Холинолитические средства

4 Особенности отдельных препаратов

Не все лекарства из данной группы имеют одинаковое действие. Некоторые из них обладают своими особенностями:

• Атропин и тропикамид. Оба могут быть использованы для обследования глазного дна, но эффект первого (мидриаз и паралич аккомодации) сохраняется до 7 дней, а тропикамида – до 4 ч.
• Скополамин. Обладает подобным атропину периферическим действием, но центральные эффекты различаются: он блокирует M- ХР вестибулярных центров и оказывает противорвотное воздействие. Используется для профилактики воздушной и морской болезни.
• Пирензепин (Гастроцепин). За счет избирательности по отношению к М1-ХР может применяться в комплексной терапии язвенной болезни. Однако при появлении более щадящих ингибиторов протонной помпы и блокаторов H2- гистаминовых рецепторов используется редко.
• Платифиллин. Менее активен, чем Атропин, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (непосредственно расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, несколько снижает АД)
• Толтеродин (Детрузитол). Более селективно блокирует М3-ХР гладких мышц мочевого пузыря. Расслабляет орган, снижает его самопроизвольное сокращение. Применяется при гиперактивном мочевом пузыре, энурезе у детей старше 5 лет.
• Метацин. По сравнению с атропином, в меньшой степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления, но более выражен бронхолитический эффект. Не проникает в ЦНС.
• Ипратропий и тиотропий выпускаются в виде ингаляций и используются для бронходилатации у больных с бронхиальной астмой и ХОБЛ. Длительность действия ипратропия составляет 6 часа, тиотропия – до 24 часов.

Холинолитики препараты в урологии

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Препараты на основе этих веществ удобны в применении на практике, причем количество провоцируемых ими негативных реакций значительно снижено.

Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.

Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

1. Ортостатическая гипотензия.
2. Снижение венозного давления.
3. Нарушение аккомодации.
4. Сухость в ротовой полости.
5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

1. Тромбозы.
2. Почечные, печеночные поражения.
3. Инфаркт миокарда в острой форме.
4. Артериальная гипотензия.
5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Побочные действия

Прием бронхолитиков может спровоцировать развитие общих для всех типов препаратов негативных реакций со стороны органов и систем организма пациентов. Самыми частыми побочными эффектами, являются:

• цефалгии;
• нарушение электролитного баланса – гипокалиемия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• парадоксальный стеноз бронхов;
• подташнивание;
• судороги, тремор конечностей, мышечные спазмы;
• нарушение ритма сердца;
• нервное перевозбуждение;
• вертиго, состояние предобморока;
• обострение соматических патологий;
• диспепсия;
• дизурия, гематурия;
• аллергия.

Побочные эффекты могут напрямую зависеть от конкретной группы используемых препаратов. Например, адреномиметики чаще всего дают следующую симптоматику:

• мигрень;
• симптомы интоксикации с постоянным чувством тошноты;
• желудочно-кишечные расстройства;
• средний отит;
• бронхит;
• неукротимый кашель;
• симптомы простуды, гриппа;
• кожные сыпи, зуд, крапивница;
• повышенная раздражительность без повода;
• тремор рук;
• свистящее дыхание;
• гиперсекреция бронхов;
• диспноэ;
• обострение астмы;
• анафилаксия, вплоть до шока;
• электролитный дисбаланс;
• аритмии;
• гипертонический криз;
• загрудинные боли.

Наиболее часто встречающиеся негативные реакции на прием холинолитиков выражаются в следующем:

• сухость во рту;
• постоянное подкашливание;
• цефалгии;
• подташнивание;
• вертиго;
• одышка, ночное апноэ;
• зудящие высыпания на коже;
• запоры;
• боль в позвоночнике;
• синуситы;
• острый бронхит;
• симптомы, напоминающие вирусную инфекцию;
• бронхоспазм, резистентный к лекарствам;
• ларингоспазм;
• отек Квинке;
• дизурия с обострением аденомы простаты;
• глаукома.

