Зопиклон-лф

Канцерогенность

Недавний анализ данных FDA США и результатов клинических испытаний показывает, что небензодиазепиновые Z-препараты в предписанных дозах вызывают повышенный риск развития рака у людей. Было проведено 15 эпидемиологических исследований, которые показали, что снотворные препараты увеличивают риск смертности, в основном за счет увеличения смертности от рака (мозга, легких, кишечника, молочной железы и мочевого пузыря). Одним из возможных объяснений увеличения смертности от рака является то, что Z-препараты оказывают негативное влияние на иммунную систему. Тот факт, что в клинических испытаниях у пациентов, принимающих другие Z- препараты (золпидем, залеплон и эсзалеплон) наблюдался повышенный уровень заболеваний, может поддержать эту теорию. Бензодиазепиновые снотворные средства также связаны с повышенным риском развития рака яичников. Развитие злокачественной опухоли было связано с использованием зольпидема, однако пока ничего нельзя сказать о связи золпидема с развитием новообразований.
Indiplon, другой небензодиазепиновый препарат, также продемонстрировал увеличение риска развития рака в клинических испытаниях. В обзоре было дано следующее заключение: «Вероятность развития рака достаточно велика, и врачи и пациенты должны осознавать, что снотворные средства могут увеличивать риск развития рака у пациентов».

Зопиклон рецепт

Зопиклон — это лекарство, которое доступно только по рецепту.

Зопиклону требуется около 1 часа на работу.

Зопиклон обычно назначают всего от 2 до 4 недель. Это потому, что ваше тело быстро к этому привыкнет, и по прошествии этого времени он вряд ли будет иметь такой же эффект. Ваше тело также может стать зависимым от него.

Общие побочные эффекты — металлический привкус во рту, сухость во рту и дневная сонливость. Хотя нужно отметить, что побочные эффекты довольно редкие и встречаются не более чем у 1 из 100 человек.

Внимание! Когда вы принимаете зопиклон, то нельзя принимать алкоголь. Их совместная реакция может погрузить вас в сон, от которого трудно будет проснуться

Зопиклон можно принимать взрослым старше 18 лет. Он не подходит для некоторых людей, если:

• в прошлом у вас была аллергическая реакция на зопиклон или другие лекарства
• есть проблемы с печенью или почками
• миастения, болезнь, которая вызывает мышечную слабость
• проблемы с дыханием или апноэ во сне (когда вы перестаете дышать во время коротких приступов во время сна)
• были проблемы с психическим здоровьем
• были проблемы с алкоголизмом или наркоманией
• пытаются забеременеть, уже забеременеть или кормить грудью

Таблетки Zopiclone бывают двух разных сил: 3,75 мг и 7,5 мг.

Обычная доза — принимать таблетки по 7,5 мг перед сном. Для начала можно рекомендовать более низкую дозу 3,75 мг, если вы старше 65 лет или у вас проблемы с почками или печенью.

Прием более низкой дозы в этих случаях снижает риск чрезмерной сонливости и других побочных эффектов. Глотайте таблетку целиком, не раздавливайте и не жуйте её. Вы можете принимать зопиклон с пищей или без нее

Важно принимать именно так, как сказал вам ваш врач. Вас могут попросить принимать таблетки только 2 или 3 ночи в неделю, а не каждую ночь

Не принимайте больше, чем предписанная доза.

Если вы забудете взять его перед сном, просто начните снова на следующую ночь.

Никогда не принимайте 2 дозы одновременно. Никогда не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить забытую.

Если вы случайно приняли дозу, превышающую установленную вами, немедленно обратитесь к врачу за советом.

Не принимайте зопиклон, если вы беременны, так как это может нанести вред развивающемуся ребенку. Это также может вызвать побочные эффекты у новорожденных.

Также нужно сказать, что некоторые лекарства и зопиклон могут мешать друг другу и увеличивать вероятность побочных эффектов. Разные лекарственные препараты могут усиливать сонипогенные эффекты зопиклона. В целях безопасности сообщите своему врачу или фармацевту, принимаете ли вы какие-либо другие лекарства, включая растительные лекарственные средства, витамины или добавки.

