Цитиколин (cdp-холин)

Ноотропы для памяти

память

Большинство людей изначально используют ноотропы из-за их эффектов улучшения памяти. Ноотропы интенсивно изучались в течение многих лет, причем некоторые из них демонстрируют улучшение когнитивных свойств у людей с нарушениями когнитивной функции и часто у здоровых взрослых.

Список ноотропов для улучшения памяти:

• Bacopa Monnieri
• Цитрат холина
• Холин Битартрат
• Центрофеноксин
• Фасорацетам
• Гинкго Билоба
• Гиперзин А
• Lion’s mane mushrooms или Ежовик гребенчатый
• Метилкобаламин (метил-B12)
• Ноопепт
• Оксирацетам
• фонтурацетам
• Фосфатидилсерин
• Пирацетам
• прамирацетам
• Пикамилон
• PRL-8-53
• Родиола розовая
• уридин
• Винпоцетин

Side-Effects & Safety

Like any drug, centrophenoxine has the potential to cause adverse side-effects, some of which could be potentially quite serious.

Importantly, because this compound is relatively new, there is not much evidence about how safe it is for human users, or how frequently it might lead to negative side-effects.

For this reason, we would strongly advise against experimenting with this compound until more data about its safety is available.

If you do make the personal decision to experiment with it, make sure to discuss it with your doctor first! Also make sure that he- or she is fully up-to-date about any other medications or drugs you may be taking, any pre-existing health conditions, or other lifestyle and dietary factors that could potentially impact your health. Only your doctor has the appropriate medical expertise to help you properly manage the potential side-effects, adverse drug interactions, and other potentially negative outcomes from using nootropic compounds.

Safety Concerns

Although only a small amount of research on centrophenoxine’s safety in humans has been done so far, the early work that does exists suggests that it is generally safe – or at least not obviously toxic .

However, centrophenoxine can raise acetylcholine levels. An excess of acetylcholine could cause mild side effects like nausea, headache, gut issues, and sleeplessness [].

Contraindications

People with major depression, bipolar disorder, seizure disorders, or Parkinson’s disease should probably avoid this drug, as too much acetylcholine can worsen these conditions, according to many scientific and clinical reports .

Also, pregnant women should avoid it because its DMAE component may cause birth defects [].

Побочные эффекты

Расстройства восприятия: шум в ушах, двоение в глазах, нечеткость зрения, снижение слуха, нарушение вкуса.

Изменения кожи: сыпь, экзема, алопеция (потеря волос), токсический дерматит, крапивница, зуд, мелкоточечные кровоизлияния, повышенная фоточувствительность (непереносимость солнца).

Нарушение кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечные нарушения: повышение давления, недостаточность сердца (застойная), экстрасистолия, боль за грудиной, инфаркт.

Аллергия: отечность губ, языка, васкулит (воспаление сосудов).

Расстройства дыхания: спазм бронхов, кашель, пневмонит, отек гортани.

Способ применения и дозировка

Также применение этого препарата помогает быстро восстановить организм после различных черепно-мозговых травм и сильных стрессов.

Лекарственное средство производится в виде таблеток с круглой формой. Сверху таблетки покрыты пищевой оболочкой, дозировка каждой составляет 100 мг действующего вещества.

Таблетки помещены в блистеры ячейкового тип, в каждом из которых содержится 10 капсул. Блистеры содержатся в упаковке из картонной основы по 5 штук.

В одной таблетке имеется 100 мг активного компонента — меклофеноксата.

Ацефен по инструкции назначают при лечении:

• Астении, которая характеризуется подавленным состоянием и состоянием общей слабости;
• Последствий черепно-мозговых травм;
• Отставаний умственного развития у детей младшего и среднего возраста;
• Дисциркуляторной энцефалопатии, которая характеризуется прогрессирующими органическими изменениями мозговой ткани, вызванной, как правило, сосудисто-мозговыми расстройствами;
• Невротических расстройств различного происхождения;
• Обсессивного невроза, проявляющегося как навязчивые состояния;
• Нарушений мнестических функций у пожилых людей;
• Угнетенного состояния;
• Диэнцефального синдрома;
• Нарушений мозгового кровообращения;
• Бокового амиотрофического склероза;
• Хронической или острой церебрально-органической недостаточности.

