Форсколин (колеус форсколии)

Источники и структура

Источники

Колеус форсколии (иначе мята тропическая или шпороцветник бородатый) – растение семейства Яснотковые, традиционно используется в аюрведе для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных заболеваний и заболеваний центральной нервной системы. Также оказывает воздействие на здоровье легких и почек.
Еще одно название мяты тропической – фальшивый больдо (в бразильской версии португальского — falso boldo)

Структура

Надземная часть мяты тропической (листья и стебель) содержит:

• Ряд родственных соединений форсколина (A,G,H,I,J) и изофорсколин. Основное соединение форсколина, использующееся в исследованиях, имеет химическое название – 7бета-ацетокси-1альфа,6бета,9альфа-тригидрокси-8,13-эпокси-лабд-14-эн-11-он
• Ряд дитерпеновых структур форскодитерпенозидов (A,C,D,E)
• (16S)-колеон E
• 4бета,7бета,11-энантиоевдесмантриол
• Розмариновая кислота (листья)
• Абиетановые дитерпеноиды
• Хамаецидин
• Скутеллареин в форме 4′-метильного эфира 7-O-глюкуронида
• Лютеолин в форме 7-O-глюкуронида
• Апигенин в форме 7-O-глюкуронида
• Акацетин в форме 7-O-глюкуронида
• Альфа-цедрен
• Олеаноловая кислота и бетулиновая кислота
• Бета-ситостерол

В корне растения содержатся:

• 14-деоксиколеон U
• Диметилкриптояпнол
• Альфа-амирин и альфа-цедрол
• Бетулиновая кислота
• Бета-ситостерол

Обычно используется благодаря своему активному компоненту форсколину, который является прямым активатором аденилатциклазы. Форсколин, который также называется колеонол, содержится в разной концентрации в растениях колеуса форсколии. Добавка представляет собой желтоватый порошок с приятным ароматом и горьковатым вкусом; если в качестве добавки используется целое растение, но порошок имеет коричневый цвет. Форсколин плохо растворяется в воде, но достаточно стабилен.

Модификации и лекарственная форма

Форсколин плохо растворяется в воде и активирует 8 из 9 ихоформ аденилатциклазы. Это нежелательное действие, так как повышение цАМФ в других органах, помимо органа-мишени, может вызвать непредвиденные побочные эффекты.
Производное форсколина, FD-1 (6-{N-{2-изотиоцианатоэтил}аминокарбонил}форсколин) обладает аффинностью к II и III типам рецепторов, и в меньшей степени к V. 5,6-дегидрокси-7-деацетил-7-никотинилфорсколин (FD-4) обладает высокой аффинностью к III Типу рецепторов, без особых различий между II и V. 6-{3-(диметиламино)пропионил}14,15-дигидрофорсколин обладает высокой аффинностью к рецепторам V типа через рецепторы II типа, и в меньшей степени к III типу. II тип можно обнаружить везде, III тип в большей мере расположен в тканях органов обоняния, предсердии и бурой жировой ткани, тип V является изоформой сердечной ткани взрослых людей. Мощность действия некоторых из этих изоформ сравнима с мощностью самого форсколина в диапазоне 100-300%.

Влияние на скелетные мышцы

Синтез белка мышц

Форсколин повышает активность аденилатциклазы в скелетных мышцах. Было сделано предположение, что посредством повышения цАМФ форсколин увеличивает синтез белка в мышцах, активируя PI3K и протеинкиназы B, независимо от инсулиновых рецепторов, данная реакция зависит от десенсибилизации.

Сокращение мышц

Форсколин in vitro в концентрации 1 мкм повышает сокращение мышц, вызванное электростимуляцией, в диафрагме мышей. Теоретически механизм повышение уровня цАМФ выглядит следующим образом – индуцируется активность протеинкиназы A, что воздействует на рианодиновый рецептор и повышает отток Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.
Несмотря на наличие биологического правдоподобия, исследований воздействия колеуса форсколии на сокращение мышц in vivo не проводилось.