Передозировка

Зопиклон иногда используется в качестве метода самоубийства. Зопиклон имеет аналогичный бензодиазепинам показатель смертности (кроме темазепама, который является токсичным при передозировке). Сообщалось о смертях в результате передозировки Зопиклона, при приеме в отдельности или в сочетании с другими лекарственными средствами. Передозировка зопиклона может быть выражена чрезмерным седативным эффектом и снижением респираторной функции вплоть до комы и, возможно, смерти. Зопиклон в сочетании с алкоголем, опиатами или другими депрессантами ЦНС может привести к смертельной передозировке. При передозировке Зопиклоном можно принять антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, который вытесняет зопиклон от бензодиазепинового участка связывания на рецепторе, способствуя тем самым быстрой ликвидации эффектов зопиклона. При передозировке Зопиклона в сочетании с пиперазином могут также наблюдаться серьезные воздействия на сердце.
Свидетельства о смерти демонстрируют увеличение количества смертей от передозировки Зопиклона. Зопиклон, при приеме в отдельности, обычно не является фатальным, однако в сочетании с алкоголем или другими наркотиками, такими как опиоиды, или у пациентов с заболеваниями дыхательной системы или печени, возрастает риск серьезных и смертельных передозировок.

Инструкция по применению

«Зопиклон» принимают перорально один раз незадолго до сна. Рекомендуемая дневная доза для взрослого пациента составляет семь с половиной миллиграмм.

При наличии тяжелой либо стойкой инсомнии дозировка может быть повышена в два раза. Пожилым лицам лечение рекомендуется начинать с малой дозы – 3.75 миллиграмм (половина таблетки), при отсутствии результата и возникновения побочных реакций можно ее повысить.

Больным с нарушениями работы почек корректировать режим дозировок не нужно. При тяжелой печеночной недостаточности лекарственное средство необходимо употреблять в день не более 3.75 миллиграмм.

Противопоказания и особые указания

Запрещено принимать Зопиклон при:

• гиперчувствительности к компонентам в составе;
• дыхательной недостаточности;
• синдроме ночного апноэ;
• острой или хронической печеночной недостаточности;
• миастении;
• аллергии на продукты, которые содержат пшеницу;
• вынашивании малыша в 1 и 3 триместрах;
• кормлении грудью;
• детям до 15 лет.

При употреблении лекарства необходимо обращать внимание на такие наставления:

1. Прекращение приема лекарства необходимо проводить в несколько этапов. Дозировка понижается постепенно. В этом случае значительно понижается вероятность появления повторной бессонницы. Также у больного не будут отмечаться головные боли, сильная возбудимость, нервные реакции.
2. Если человек страдает бронхиальной астмой, то будет понижено количество приступов, их длительность и интенсивность.

Препарат запрещается принимать со спиртными напитками.

Инструкция по применению Зопиклона

Снотворное Зопиклон относится к небензодиазепиновой группе препаратов. Основой лекарства является психотропное средство, синтетический элемент Zopiclone ряда циклопирролонов (по структуре отличается от барбитуратов). Вещество эффективно при разных формах расстройства сна. Таблетки Зопиклон необходимо принимать только по рекомендации врача, строго соблюдая все указания в инструкции к препарату. Длительный прием лекарства или превышение дозы может привести негативным последствиям для организма человека.

Состав Зопиклона

Форма выпуска

Препарат производят в одной фармацевтической форме – таблеток. Исходно для них берут порошок для приготовления лекарства. Субстанция расфасована в одноразовые двухслойные полиэтиленовые пакетики (вес каждого – от 1 до 50 кг). Затем из них изготавливаются таблетки, покрыты специальной оболочкой. Нюансы:

• Таблетки помещаются в контурные ячейковые блистеры.
• В зависимости от производителя форма пилюль и цвет оболочки могут быть разными.
• Упаковка содержит по 10 (украинская фирма Лубныфарм), 20 (немецкая фармацевтическая компания – ALIUD PHARMA), 28 (французский производитель Sanofi Aventis), 30 (белорусский изготовитель 0 Фарматехнология) таблеток.
• Блистер с пилюлями помещен в картонную коробочку.

Механизм действия Зопиклона

Благодаря химическим свойствам основного вещества Зопиклона происходит нарастание GABA-ергических (успокаивающих) процессов в головном мозге человека, что повышает восприимчивость рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) к медиаторам. Это помогает сократить количество пробуждений ночью. Зопиклон оказывает на организм человека следующее воздействие:

• седативное;
• анксиолитическое;
• амнестическое;
• противосудорожное;
• мышечно-расслабляющее.

