρόπολις; народ. пчелиный клей, уза) — это клейкие вещества, которые пчелы собирают с почек деревьев и модифицируют специальными ферментами в смолистое от коричневого до зеленовато-темного цвета вещество. Прополис применяется пчелиными семьями для заделывание щелей улья, летка и дезинфекции ячеек сотовых рамок и сот перед началом процесса засева яиц пчелиной маткой. Прополис является способом регулирования размеров летка (пчелиный вход в улей), во избежание попадания непосредственно в пчелиный улей посторонних насекомых и предметов.

Фибринолитики: препараты, показания к применению

Фибринолиз – это процесс растворения тромбов. Соответственно, фибринолитики – это вещества, которые способствуют растворению тромбов за счет разрушения фибриновых нитей, формирующих структуру кровяных сгустков.

Препараты фибринолитики применяются только для растворения уже образовавшихся тромбов, но не предупреждают их повторное появление.

Более того – использование этих лекарств может повлечь за собой усиление агрегации тромбоцитов и повышение риска образования новых кровяных сгустков. Поэтому они назначаются только в крайних случаях.

Показания к применению

Фибринолитики применяются при неотложных состояниях и острых сердечно-сосудистых событиях, в том числе с целью сохранения жизни пациента. Это делают в течение первых двух-трех суток. Позже препараты становятся менее эффективными. Показаниями к растворению тромбов при помощи фибринолитиков являются следующие патологии:

1. Массивная тромбоэмболия легочных артерий. При этом состоянии тромбы перекрывают просвет ветвей этих сосудов. Несмотря на название (артерия), в них течет не артериальная, а венозная кровь.

Она устремляется к легким, чтобы отдать углекислый газ и получить кислород. Если сосуды перекрыты тромбами, газообмен нарушается. Чтобы избежать гибели или инвалидизации пациента, ему назначаются фибринолитики.

2. Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

Это заболевание развивается, когда к сердечной мышце перестает поступать в достаточных количествах кислород. В результате начинается отмирание тканей. Кислород не поступает, потому что кровеносные сосуды частично перекрыты тромбами. Для их растворения используется терапия фибринолитиками.

3. Тяжелый проксимальный тромбоз глубоких вен ног. Значительно увеличивает риск тромбоэмболии легочной артерии, которая нередко заканчивается смертью больного.

Он сопровождается отечностью конечности и выраженным болевым синдромом.

4. Тромбоз центральной артерии сетчатки. Фибринолизис соответствующими препаратами выполняется с целью сохранения зрения.

5. Тромбоз артериовенозных шунтов. Артериовенозный шунт – это соединение между веной и артерий. Он может образоваться в результате травмы. При возникновении артериовенозного шунта уменьшается скорость кровотока в поврежденных сосудах ниже уровня их соединения. Это приводит к повышенному риску образования тромбов.

Как видим, показания для фибринолитической терапии – это образование или попадание из других участков тела тромбов в кровеносные сосуды, угрожающие жизни или здоровью человека. При закупорке тромбами артерий наблюдается некроз тканей, испытывающих кислородное голодание. Чтобы предотвратить их отмирание, необходимо растворить тромб при помощи препаратов и восстановить нормальный кровоток.

Механизм действия

Фибринолитики после попадания в организм человека способствуют превращению плазминогена в плазмин. Плазминоген – это неактивный белок.

Он не воздействует на свертывающую систему крови, пока не будет активирован.

После активации фибринолитиками он превращается в плазминоген, который вызывает разрушение нитей фибрина недавно образовавшегося тромба. Этот процесс называется тромболизис.

Препараты фибринолитики

Препараты фибринолитики делятся на две группы:

• прямого действия (фибринолизин);
• непрямого действия (урокиназа, стрептокиназа, стрептодеказа и другие).

В зависимости от способности взаимодействовать с фибрином, средства также делятся на:

• относительно фибринспецифичные;
• не фибринспецифичные.

В основном препараты выпускаются в виде растворов для внутривенного введения или порошка для его приготовления. Фибринолитики вводятся струйно (шприцем) или капельно (постепенно, в составе раствора для инфузии). Препараты выпускаются в разных дозах. Ее выбирает, а затем при необходимости корректирует врач, в зависимости от показаний к применению и результатов лечения.

Кроме препаратов для внутривенного введения используются также глазные пленки с фибринолизином. Они показаны только при тромботических поражениях артерий или вен зрительного анализатора.

Наиболее частым побочным эффектом фибринолитиков является кровотечение. Риск этого осложнения увеличивается, если параллельно применяются гепарины, антиагреганты или другие средства, угнетающие сворачиваемость крови.