Питательные вещества и мышечные клетки

В исследованиях in vivo отмечалось свойство форсколина, направленное на снижение действия инсулина на путь mTOR/протеинкиназа B в мышечной мускулатуре. В частности, форсколин снижает способность инсулина фосфорилировать протеинкиназу B (не влияя на ее общий уровень), такое же действие было отмечено на 4EBP1, при этом mTOR и S6K1 затронуты не были.
Форсколин также способен ингибировать транслокацию GLUT4 в миоцитах in vitro, а также транслокацию GLUT1, но в меньшей степени. Такой процесс наблюдается в адипоцитах, так как цАМФ отрицательно влияет на транслокацию GLUT4 посредством своего промотора, такое же действие присутствует в мышечных клетках.
Активация цАМК/протеинкиназы А улучшает липидный метаболизм, а способствует улучшению деятельности и здоровья мышечных клеток. Возможно это обусловлено миокином, который носит название мионектин.

Форсколин: инструкция по применению

Травяная добавка форсколин похожа на певицу на подпевке, ее талант и способности не уступают солисту музыкальной группы, но она не получает заслуженного внимания. Однажды, если в мире есть хоть какая-то справедливость, судьба, или хотя бы жирный администратор группы, споткнувшийся о провода, вышибет микрофон из рук солиста, и все услышат сладкий голос певицы на подпевке и она станет звездой. Я надеюсь, что что-то в этом духе произойдет с форсколином, потому что он этого определенно заслуживает. И возможно в этом ему помогут впечатляющие результаты следующего исследования.

Исследование:

Ученые собрали 30 подэкспертных с избыточным весом, 15 из которых получали 250 мг десятипроцентного экстракта форсколина дважды в день, а другие 15 составили группу плацебо. Через 12 недель группа форсколина показала следующие результаты:

• Значительное повышение уровня свободного тестостерона — увеличение до 16,77%+/-33,77% по сравнению с 1,08+/-18,35% у группы плацебо.
• Значительное снижение жировой массы, что было определено при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии.
• Увеличение мышечной массы.
• Повышение уровня метаболизма.
• Снижение кровяного давления.

Учтите, что подэкспертным не предписывалась какая либо диета или тренировочный режим. Они похудели и нарастили мышцы независимо от этих факторов. Как же такое произошло? Во время наблюдений ученые заметили, что форсколин увеличивает уровень цАМФ (циклического аденазинмонофосфата).

Это очень интересное вещество, которое действует как химический переключатель, включающий и отключающий клетки организма. Повышенный уровень цАМФ может увеличить производство тестостерона в клетках Лейдинга в тестикулах, что само по себе вызывает рост мышечной массы. Повышенный уровень цАМФ также усиливает выработку организмом гормоночувствительной липазы (HSL), усиливающей высвобождение свободных жирных кислот, которые организм может использовать в качестве источника энергии.

Что это значит для вас или как пользоваться данной информацией?

Хотя подэкспертным описанного исследования не нужно было тренироваться, форсколин еще эффективнее работает в сочетании с силовыми или кондиционными тренировками. Если вы решитесь поэкспериментировать с форсколином, выбирайте сложный эфир угольной кислоты фармацевтической степени очистки. Такой препарат обладает повышенной биодоступностью и действие его только нарастает от 4 до 12 часов. Инструкция по применению: принимайте по две-четыре капсулы форсколина ежедневно двумя раздельными дозами, и подождите 4 недели, прежде чем выносить вердикт об эффективности препарата.

Оправдано применение форсколина при некоторых заболеваниях щитовидной железы, он усиливает ее функцию, и некоторые исследователи сравнивают эффективность форсколина с тиреоидстимулирующим гормоном (TSH). Также вещество обладает сосудорасширяющим эффектом, который вызывает снижение кровяного давления. В конце концов, по широкой трубе жидкость течет бодрее, и насосу не нужно тяжело трудиться.

Есть и другие приятные бонусы. Большинство препаратов, обладающих жиросжигающим эффектом, обязаны этим химической реакции рецепторов, группе веществ или веществу, которое получает сигналы от других веществ, или другим стимулам. В большинстве случаев усиливается чувствительность рецепторов к определенному сигналу. В итоге сигнал запускает реакцию, но организму для соответствующего отклика нужны все более и более сильные сигналы.