Таблетки следует принимать не разжевывая трижды в день после приема пищи, при этом последнюю дозу следует принять до 16.00, чтобы не вызвать расстройств сна.

Суточная взрослая дозировка варьируется от 3 до 5 таблеток Ацефена, детская составляет 2-4 таблетки.

Дозировка и продолжительность лечебного курса назначается индивидуально врачом. Как правило, длительность приема составляет 1-3 месяца. Значимый эффект обычно проявляется через несколько недель ежедневного применения Ацефена.

По инструкции Ацефен необходимо принимать перорально по 0,1-0,3 г 3-5 раз в день. Препарат выпускается в таблетках по 0,1 г (по 50 штук). Курс лечения обычно длится от одного до трех месяцев.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта может появиться изжога, боли в животе и повышение аппетита, со стороны кожи – различные аллергические реакции.

Следует учитывать, что из-за вероятности нарушений сна последнюю дозу препарата рекомендуется принимать не позже, чем после четырех часов дня.

В целом отзывы об Ацефене свидетельствуют о хорошей его переносимости, побочные эффекты встречаются редко.

Выраженные состояния беспокойства и возбуждения, повышенная чувствительность к меклофеноксату.

При беременности и в период лактации меклофеноксат следует применять только по жизненным показаниям.

Ацефен
назначается для терапии в таких случаях заболеваний, как:

• астеническое состояние (общая слабость, подавленность, склонность к депрессии);
• дисциркуляторная
  энцефалопатия или изменения мозговых тканей прогрессирующего характера,
  возникшие как результат сосудисто-мозговых расстройств;
• отставание
  умственного развития в детском и подростковом возрасте;
• навязчивые
  состояния или обсессивный невроз;
• расстройства невротического характера;
• состояние
  угнетенности;
• нарушенное
  мозговое кровообращение;
• мнестические дисфункции на фоне поражений головного мозга или старческого
  возраста;
• острая
  форма или хроническая форма церебрально-органической недостаточности;
• диэнцефальный синдром или комплекс дисфункций продолговатого мозга;
• амиотрофический боковой склероз (представляет собой поражение нервов в
  хроническом прогрессирующем состоянии).

Суточная
дозировка данного препарата составляет двести пятьдесят – пятьсот миллиграмм
для взрослых пациентов, и двести – четыреста миллиграмм для пациентов детского
возраста.

Последняя
дозировка должна быть принята до шестнадцати часов.

How It Works

Centrophenoxine is a combination of PCPA (para-chlorphenoxyacetic) and a synthetic version of DMAE (dimethylaminoethanol) that has been modified to improve absorption and enhance its ability to cross the blood-brain barrier.

It is a fat-soluble compound that is metabolized in the liver.

Though centrophenoxine has been the subject of decades of research, its precise mechanisms of action are still not entirely understood.

Once centrophenoxine crosses the blood-brain barrier, it ultimately increases the amount of acetylcholine in the synaptic vesicles, either by converting into an intermediary phospholipid which is then used to make acetylcholine or by breaking down into choline which is converted to acetylcholine.‍

Acetylcholine is the neurotransmitter most strongly associated with memory and general cognitive acuity. Centrophenoxine’s ability to increase acetylcholine levels is the primary means by which it acts as a nootropic.

However, centrophenoxine enhances cognition in other ways as well, such as increasing the availability of oxygen and glucose to the brain and decreasing concentrations of cellular waste and toxins that adversely affect cognition.