Лекарство быстро и хорошо абсорбируется в желудке, начинает действовать уже через 30 минут после приема, а по истечению нескольких часов достигает своей наибольшей концентрации. Зопиклон равномерно распределяется по всех тканях и органах человеческого тела. За счет этого осуществляется благотворное влияние на процесс засыпания, продолжительность сна увеличивается. Повторное применение снотворного не вызывает кумуляции.

Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают пациентам при:

• трудностях во время засыпания, первичных или вторичных нарушениях сна;
• частых ночных или утренних пробуждениях, неудовлетворенности качеством сна;
• эпизодических, одномоментальных (ситуационных), хронических видах бессонницы;
• беспокойном сне;
• нарушениях сна, которые возникли из-за психических расстройств или заболеваний, нервозов, депрессий, тревожных или панических расстройств в ночное время;
• бронхиальной астме, которая проявляется ночными приступами.

Фармакология

Зопиклон действует как снотворное, анксиолитическое, противосудорожное средство и мышечный релаксант. Зопиклон и бензодиазепины беспорядочно воздействуют на бензодиазепин-связывающие участки на α1, α2, α3 и α5 ГАМК-содержащих рецепторов в качестве полных агонистов, вызывающих увеличение действия ГАМК, в результате чего наблюдаются терапевтические и неблагоприятные эффекты зопиклона. Метаболит зопиклона называется дезметилзопиклон. Вещество также является фармакологически активным и проявляет преимущественно анксиолитические свойства. Как и бензодиазепины, зопиклон и его активный метаболит дезметилзопиклон, также ингибируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA) и никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что может влиять на то, что эти препараты вызывают привыкание. В одном исследовании, однако, была продемонстрирована небольшая селективность зопиклона к α1 и α5 субъединицам. Считается, однако, что зопиклон неизбирательно связывается с α1, α2, α3 и α5 рецепторными ГАМК бензодиазепиновыми комплексами. Дезметилзопиклон проявляет свойства частичного агониста, в отличие от зопиклона, который является полным агонистом. Механизм действия зопиклона близок к действию бензодиазепинов, оба вещества оказывают похожие эффекты на двигательную активность и на оборот допамина и серотонина. Мета-анализ рандомизированных контролируемых клинических испытаний по сравнению бензодиазепинов и Зопиклона или других Z-препаратов, таких как золпидем и залеплон, показал, что между зопиклоном и бензодиазепинами существуют четкие и последовательные различия с точки зрения задержки начала сна, общей продолжительности сна, количества пробуждений, качества сна, неблагоприятных эффектов, толерантности, рецидивов бессонницы и дневной активности. Зопиклон входит в семейство циклопирролонов. Еще одним препаратом этого класса является Suriclone. Зопиклон, молекулярно отличаясь от бензодиазепинов, имеет почти идентичный им фармакологический профиль, включая анксиолитические свойства. Он действует через связывание с бензодиазепиновым участком в качестве полного агониста, что, в свою очередь, положительно модулирует бензодиазепин-чувствительные рецепторы ГАМК и усиливает связывание ГАМК на этих ГАМК рецепторах, обеспечивая фармакологическое действие Зопиклона. Помимо своих фармакологических свойств, Зопиклон может действовать подобно барбитуратам.
В исследованиях ЭЭГ было показано, что зопиклон значительно увеличивает энергию группы бета частот и показывает характеристики высоковольтных медленных волн, десинхронизацию тета волн гиппокампа и увеличение энергии в полосе частот дельта. Зопиклон увеличивает как вторую фазу сна и фазу медленного сна, в то время как золпидем, α1-селективное соединение, увеличивает только фазу медленного сна и не оказывает никакого воздействия на вторую фазу сна. Зопиклон менее избирательно воздействует на участок α1 и обладает более высоким сродством к участку α2, чем залеплон. Поэтому фармакологически Зопиклон очень похож на бензодиазепины.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).ВсасываниеПосле приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.РаспределениеСтепень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Vd составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.Метаболизм и выведениеОсновными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т1/2составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.В рекомендуемых дозах Т1/2неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.У пациентов с циррозом печени:в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы

Особые указания

Во время лечения средством важно учитывать рекомендации, описанные в инструкции

С особой осторожностью препарат назначают:

• Пациентам, страдающим тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Бензодиазепиноподобные препараты способны ускорить развитие энцефалопатии.
• Людям с алкогольной или другой зависимостью. Есть вероятность привыкания к Зопиклону.
• Больным с нарушением дыхательной системы. Препарат может угнетающе влиять на дыхательный центр.
• Пациентам преклонного возраста.