Форсколин действует иначе, представляя собой пострецепторный агент. Это означает, что жиросжигательная реакция не ослабевает со временем, и в последний день приема добавки она будет такой же эффективной, как и в первый. Эффективен ли этот препарат для женщин? Вполне. Хотя он не повышает уровень тестостерона (по крайней мере, я не вижу подходящего механизма), он способен активировать цАМФ, стимулировать щитовидную железу и усилить высвобождение свободных жирных кислот посредством наращивания производства энзима HSL.

Источники

1. Положительные инотропные и понижающие артериальное давление эффекты производного дитерпена, полученного из Сoleus forskohlii (форсколина).

2. Изменения композиции тела и гормонального фона, связанные с употреблением форсколина у мужчин с избыточным весом и ожирением.

3. Передача сигнала через несколько каналов с помощью цАМФ-зависимой протеинкиназы.

4. Регулирование и роль гормон-чувствительной липазы в скелетных мышцах человека.

5. Клиническая эффективность Coleus forskohlii при гипертонии у пожилых людей.

6. Влияние добавки Coleus forskohlii на композицию тела и гематологический профиль у мужчин с небольшим избыточным весом.

Как размножить культуру – способы

Рано или поздно придется проводить размножение колеуса, так как куст вырастет большой и потеряет декоративность. Есть два способа, которыми размножают растение:

Черенкование – обрезка верхушек и укоренение их в новом горшке.

Семенной способ.

Как черенковать цветок:

Срезать верхушечные побеги с листьями длиной около 12 см.

Обрезать нижние пластины, чтобы 6 см приходилось на побег.

Поставить в воду со стимулятором роста или воткнуть в торфо-песчаную смесь.

Через 1 – 2 недели появляются корешки – черенок готов к посадке в полноценный грунт.

Вопрос, когда сажать на рассаду колеус при выращивании из семян: лучше всего это делать весной. Семена имеют высокую всхожесть даже через 3 года после сбора. Чтобы вырастить рассаду, необходимо организовать тепличку, накрыв ее пленкой.

Когда появляются листья, рассаду можно начинать подкармливать азотистыми веществами для роста. Обычно декоративные экземпляры получают из собственной выращенной рассады путем ее дальнейшего черенкования. То есть, сначала растет сеянец, затем его черенкуют, чтобы получить яркие цветы.

Форсколин — Coleus forskohlii[править | править код]

Coleus forskohlii

Форсколин (англ. Forskolin) – биологически активное соединение, по химической структуре дитерпен, которое продуцируется растениями вида Coleus forskohlii.

Coleus forskohlii — многолетнее травянистое растение, семейство мятных, произрастает в Индии, в настоящее время распространено как декоративное растение. Coleus forskohlii используется в медицинских целях и спорте, для получения экстрактов корня, которые предположительно обладают многообразными физиологическими эффектами.

Механизм действияправить | править код

Механизм действия (Харкевич Д.А. — Фармакология)

Предполагается, что форсколин проявляет свое действие на организм за счет активации фермента — аденилатциклазы, в результате чего происходит повышение уровня цАМФ во внутриклеточном пространстве. цАМФ — это важный и многофункциональный передатчик клеточных сигналов, которые передают гормоны и другие биохимические медиаторы. С помощью цАМФ осуществляется обратная связь клеток оси гипоталамус-гипофиз. Таким образом, форсколин может влиять на многие процессы в организме, за счет вышеназванных посредников.

При повышении концентрации цАМФ происходит снижение артериального давления, уменьшение внутриглазного давления, цАМФ препятствует агрегации тромбоцитов (снижает свертываемость крови), способствует вазодилатации (расширению сосудов), бронходилатации (улучшение дыхания), увеличивает секрецию гормонов щитовидной железы и ускоряет липолиз (сжигание жира).

Повышение уровня цАМФ в яичках имитирует действие лютеинизирующего гормона и способствует увеличению выработки тестостерона, который первостепенен, если стоит задача набрать больше мышечной массы.

В некоторых источниках утверждается, что форсколин способен изменять транспорт некоторых протеинов через клеточную мембрану, которые не связаны с каскадом реакций, включающих цАМФ. В результате этого модулируются новые трансмембранные сигналы, которые активируют многие другие ферменты.