Centrophenoxine has proven anti-aging as well as nootropic properties. It is an effective antioxidant‍ capable of flushing toxins from the cells and helping repair toxin-related damage.‍

It’s known to decrease concentrations of waste products created by lipid peroxidation, or the oxidative degradation of fats in the cell membranes.‍ Cellular damage created by lipid peroxidation is associated with aging and is implicated in many diseases and disorders, including cancer, cardiac disease, and neurological dysfunction.‍

Centrophenoxine is believed to halt and perhaps even reverse the cellular potassium buildup that is associated with age-related cognitive decline.‍

Centrophenoxine has also been shown to reduce or even eliminate the buildup of lipofuscin,‍ a waste material present in aging cells. Lipofuscin buildup is typically found in the cells of the liver, kidney, heart muscle, and retina, as well as in nerve and ganglion cells. Because lipofuscin buildup is strongly associated with many age-related disorders, centrophenoxine’s ability to reduce or eliminate this buildup makes it an invaluable anti-aging tool.

Классификация

Ныне используется классификация ноотропов по их химическому составу.

• Производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
• Производные диафенилпирролидона: фенотропил.
• Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
• Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
• Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (натрия оксибутират).
• Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.
• Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
• Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
• Витаминоподобные средства: идебенон.
• Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
• Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
  • нейромодуляторы: фенотропил;
  • корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
  • общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
  • психостимуляторы: сульбутиамин;
  • антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
  • ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

Аналоги Ацефена

Аналогов Ацефена, содержащих тот же активный компонент, не выпускают. Аналогами Ацефена по схожему действию, относящихся к группе ноотропных лекарств, являются:

• Раствор для инъекций – Амилоносар, Тиоцетам, Луцетам, Ноотропил, Цераксон, Церебролизат, Эскотропил;
• Таблетки – Веро-Винпоцетин, Винцетин, Мемотропил, Амилоносар, Луцетам, Винпоцетин, Гопантам, Идебенон, Пикогам, Энцефабол, Пиридитол, Телектол, Пикамилон, Пантокальцин, Ноопепт, Омарон, Пантогам, Фенотропил;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – Бравинтон, Кавинтон;
• Капсулы – Винпотропил, Гинкоум, Идебенон, Пирацетам, Карницетин, Комбитропил, Нобен, Ноотропил, Пирацезин, Фезам;
• Сироп – Пантогам;
• Таблетки подъязычные – Глицин;
• Раствор для приема внутрь – Когитум, Нооклерин;
• Экстракт сухой – Кортексин;
• Капли назальные – Минисем, Семакс;
• Гранулы для приготовления детского сиропа – Пирацетам;
• Суспензия для приема внутрь – Энцефабол.

Преимущества и эффекты уридина

Хотя основная функция уридина заключается в том, что он является одним из компонентов РНК, молекулы-мессенджера, несущей команды ДНК для синтеза белка по всему организму, но он также предлагает множество когнитивных и физических преимуществ.

Улучшает память и способность к обучению

Уридин — это проверенный и проверенный усилитель познания. Он работает синергетически с другими ноотропами для улучшения памяти и обучения.

Исследования показывают, что уридин, вводимый в сочетании с холином и ДГК ;(полиненасыщенная жирная кислота класса Омега-3), оказывает значительное положительное влияние на функцию мозга. В исследованиях на животных субъекты, получавшие уридин, продемонстрировали заметные улучшения как в памяти, так и в обучении.

Кроме того, исследования как на людях, так и на животных показывают, что действие уридина  на центральную нервную систему привело к заметному улучшению функции памяти.

Увеличивает бдительность и внимание

Было показано, что добавление уридина значительно повышает бдительность и внимание людей, которые испытывали проблемы в этих областях. У пожилых людей, получавших уридин в сочетании с холином, винпоцетином и другими стимуляторами когнитивной функции, отмечалось улучшение кратковременной памяти, распознавания, реакции и исполнительной функции

У пожилых людей, получавших уридин в сочетании с холином, винпоцетином и другими стимуляторами когнитивной функции, отмечалось улучшение кратковременной памяти, распознавания, реакции и исполнительной функции.

Улучшает настроение и борется с депрессией и биполярным расстройством

Известно, что уридин регулирует выработку и высвобождение дофамина. Этот нейротрансмиттер иногда называют «молекулой мотивации», потому что он в значительной степени отвечает за чувство удовольствия и вознаграждения.

Прием уридина облегчает депрессию как у взрослых, так и у подростков. А в высоко авторитетном исследовании 2011 года, доказали, что прием уридина является эффективным средством лечения депрессии, возникающей в сочетании с биполярным расстройством.