При длительном лечении препаратом может возникнуть физическая или психическая зависимость. Риск зависимости значительно возрастает у пациентов, которые:

1. часто превышают рекомендуемую дозу лекарства;
2. увеличивают курс терапии (свыше 4 недель);
3. злоупотребляют разными психотропными лекарствами или алкоголем;
4. имеют постоянное ощущение тревоги.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Показания

Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия

«Металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь).

При пробуждении – сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.

Применение и дозировка

Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости – до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности – 3.75 мг. Длительность непрерывного применения – не более 1 мес.

Особые указания

Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед

Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами

В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.

Фармакологическое действие

Небензодиазепиновое снотворное средство. Транквилизатор-гипнотик III поколения, в значительной мере отличается от барбитуратов и бензодиазепинов (представителей I и II поколения).

Зопиклон наделен центральным мышечно-расслабляющим, седативным, противосудорожным, анксиолитическим, амнестическим действием.

В свойствах Зопиклона сохранять структуру сна, что предоставляет максимальное сходство физиологического и «искусственного» сна. При этом, побочное действие гипнотиков III поколения сведено к минимуму.

Повторные приемы зопиклона кумуляцией не сопровождаются.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь, не разжевывая и не рассасывая. Зопиклон принимают перед сном, запивая водой. Дозировку и длительность терапии лекарством определяет исключительно врач, исходя из возраста, общего состояния, массы тела, диагностических показаний больного и вида бессонницы. Минимальная доза составляет 3,75 мг (1/2 пилюли) однократно, максимальная – 15 мг. Исходя из инструкции дозировка Зопиклона следующая:

• для людей преклонного возраста (от 65 лет) – 3,75 мг, в отдельных случаях дозу повышают до 1 (7,5 мг) таблетки;
• взрослым от 18 до 65 лет – 7,5 мг в сутки;
• пациентам с выраженными нарушениями работы почек или печени, дыхательной недостаточностью – 3,75 мг;

Продолжительность терапии должна быть как можно короче. Частые назначения таковы:

• при переходящей бессоннице (во время путешествий, нахождения в шумном месте, изменениях привычной обстановки) – от 2 до 5 суток;
• при краткосрочной бессоннице (вызванной эмоциональными переживаниями, стрессовой ситуацией) – от 2 до 3 недель.

Возникают случаи, когда требуется более продолжительная терапия Зопиклоном, но при этом проводится повторное, тщательное обследование состояния пациента. При завершении приема таблеток у больного может возобновиться бессонница, поэтому лечение нужно прекращать постепенно, уменьшая дозу лекарства. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первые двух дней после приема Зопиклона прием таблеток необходимо остановить и обратиться к врачу для назначения другого лекарства.

История

Зопиклон был разработан и впервые представлен в 1986 году компанией Rhône-Poulenc S.A., входящей теперь в Sanofi-Aventis, главный производитель Зопиклона во всем мире. Первоначально препарат продвигался на рынок как улучшенная версия бензодиазепинов, однако недавний мета анализ показал, что зопиклон не имеет особых преимуществ перед бензодиазепинами в любом из начисленных аспектов. 4 апреля 2005 года Управление по борьбе с наркотиками США включило зопиклон в Список IV веществ, поскольку препарат имеет свойства вызывать привыкание, подобно бензодиазепинам.
Зопиклон, традиционно продающийся по всему миру, представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров, только один из которых является активным. В 2005 году фармацевтическая компания Sepracor из Мальборо, Массачусетс, начала продажу в Соединенных Штатах активного стереоизомера Эсзопиклона под названием Lunesta. Следствием этого стало постановка этого препарата, являющегося генериком в большинстве стран мира, под патентный контроль в США. Хотя ожидалось, что препарат будет доступен в форме генерика к 2010 году, до сих пор не было представлено ни одного генерика препарата на рынке. Однако, Зопиклон в настоящее время доступен в виде незапатентованного лекарственного средства в ряде европейских стран, а также в Бразилии, Канаде и Гонконге. Отличие Эсзопиклона и Зопиклон состоит в дозировке – наиболее активная доза производного Эсзопиклона содержит 3 мг терапевтического стереоизомера, тогда как в наиболее высокой дозе зопиклона (7,5 мг) содержится 3,75 мг активного стереоизомера. Эти два вещества еще не были исследованы в сравнительных клинических испытаниях для определения наличия каких-либо потенциальных клинических различий (в эффективности, побочных эффектах, потенциала развития зависимости, безопасности и др.)