Эффекты форсколинаправить | править код

Заявленные эффекты форсколина:

• Форсколин увеличивает продукцию тестостерона (доказано только одним исследованием) в результате чего наблюдается прирост сухой мышечной массы.
• В этом же исследовании форсколин способствовал снижению жировой массы тела. Именно с этого исследования началось активное применение форсколина в спортивном питании.
• Сосудорасширяющий эффект, который также полезен в бодибилдинге, так как за счет этого улучшается питание мышц.
• Форсколин повышает устойчивость к действию ультрафиолетового излучения, делая загар более темным.
• Подавляет инфекции мочеполовой системы. Может применяться в комбинации с антибиотиками.
• Противоопухолевый эффект
• Форсколин восстанавливает периферические нервные волокна.

Исследование, опубликованное в Obesity Research, описывает эффекты форсколина на состав тела, уровень тестостерона, изменения метаболизма и артериальное давление у людей с лишним весом. Тридцать волонтеров приняли участие в этом рандомизированном, перекрестном, слепом, плацебоконтролируемом эксперименте, продлившемся 12 недель. Два раза в сутки испытуемые принимали 10% экстракт форсколина Forslean в дозе 250 мг. Группа, которая принимала форсколин показала значительное снижение количества жира в организме (31%) по сравнению с началом эксперимента (35%). В контрольной группе изменений не было. Кроме того был зафиксировано увеличение сухой мышечной массы. Уровень свободного тестостерона в крови значительно повысился по сравнению с контрольной группой, хотя различие в уровнях общего тестостерона оказалось минимальным. Свободный тестостерон в группе форсколина вырос на 17%, а в контрольной группе снизился на 1%. Артериальное давление в обеих группах осталось нормальным. Таким образом, 250мг 10-процентного экстракта форсколина, разделенные на 2 порции в день, на протяжении 12-ти недель значительно изменили композицию тела, увеличив мышечную массу и свободный тестостерон у людей с лишним весом.

В другом исследовании на людях, при употреблении 250 мг 10% экстракта форсколина в течение 12 недель не было зафиксировано значительного изменения:

• потребления калорий
• процента жировой массы тела
• концентраций метаболических маркеров, липидов крови, мышечных и печеночных ферментов
• концентраций гормонов (инсулина, ТТГ, Т3, Т4)
• сердечного ритма, артериального давления

Описание растения

Колеус в переводе с латыни означает футляр. С чем связано такое обозначение, неизвестно. Относятся эти красочные цветы к семейству Яснотковые. Родина цветка тропические леса Африки и Азии. Из тропиков декоративная крапивка сохранила свои требования в домашнем уходе к повышенной влажности, теплу и освещению. Эти факторы влияют на красочность и контрастность окраса ее листьев.

Разнообразие окраса

Колеус представляет собой невысокий кустарник. Побеги четырехгранные, деревянеют у основания. Листья сердцевидные, около 6 см в длину, с зубчиками по краям. Окрас листовых пластин сочетает в себе зеленый, желтый, красный, розовый и бордовые цвета. Соцветия экзота чаще всего не представляет собой декоративной ценности.

В саду с помощью яркого окраса экзотических кустов можно создавать контрастные пятна на клумбах, либо сочетать несколько кустарников между собой. В одиночном варианте они смотрятся эффектно в больших кадках либо на открытом грунте.

Красочная клумба

Колеус: условия выращивания

Яркий и здоровый внешний вид обусловлен правильным уходом.

Формировать куст обрезанием можно на протяжении всего периода активного роста 

Чтобы яркий кустик радовал своим окрасом весь сезон, важно позаботится о таких условиях:

Освещение важно для поддержания насыщенности красочной расцветки листьев. В первой половине дня освещение должно быть ярким и обильным

После обеда приветствуется полутень.
Температура для теплолюбивого растения должна быть не ниже 18 °C летом и не ниже 12 °C в зимний период.
Полив нужен частый и обильный. Экзот очень любит влагу, поэтому частое опрыскивание ему тоже пойдет только на пользу.
Поддерживать яркий окрас нужно регулярными подкормками: еженедельно летом и ежемесячно зимой.