Уридин также улучшает настроение, борясь с последствиями стресса. Попадая в мозг он превращается в фосфолипиды. В свою очередь фосфолипиды снижают негативные эффекты кортизола (гормон стресса).

Может улучшить познание, улучшая кровоток

Исследования показывают, что при введении в сочетании с холином уридин может эффективно улучшить когнитивный дефицит у пациентов с артериальной гипертензией или высоким кровяным давлением.

Гипертония может иметь серьезные негативные последствия для сосудистой сети головного мозга и кровотока. Это делает ее основным риском развития умственных расстройств.

Исследования на животных, проведенные в начале 2000-х годов, показали, что субъекты с гипертонической болезнью, получавшие комбинацию холина и уридина, продемонстрировали улучшение избирательного внимания и пространственного обучения.

Может помочь предотвратить болезнь Альцгеймера и другие формы деменции

Уридин имеет большие перспективы для лечения и, возможно, даже профилактики болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и других форм деменции.

Важное исследование 2014 года показало, что комбинация уридина, ДГК и холина значительно ускоряет формирование синаптической мембраны. Это устраняет «износ» головного мозга, который является одной из основных причин деменции

Может помочь предотвратить общее возрастное когнитивное снижение

Известно, что уридин повышает нейропластичность или способность мозга адаптироваться, запоминать и учиться путем создания и реорганизации синаптических связей.

Заболевания старения обычно уменьшают количество синапсов или соединений нервных клеток, при которых нейротрансмиттеры передают информацию в мозг и тело. Было показано, что уридин, вводимый вместе с ДГК и холином, не только снижает скорость синаптического распада за счет усиления развития синаптической мембраны, но и активирует механизмы, с помощью которых образуются новые синапсы.

Уменьшает боль и воспаление

Доказано, что уридин обладает мощным противовоспалительным действием. Это делает его ценной вспомогательной терапией для многих состояний, от подагры и артрита до легочного фиброза.

Противовоспалительный эффект уридина также доказал свою эффективность в исследовании пациентов с запястным туннельным синдромом, в котором лечение, состоящее из уридина, витамина B12 и фолиевой кислоты, уменьшило боль и связанные с ней симптомы до такой степени, что более 77% участников исследования смогли прекратить прием анальгетиков и другого противовоспалительного лечения.

Compare with similar items

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Литий и дигоксин: Ацефен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может увеличивать концентрацию лития и дигоксина в плазме.

Диуретики: исследования на животных показывают возможность того, что Ацефен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, могут повлиять на натрийуретическое действие диуретиков. Это свойство может иметь клиническое значение у пациентов с гипертензией или тех, которые имеют нарушения сердечной функции.

Хотя не было обнаружено никакого влияния Ацефен на показатели кровяного давления при приеме вместе с бендрофлуазидом, взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами нельзя исключать.

Антикоагулянты Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Ацефен может увеличить активность антикоагулянтов благодаря возможной тормозной действия на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, которых лечат одновременно антикоагулянтами и Ацефен должны быть под должным контролем (смотрите «Особенности применения и предупреждения»).

Пероральные антидиабетические препараты: при назначении Ацефен нужно учитывать дозу гипогликемических препаратов.

Метотрексат: нужно с осторожностью назначать нестероидные противовоспалительные препараты и метотрексат в течение 24 часов одновременно, поскольку НПВП увеличивают уровень метотрексата в плазме, в результате чего увеличивается его токсичность. Другие нестероидные противовоспалительные препараты: сопутствующая терапия с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП может увеличить частоту побочных эффектов (смотрите «Особенности применения и предупреждения»)

Другие нестероидные противовоспалительные препараты: сопутствующая терапия с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП может увеличить частоту побочных эффектов (смотрите «Особенности применения и предупреждения»).

Циклоспорин: нефротоксичность циклоспорина может быть увеличена действием нестероидных противовоспалительных препаратов на почечные простагландины.