Бронхолитики – производные ксантина дают свою негативную симптоматику в качестве побочных реакций:

• тошнота, переходящая в рвоту;
• диспепсия;
• обезвоживание;
• височная пульсация с головной болью;
• нервозность;
• пунцовость лица;
• увеличение ЧСС;
• полиурия;
• тремор конечностей;
• нарушение сна;
• неконтролируемая двигательная активность, развитие эпилепсии;
• шоковое состояние;
• аритмии;
• гипотония;
• экссудативный дерматит.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

• • м-холинолитики;
  • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

• • • атропин;
    • платифиллин;
    • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

• • • листья красавки,
    • белены,
    • дурмана,
    • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

• • • арпенал
    • апрофен,
    • ипратропиум бромид,
    • пирензепин,
    • метацин,
    • пропентелин,
    • спазмолитин,
    • хлорозил и др

Сфера использования:

• • • бронхоспазм;
    • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
    • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
    • ваготоническая брадикардия;
    • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
    • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
    • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
    • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
    • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

• • • глаукома,
    • астматический статус,
    • атонические запоры;
    • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

• • • Бензогексоний
    • Гигроний
    • Димеколин
    • Имехин
    • Камфоний
    • Кватерон
    • Пахикарпин
    • Пентамин
    • Пирилен
    • Темехин
    • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

• • • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
    • для купирования гипертензивных кризов;
    • для управляемой гипотензии;
    • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
    • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

• • • расширение зрачков;
    • сухость во рту,
    • нарушение аккомодации;
    • снижение венозного давления
    • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

• • • закрытоугольная форма глаукомы,
    • артериальная гипотензия,
    • острый инфаркт миокарда,
    • поражение печени и почек,
    • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

• • • Диоксоний
    • Дитилин
    • Мелликтин
    • Панкуроний
    • Пипекуроний
    • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

• • • при хирургических вмешательствах,
    • эндоскопических манипуляциях
    • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Побочные эффекты

• • • тубокурарин-хлорид снижает АД, что может вызывать ларингоспазм и бронхоспазм, диоксоний, диплацин тахикардию, панкуроний.
    • дитилин повышает АД и внутриглазное давление, что может спровоцировать сердечные аритмии.
    • при применении деполяризующих курареподобных холинолитиков наблюдаются боли в скелетных мышцах.

Противопоказания

• • • миастения.
    • нарушение функций печени и почек.
    • глаукома
    • детям грудного возраста.

С осторожностью:

• • • пожилой возраст;
    • беременность;
    • анемия;
    • кахексии.

М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии

М-холиноблокаторы (М-ХБ) или М-холинолитики – это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты.

Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии – с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии.

Золотой стандарт – атропин.

Для чего применяются в гастроэнтерологии?

В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко. Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты (есть препараты эффективнее) и множественными эффектами на другие системы и органы.

• лечение и профилактика язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в качестве вспомогательной терапии;
• хронический гастрит с повышенной кислотностью;
• эрозии слизистой оболочки пищевода;
• заброс содержимого желудка в пищевод;
• синдром Золлингера-Эллисона (опухоль части поджелудочной железы, из-за которой происходит чрезмерная выработка гастрина, который активизирует синтез соляной кислоты в больших количествах);
• язвы и эрозии на протяжении ЖКТ, возникшие на фоне применения противоревматических и противовоспалительных средств.

Список препаратов

Конкретно для лечения заболеваний ЖКТ используются:

• Монопрепараты на основе красавки. Настойки и экстракты красавки (белладонны). Принимаются при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью. Сейчас практически не используются в чистом виде, так как высока вероятность передозировки. Большей популярностью пользуются комбинированные препараты.
• Комбинированные средства с красавкой. К ним относятся: Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин. Применяются в качестве вспомогательных средств при диспепсических явлениях: изжоге, боли в желудке, спазмах.
• Препараты других соединений. Синтетические средства на основе действующих веществ красавки. Гиосциамин (Бускопан) используется в основном для купирования колики, при нарушениях моторики желчного пузыря и желчных путей, при язвенной болезни в фазе обострения. Пирензепин (Гастроцепин) применяется при острых фазах язвы желудка и 12-перстной кишки. Это вещество избирательно блокирует М1-холинорецепторы, что позволяет регулировать синтезирование соляной кислоты и практически не затрагивать другие М-рецепторы, отвечающие за иные системы и органы. Из-за своей химической структуры влияет именно на секрецию желудка, а не на гладкую мускулатуру слизистых стенок, то есть обладает антисекреторным эффектом, а не спазмолитическим. Метацин эффективен при почечных и печёночных коликах, язвенной болезни. Сильнее атропина в блокировке секреции пищеварительных желёз.

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

Удивительный препарат под названием «Метацин» используется не только при заболеваниях ЖКТ и коликах, но и для сохранения будущего малыша при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Таким образом можно убить двух зайцев сразу – назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери.

Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению. К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз

К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.

Альтернативные препараты

К ним относятся Н2-гистаминоблокаторы (Ранитидин, Фамотидин). Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

• • • развитие тахикардии,
    • сухость в ротовой полости,
    • появление неправильной аккомодации.