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну.Сомнол следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента.Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.Взрослым в возрасте до 65 лет назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена.Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена

При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату.Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3.75 мг 1 раз/сут.У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг.Длительность леченияПреходящая бессонница: от 2 до 5 дней.Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.Хроническая бессонница:длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом

Передозировка

При превышении рекомендованной средней дозы Зопиклона может возникнуть передозировка, которая представляет опасность для жизнедеятельности больного. При приеме большого количества лекарства наблюдаются следующие проявления:

• торможение ЦНС разной степени выраженности – от патологической сонливости до коматозного состояния;
• атаксия (нарушения координации движения);
• сонливость;
• горечь или привкус метала во рту;
• гипотензия;
• спутанность сознания;
• подавления дыхания;
• гипотония мышц.

В случае передозировки нужно незамедлительно вызвать скорую помощь. Если больной находится в сознании, а после приема снотворного прошло не больше часа, необходимо попытаться очистить желудок или вызвать рвоту. Обязательно принять сорбент (к примеру, активированный уголь). При затрудненном дыхании проводится терапия в условиях реанимационного отделения. Как антидот Зопиклона используют Флумазенил, но лечение этим препаратом возможно лишь в стационаре.

Зависимость[править | править код]

Зопиклон, бензодиазепиноподобный препарат, был изначально представлен в качестве препарата, имеющего сниженный риск развития зависимости и синдрома отмены, по сравнению с традиционными бензодиазепиновыми препаратами. В действительности, однако, зопиклон может иметь даже несколько больший потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины

. Терпимость к воздействию зопиклона может развиться в течение нескольких недель. В большинстве случаев следует избегать длительного использования препарата. Успешное лечение пациентов с тяжелой бессонницей в результате тревоги может быть осуществлено в течение нескольких месяцев. Резкое прекращение приема, особенно при длительном приеме высоких доз препарата, может в тяжелых случаях вызывать судороги и бред.

Публикации в British Medical Journal не дают никаких доказательств того, что зопиклон имеет низкий потенциал развития зависимости. В действительности, при приеме препарата часто развивается физическая зависимость, злоупотребление и абстинентный синдром, подобные наблюдаемым при отмене бензодиазепинов. Симптомы абстинентного синдрома включают беспокойство, тахикардию, тремор, потливость, приливы, сердцебиение, дереализацию, а в дальнейшем – бессонницу. Сообщалось также о судорогах при отмене во время детоксикации Зопиклона, однако в этом случае человек злоупотреблял высокими дозами зопиклона.

Риск развития зависимости при приеме зопиклонаа в течение менее 2 недели или меньше, очень низок. Однако, это оспаривается в одном исследовании низких доз зопиклона, принимаемых в течении 7 ночей. Было установлено, что прекращение приема зопиклона вызывает рецидив бессонницы. Кроме того, при прекращении приема мидазолама после постоянного применения в течение 7 ночей, не наблюдалось никаких рецидивов бессонницы, что позволяет предположить, что зопиклон может вызывать более существенные проблемы толерантности и зависимости, чем бензодиазепины. После 3 недель использования, при прекращении приема зопиклона наблюдаются симптомы рецидива от легкой до умеренной степени. В связи с риском развития толерантности и физической зависимости, зопиклон рекомендуется применять в течение короткого промежутка времени (максимум 1-4 недели), или, наоборот, редко использовать препарат в течение длительных промежутков времени.

Долгосрочным пользователям Зопиклона, которые приобрели физическую зависимость от препарата, не следует резко прекращать прием вещества, поскольку с этим могут быть связаны тяжелые симптомы вывода, такие как бред. Если зопиклон принимался на протяжении нескольких недель или более, прекращение приема препарата следует осуществлять, постепенно уменьшая дозу или переходя на эквивалентную дозу диазепама (Валиум), который имеет намного более длительный период полураспада, что облегчает вывод, а затем постепенно, в течение нескольких месяцев, снижать дозировку, чтобы избежать развития крайне тяжелых и неприятных симптомов отмены (как, например, внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение, боли в животе, гипертония, галлюцинации, судороги, тревога, депрессия, психоз и т.д.), которые могут длиться до двух лет при слишком резком прекращении приема препарата. После 4 недель использования зопиклона на ночь, у некоторых пользователей развивается дневная тревожность, связанная с прекращением приема препарата. Этот симптом, однако, не проявляется столь же интенсивно, как при приеме триазолама, имеющего гораздо более короткий период действия и вызывающего более мощные симптомы дневной тревожности, связанной с прекращением приема, у долгосрочных пользователей. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, Зопиклон, хотя и не является молекулярно бензодиазепином, способен неселективно и с высоким сродством связываться с тем же бензодиазепиновым участком связывания, что и бензодиазепины. Всемирная Организация Здравоохранения также заявила, что зопиклон обладает перекрестной толерантностью с бензодиазепинами, и эти препараты могут заменять друг друга.