Когда следует применять

Фибринолитическая терапия одобрена для экстренного лечения инсульта и сердечного приступа.

Наиболее часто используемым препаратом для тромболитической терапии является активатор фибринолиза, но другие препараты этой группы тоже могут выполнять эту функцию.

В идеале пациент должен получить эти лекарства в течение первых 30 минут после прибытия в больницу
. Быстрый фибринолитический эффект – это то, ради чего эти препараты назначаются в указанных случаях.

Сердечные приступы

Сгусток крови может блокировать артерии в сердце. Это может вызвать сердечный приступ, когда часть сердечной мышцы умирает из-за недостатка кислорода. Таким образом, тромболитики быстро растворяют крупный сгусток.

Это помогает возобновить приток крови к сердцу и предотвратить повреждение сердечной мышцы. Лучшие результаты можно достичь в том случае, если лекарство было введено в течение 12-ти часов после начала сердечного приступа
.

Препарат восстанавливает приток крови к сердцу у большинства людей. Тем не менее, у некоторых пациентов кровоток может быть не совсем нормальным, а в связи с этим могут наблюдаться повреждение сердечных мышц.

Инсульт

Большинство случаев инсульта вызываются, когда сгустки крови попадают в кровеносный сосуд в мозге и блокируют приток крови к этой области.

В таких случаях также можно использовать фибринолитики, чтобы быстро растворить сгусток
.

Введение препаратов в течение 3 часов после появления первых симптомов инсульта может помочь избежать повреждения мозга и инвалидность.

Эти препараты также применяются при снижении фибринолитической активности крови.

В таких случаях организм не способен сам предотвращать образование тромбов, поэтому ему необходима медицинская помощь.

Даже в случае успеха тромболиза фибринолитики не способны восстанавливать ткани, которые уже были повреждены нарушенным кровообращением
. Таким образом, пациенту может потребоваться дальнейшее лечение, чтобы устранить основные причины образования сгустков крови и восстановить поврежденные ткани и органы.

Что такое фибринолитические средства (фибринолитики): список препаратов

Фибринолитические средства (фибринолитики, тромболитики, активатор плазминогена) — это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и венозных тромбозов, а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.

В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.

Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.

С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.

Противопоказания и побочные действия

Кровотечение — наиболее распространенный риск, связанный с применением препаратов
. Это также может угрожать жизни пациента. Незначительное кровотечение из десны или носа может наблюдаться примерно у 25% пациентов, принимающих препарат. Кровотечение в мозг происходит примерно в 1% случаев
.

Это одинаковый риск как для пациентов с инсультом, так и с сердечным приступом. Кровотечение часто отмечается на участке катетеризации, хотя возможны желудочно-кишечные и церебральные кровоизлияния. Поэтому пациентам, перенесшим травму или имеющим историю мозгового кровоизлияния, обычно не назначают фибринолитики.

Помимо серьезного риска внутреннего кровотечения, возможны и другие побочные действия
, например:

• синяки на коже;
• повреждения кровеносных сосудов;
• миграция сгустка крови в другую часть сосудистой системы;
• повреждение почек у пациентов с диабетом или другим заболеванием почек.

Хотя фибринолитики могут безопасно и эффективно улучшать кровоток и устранять симптомы у многих пациентов без необходимости проведения инвазивной хирургии, они не рекомендуется для всех.

Такие препараты запрещены для пациентов, которые принимают средства для разжижения крови, а также для людей с повышенным риском кровотечений
. Эти условия включают:

• высокое давление;
• кровотечение или тяжелая кровопотеря;
• геморрагический инсульт от кровотечения в мозге;
• тяжелое заболевание почек;
• недавняя операция.

Побочные действия и противопоказания

Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:

• различные кровотечения;
• геморрагические диатезы.

Кроме этого от лечения тромболитическими средствами стоит воздержаться при ряде заболеваний:

• туберкулез легких в стадии обострения;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные процессы в толстом кишечнике;
• острый панкреатит;
• воспаление миокарда;
• лучевая болезнь;
• опухоли ЦНС;
• состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
• недавняя биопсия висцеральных органов;
• сепсис;
• диабетическая ретинопатия;
• артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее -110 мм. рт. ст.

К относительным противопоказаниям относятся:

• почечная и печеночная недостаточность;
• менструальные кровотечения;
• гиперменорея;
• бронхиальная астма;
• возраст старше 75 лет;
• несколько дней после лечения антикоагулянтами.

Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции. Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения

Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови

Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.

При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.

Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.

При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.

Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:

• гектическая температура;
• головная боль;
• аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.

При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.

При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.

Тиклопидин

Блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, что препятствует их прикреплению к поврежденной стенке.

Показания:

— Облитерирующие заболевания артерий.

Инфаркт миокарда (подострая фаза).

Субарахноидальное кровоизлияние.

Серповидноклеточная анемия.

Состояние после гемотрансфузии.

Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании аппарата экстракорпорального кровообращения, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Rp.:Tab. Ticlopidini
0,25
N
. 30D
.
S
. По 1 табл. 2 раза в день, после еды.

При гемодиализе.

Антикоагулянты

• прямого действия (гепарин, фраксипарин) действуют на активированные факторы
• непрямого действия(фенилин, варфарин) действуют на К-зависмые факторы

Фибринолитические препараты

Фибринолитические препараты делятся на:

• обладающие прямым фибринолитическим действием
• растворяющие тромб за счет активации плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, тканевой активатор плазминогена, проурокиназа, ацилированный комплекс плазминоген-арептокиназа — активатор плазминогена, стрептодеказа)
• стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды, никотиновая кислота и др.).

Фибринолитическая активность

Фибринолитическая активность – это показатель, дающий представление об активности фибринолитической системы в целом. Повышение фибринолитической активности происходит при оперативных вмешательствах и воспалительных процессах в органах, богатых активаторами фибринолиза. Это — легкие, предстательная железа, поджелудочная железа, печень.

Фибринолиз – процесс растворения тромбов и сгустков крови, неотъемлемая часть системы гемостаза, всегда сопровождающая процесс свертывания крови и культивирующаяся факторами, принимающими участие в данном процессе

Является важной защитной реакцией организма и предотвращает закупорку кровеносных сосудов сгустками фибрина. Также фибринолиз способствует реканализации сосудов после прекращения кровотечения

Фибринолитическая активность при беременности

Фибринолитическая активность при беременности – это показатель уровня распада фибрина в крови, который отвечает за процесс тромбообразования внутри сосудов. Тест позволяет вести контроль за маркерами, отвечающими за свертываемость крови. При беременности будет немного повышенный показатель анализа и это является нормой. Если будут диагностированы значительные отклонения от нормы, требуется неотложное лечение под наблюдением врача.

Фибринолитическая активность в период беременности объединяет в себе ряд биологических процессов, которые в совокупности позволяют обеспечить «нормальное» состояние крови и сосудов. Анализ крови оценивает реологические свойства крови, которая может быть слишком жидкой или густой, вязкой, что и грозит развитием сложных патологий.

Натуральные фибринолитические средства

Один из главных и ярких представителей натуральных фибринолитических средств является прополис.

Прополис (греч. πρόπολις; народ. пчелиный клей, уза) — это клейкие вещества, которые пчелы собирают с почек деревьев и модифицируют специальными ферментами в смолистое от коричневого до зеленовато-темного цвета вещество. Прополис применяется пчелиными семьями для заделывание щелей улья, летка и дезинфекции ячеек сотовых рамок и сот перед началом процесса засева яиц пчелиной маткой. Прополис является способом регулирования размеров летка (пчелиный вход в улей), во избежание попадания непосредственно в пчелиный улей посторонних насекомых и предметов.

Фибринолитические средства и препараты с димексидом

Применение димексида, как фибринолитическое средство, обусловлено его лечебными свойствами, среди основных выделяют:

• противовоспалительные
• местноанестезирующие
• антисептические
• фибринолитические
• жаропонижающие
• адаптогенные.

Мазь Капсикам

Капсикам мазь – это комбинированный препарат на основе димексида. Мазь выпускается АО GRINDEX.

В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.

Применяется при артралгии, миалгии и для разогрева мышц перед тренировками (спортсменам).

Кеторол гель

Кеторол гель – это комбинированный препарат на основе кеторолака трометамина. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Входящий в состав геля Кеторол димексид, увеличивает действие кеторолака трометамина и других компонентов.

Кеторол гель выпускается индийской фармацевтической компанией Доктор Редди`с Лабораторис Лтд. В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как анальгезирующее и противовоспалительное лекарственное средство.

Ремисид гель

Ремисид  гель – это лечебное средство с противовоспалительным действием. Основное применение геля это лечение местных воспалительных процессов опорно двигательного аппарата. Входящий в состав димексид увеличивает действие других компонентов.

Ремисид гель выпускается компанией ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”. В целом гель оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.