Важно! Ежегодно после периода покоя, для стимуляции роста красивых побегов, необходимо обрезать колеус. Молодой кустик прищипывают для густоты и кустистости

А многолетние кусты обрезают для обновления кроны.

Понижает уровень сахара в крови

В исследовании 2014 года по гликемии и окислительному стрессу у крыс изучалась эффективность форсколина при двух состояниях. Исследование, опубликованное вМеждународный журнал медицинских наук, показали, что регулярное введение форсколина (в течение восьми недель) снижало уровень глюкозы в крови натощак. В то время как это предварительное исследование показывает, что эта добавка может помочь пациентам с диабетом и преддиабетом, необходимо провести дополнительные исследования, чтобы доказать ее эффективность.

Интересно, что исследование не выявило антиоксидантной активности, достаточно значимой для упоминания. Многие сторонники форсколина утверждают, что он имеет значительное содержание антиоксидантов, но это не было доказано. Доказательства, однако, предполагают его использование для поддержания нормального уровня сахара в крови.

Оценка результата

Отзывы о «Форсколин DHC» во многом опираются именно на это исследование. На него ссылаются фирмы, которые занимаются реализацией подобной добавки. Именно эти данные приводятся в информационных и рекламных статьях, которые восхваляют добавки на основе форсколина. На самом деле осталось много вопросов, на которые нет ответов:

• Почему при первоначальном исследовании в первой группе, принимающей «Форсколин», у мужчин уровень тестостерона был выше.
• Почему в группе, принимающей пустышки, у мужчин росла мышечная масса. Ведь они не занимались спортом.
• Если это средство для похудения, то снова неувязка. В группе мужчин, принимающих добавку, не было отмечено снижение массы тела.

То есть исследование имеет низкую степень достоверности, и об этом свидетельствуют отзывы врачей. «Форсколин» — это очередная пустышка, которую раскрутили благодаря маленькому и недорогому эксперименту. Тем более что проведен он был с нарушениями, и по его результатам нельзя делать выводы о клинической эффективности препарата.

В этих исследованиях ученые определили, что форсколин, по-видимому, не способствует снижению веса, но может помочь предотвратить увеличение веса.

Первое исследование мужчин с избыточным весом и ожирением показало, что форсколин оказывает положительное влияние на состав тела, снижение процента жира и массы жира. Другие значимые результаты включали увеличение костной массы и уровня тестостерона в крови. Как ни странно, группа, получавшая его, в начале исследования имела более высокие уровни тестостерона, чем контрольная группа.

Звучит отлично, правда? Вот где это становится интересным: хотя форсколин действительно влиял на композицию тела, участники этого исследования на самом деле не худели. Они определенно не видели результатов, которые привели бы к утверждению, что форсколин является чудодейственным «растапливающим» лекарством.

Через несколько месяцев было проведено второе исследование на людях, на этот раз на 23 женщинах. Опять же, эти женщины получили такую ​​же дозировку за тот же период времени, что и в первом исследовании. В отличие от первого исследования, исследователи не обнаружили «существенных различий в массе жира или в массе жира», что означает, что состав тела не был затронут. Кроме того, никаких существенных различий не было обнаружено ни в каких метаболических маркерах или липидах крови (таких как повышенный тестостерон, обнаруженный в первом исследовании).

Они постулировали, что форсколин, по-видимому, предотвращает развитие новой жировой массы. Они обнаружили, что субъекты, принимающие его, сообщали о меньшей усталости, голоде и сытости. По существу, плацебо и форсколин имели идентичные эффекты, исключая слабые маркеры усталости и сытости.

Исследование на крысах показало, что «форсколин и ролипрам стимулировали липолиз и ингибировали увеличение массы тела за счет повышения уровня цАМФ». Таким образом, форсколин повышает уровень цАМФ, или циклического усилителя, который является молекулой, которая в повышенных уровнях помогает повысить сжигание жира соединений. С точки зрения непрофессионала, ученые обнаружили, что форсколин действительно предотвращал увеличение веса, даже на диете, которая заставляла крыс в других диетических группах набирать значительное количество веса. Это согласуется со вторым исследованием, обнаружив, что добавки могут помочь в управлении увеличением веса.