«Имован»

Активный микроэлемент – зопиклон, снотворное вещество группы циклопирролонов. Препарат оказывает седативное, транквилизирующее и миорелаксирующее действие.

Употребляя «Имован», важно помнить, что, несмотря на незначительную вероятность, существует риск возникновения привыкания к действующему веществу и злоупотребления им. Вероятность зависимости появляется при нарушениях дозировок и при слишком длительном лечении

Вероятность зависимости появляется при нарушениях дозировок и при слишком длительном лечении.

Не стоит исключать риск появления синдрома отмены и рикошетной бессонницы после прекращения курса, особенно после долгого употребления «Имована». В результате этого дозировку препарата необходимо снижать постепенно.

Рекреационное использование

Зопиклон – это препарат, имеющий потенциал для злоупотребления и лекарственной эскалации, наркомании и лекарственной зависимости. Зопиклон хорошо известен в среде наркоманов как препарат, вызывающий зависимость. Препарат принимают перорально и иногда – внутривенно и часто в сочетании с алкоголем, чтобы достичь комбинированную седативную снотворно-алкогольную эйфорию. Пациенты, злоупотребляющие препаратом, подвергаются риску развития зависимости. После долгосрочного использования препарата в обычных дозах можно наблюдать симптомы абстинентного синдрома, даже после постепенного сокращения дозы. Обычно рекомендуется принимать Зопиклон не дольше 7-10 дней, по соображениям возможного развития зависимости и толерантности к препарату. Возможно развитие двух видов наркотической зависимости: злоупотребление в рекреационных целях, когда препарат принимается для достижения «кайфа», или продолжительный прием препарата без медицинской консультации. Зопиклон может иметь более выраженный потенциал развития зависимости, чем бензодиазепины. Пациенты, злоупотреблявшие в прошлом психоактивными веществами или имеющие психические расстройства, могут находиться в группе повышенного риска при злоупотреблении Зопиклоном в высоких дозах. Симптомы зависимости при злоупотреблении Зопиклоном могут включать депрессию, дисфорию, чувство безнадежности, замедление мыслей, социальную изоляцию, беспокойство, сексуальную ангедонию и нервозность.
Зопиклон и другие седативные снотворные препараты часто обнаруживаются в случаях, когда водители подозреваются в вождении в нетрезвом виде. В таких случаях также часто обнаруживают и другие препараты, включая бензодиазепины и золпидем. У многих водителей уровень препарата в крови значительно превышают терапевтическую дозу и часто наблюдаются в сочетании с алкоголем и другими препаратами. Бензодиазепины, золпидем и зопиклон связаны с высоким риском злоупотреблений. Зопиклон, который при приеме в предписанных дозах вызывает умеренные побочные эффекты, наблюдаемые на следующий день после применения, на 50 процентов увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Для снижения риска дорожно-транспортных происшествий вместо зопиклона рекомендуется использовать залеплон или препараты. Зопиклон и другие снотворные средства иногда применяются для совершения преступных актов, таких как сексуальные нападения.
Зопиклон имеет перекрестную толерантность с барбитуратами и может подавлять признаки абстиненции барбитуратов. Зопиклон часто применяют внутривенно, и в исследованиях на обезьянах было показано, что такое применение связано с высоким риском злоупотребления.
Зопиклон входит в топ-десятку препаратов, получаемых с использованием ложных рецептов во Франции.
Однако, в связи с отчетливо горьким вкусом препарата, маловероятно его использование в преступных целях, таких, как грабеж и сексуальное насилие. Таблетки покрывают специальным слоем пленки, чтобы замаскировать вкус при проглатывании, однако при жевании эта пленка разрушается. Кроме того, распространенным побочным эффектом является горький, металлический привкус после приема внутрь, благодаря чему человек, принявший зопиклон, вероятно, будет знать, что находится под действием этого препарата.