До сих пор не описана несовместимость Ацефен

Поэтому рекомендуется принимать во внимание случаи, описанные в разделе «Особенности применения и предупреждения»

Editors’ Thoughts on Centrophenoxine

I have not taken centrophenoxine, but it has been interesting to see the popularity within the community. I am particularly interested in the anti-aging information, which suggests quite a large increase in mice. Cautiously optimistic on that one.

Also, I think it is important for me to point to the opinion of Kurtis Frank , who is an editor and main contributor on Examine.com. He states:

“Centrophenoxine looks promising for a 1-time cognition boost. Unlike many supplements, one ‘cycle’ of Centrophenoxine could yield benefits for much longer than just the time ingested. Unlike other compounds where one would need to take it everyday for life, one can take a bottle of Centrophenoxine and reap benefits for a long time.”

Coming from him, those are pretty strong words, though I could not find anything in the literature to suggest as much (I’m sure it exists).

Mansal Denton, Nootropedia Editor

Centrophenoxine

Side Effects

Centrophenoxine has been used as a nootropic for nearly 50 years. So it’s safety is well established. It’s non-toxic and should be well tolerated by most neurohackers.

Some reported side effects include stomach upset, body odor, drowsiness, confusion, increased blood pressure, moderate depression, and irritability.

If you deal with epilepsy or bipolar disorder you should avoid Centrophenoxine entirely.

Centrophenoxine could cause a boost in acetylcholine. So an excess of acetylcholine could cause the above-mentioned side effects.

Centrophenoxine with 5 days using it, and a 2-day break should eliminate any acetylcholine toxicity.

Фармакологические свойства

Действующее вещество – меклофеноксат – ноотропное вещество, улучшающее кровоснабжение головного мозга и энергетические процессы, стимулирующие интегративную деятельность мозга и мнестические функции (память, речь, способность к выполнению целенаправленных двигательных актов), оказывающее умеренное психостимулирующее и противогипоксическое действие.

Таким образом, Ацефен является стимулятором центральной нервной системы, который, благодаря улучшению метаболических процессов в тканях головного мозга, способствует нормализации деятельности головного мозга и нервных клеток.

Меклофеноксат повышает содержание ацетилхолина (нейромедиатора, осуществляющего нервно-мышечную передачу, а также основного нейромедиатора в парасимпатической нервной системе) в пресинаптических окончаниях. Это вещество способствует улучшению синаптической передачи в гипоталамической и других областях мозга.

Меклофеноксат воздействует на когнитивные функции: способность воспринимать, познавать, понимать, осознавать, изучать и перерабатывать (т.е. запоминать, кому-то передавать и использовать) внешнюю информацию. Другими словами, препарат стимулирует функции центральной нервной системы – высшей нервной деятельности, без которой личность человека просто теряется.

особенности применения

Необходимо внимательно наблюдать за пациентами с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные нарушения, предвестники желудочно-кишечной язвы, язвенные колиты или болезнь Крона, геморрагический диатез, другие гематологические нарушения. Желудочно-кишечное кровотечение или перфоративная язва, рвота кровью и кишечное кровотечение у людей пожилого возраста имеют более серьезные последствия. Они могут появиться в любое время в течение лечения при наличии или отсутствии предвестников или наличия этих заболеваний в анамнезе. В таких случаях лечение препаратом следует отменить.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо контролировать функцию печени и лечение нужно начинать с однократной суточной дозы 150 мг.

Как и при лечении другими НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные, могут встречаться без предварительной реакции на препарат.

Важность определенного уровня простагландинов в поддержании почечного кровотока следует учитывать у пациентов с заниженной сердечной или со слабой почечной функциями, особенно у лиц пожилого возраста, которых лечили диуретиками, или перенесших операцию. Нужно применять наименьшую эффективную дозу и постоянно контролировать функцию почек

Эти эффекты обычно проходят после окончания приема Ацефен.

Нужно прекратить прием ацеклофенака, если тесты на печеночные функции не изменяются или ухудшаются, клинические признаки или симптомы указывают на развитие болезни печени, или если есть такие симптомы, как ацидоцитоз, сыпь.

Ацеклофенак может временно уменьшить агрегацию тромбоцитов.