Что я здесь получаю? Форсколин, хотя и предлагает некоторые преимущества и потенциально помогает справиться с ожирением, предотвращая дополнительное увеличение веса, не «тает живот» — по крайней мере, согласно научным данным.

Итак, в чем суть: следует ли принимать форсколин для похудения?

Как всегда, самый эффективный способ безопасного снижения веса — это есть необработанные, живительные продукты, регулярно заниматься спортом и использовать научно поддерживаемые методы «дополнительной помощи» в вашем путешествии для похудения, такие как эфирные масла. для похудения или безопасных добавок. Потерять вес быстро невозможно, но обычно этого не происходит из-за одной бездоказательной таблетки.

Одним из важных выводов всех этих исследований является то, что форсколин, по-видимому, не имел «клинически значимых побочных эффектов». В конце этой статьи я буду обсуждать потенциальные лекарственные взаимодействия и побочные эффекты форсколина, но эти мелкомасштабные исследования не нашли доказательств в поддержку каких-либо серьезных проблем.

Связанный: 9 Натуральных Бустеров Тестостерона для Больше Энергии, Лучшего Сна + Больше

Аптечные препараты форсколина

Благодаря всплеску популярности форсколина как средства для похудения, в аптеках он представлен множеством различных препаратов.

Покупая форсколин в аптеке, следует иметь в виду, что при обработке растительного сырья важна степень его очистки. Кроме того, при сборе сырья необходимо учитывать содержание действующих веществ в растениях, произрастающих на конкретной территории.

Бывает, что почва или климатические условия не подходят для выращивания лекарственного растения, а значит – и целительные вещества в нем будут содержаться в значительно меньших количествах.

Поэтому, если вы решили заказать форсколин – покупайте только препараты производителей, которым можно доверять.

Японские производители славятся ответственным отношением к производству биологически активных добавок, так как они:

• выращивают лекарственные растения в наиболее подходящих для них условиях;
• подвергают сырье тщательной очистке от примесей других растений и загрязнений;
• проводят экстракцию действующих веществ в лабораториях с современным оборудованием.

Форсколин от японских производителей (например форсколин от DHC) не содержит примесей, а значит – не навредит вашему организму, а окажет именно то действие, которого вы ждете.

Использование форсколина для похудения

Чаще всего используют форсколин для похудения. Кроме стимуляции липаз, ответственных за расщепление жиров, с участием протеинкиназы А, похудению также способствуют такие свойства форсколина:

• повышение выработки тестостерона;
• стимуляция синтеза гормонов щитовидной железы;
• регуляция метаболизма.

Эти механизмы воздействия экстракта колеуса приводят к тому, что в организме человека при его приеме усиленно расщепляются жиры и наращивается мышечная масса.

Эти свойства ценятся спортсменами, которые стремятся нарастить мышечную массу.

Однако они не менее ценны для тех, кто хочет сбросить лишние килограммы и обрести стройную фигуру.

За несколько недель приема вы добьетесь удивительного эффекта, какой не даст ни одна, даже самая жесткая диета.

Форсколин обеспечит не только сброс веса, но и наращивание рельефных мышц, с которыми фигура как мужчин, так и женщин, становится неотразимой.

Как принимать форсколин

Принимать форсколин следует по 2-4 таблетки (по 500-1000 мг) в день в течение 30-60 дней. Упаковка рассчитана на курс приема.

Побочные эффекты форсколина и противопоказания

Форсколин является препаратом растительного происхождения, поэтому он оказывает мягкое воздействие на организм и практически не имеет побочных эффектов. Иногда упоминают об изменении цветовосприятия у отдельных пациентов, однако такие случаи единичны и прекращаются после прекращения приема препарата.

Противопоказан прием форсколина при таких заболеваниях и состояниях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастриты с повышенной кислотностью (это связано с усилением секреции желудочного сока при приеме препарата);
• пониженное давление;
• беременность и лактация.

Во всех остальных случаях форсколин можно принимать, следуя указанной дозировке.