• • • головные боли и головокружения,
    • чувство дурмана в голове,
    • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту

Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Лечение и прогноз при зависимости от циклодола

Прогноз при злоупотреблении холинолитиком зависит от уровня мотивации больного, тяжести и длительности заболевания. При грамотном комплексном лечении на начальных стадиях болезни многим пациентам удается окончательно избавиться от зависимости. Прогностически неблагоприятными являются случаи постоянного продолжительного злоупотребления, сопровождающиеся органическим поражением ЦНС, расстройствами мышления и снижением критики к своему состоянию. В тяжелых случаях исходом может стать органическая деменция , нарушения деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

31. М-холинолитики

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют сек-рецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевы-водящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холи-ноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

Атропина сульфат (Atropini sulfas).

Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.

Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка.

Способ применения: назначают внутрь по 0,00025-0,001 г 2–3 раза вдень, п/к по 0,25-1 мл 0,1 %-ного раствора, в офтальмологии – 1–2 капли 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,001, В. С. Д. – 0,003.

Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания: глаукома.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10, глазные капли (1 %-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.

Метацин (Methacinum).

Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.

Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,002– 0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 %-ного раствора.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатами-нал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.

автора

6. Н-холинолитики
Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, –

Психическая атака

1. Schmiedeberg, O.; Koppe, R. (1869). Das Muscarin, das giftige Alkaloid des Fliegenpilzes (Agaricus muscarius L.), seine Darstellung, chemischen Eigenschaften, physiologischen Wirkungen, toxicologische Bedeutung und sein Verhältniss zur Pilzvergiftung im allgemeinen. Leipzig: Verlag von F.C.W. Vogel.
2. Rang, H. P. (2003). Pharmacology (5th ed.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN0-443-07145-4.
3. http://old.www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006899304008923 Antinociceptive effects of bethanechol or dimethylphenylpiperazinium in models of phasic or incisional pain in rats Wiliam A. Prado
4. Ishii M, Kurachi Y (2006). «Muscarinic acetylcholine receptors». Pharm. Des. 12 (28): 3573–81. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17073660
5. Венгеровский А.И.. Лекции по фармакологии 2007г
6. Kirby, Reid. «Paradise Lost: The Psycho Agents», The CBW Conventions Bulletin, May 2006, Issue no. 71, pp. 2-3, accessed December 11, 2008.
7. Ketchum JS (2006). Chemical Warfare Secrets Almost Forgotton. A Personal Story of Medical Testing of Army Volunteers with Incapacitating Chemical Agents During the Cold War. ChemBooks.
8. Commission on Life Sciences (1982). Possible Long-Term Health Effects of Short-Term Exposure to Chemical Agents 1. The National Academies Press

Симптомы зависимости от циклодола

В опьянении при злоупотреблении холинолитиком циклодолом различают 4 фазы. Первая фаза (эйфорическая) начинается спустя полчаса после употребления и сопровождается повышением настроения, оптимизмом, склонностью видеть все в розовых тонах. Все негативные переживания становятся незначимыми. Больные подвижны, общительны, рассеяны и непоследовательны, они болтают с другими членами группы, смеются, танцуют и поют.

Еще через полчаса наступает фаза суженного сознания. Пациенты «уходят в себя», перестают общаться и погружаются в собственные переживания. Возможна дереализация , деперсонализация , нарушения схемы тела (части тела кажутся чужими) и восприятия окружающих предметов (предметы меняют форму, соотношения между предметами нарушаются). Мышление замедлено, больным сложно контактировать с окружающими, следить за чужой мыслью и отвечать на вопросы, однако при необходимости (например, при контакте с родителями или полицейскими) они могут на короткое время сконцентрироваться и вернуться в реальность.

Через 2-3 часа фаза суженного сознания либо завершается, либо переходит в фазу галлюцинаций. Пациенты перестают ориентироваться во времени и месте. Окружающее кажется им искаженным, необычным. Вначале появляются фрагментарные галлюцинации : отдельные звуки, звонки или щелчки, круги или точки перед глазами. Через некоторое время возникают развернутые сценоподобные галлюцинации фантастического содержания. Галлюцинации могут быть как позитивными, так и ужасными, однако больные не чувствуют страха, даже видя сцены жестокости или отрубленные конечности.

При злоупотреблении холинолитиком настроение больных меняется в зависимости от содержания галлюцинаций. По окончании опьянения пациенты часто сравнивают виденные картины с мультфильмами. На фоне употребления циклодола часто возникают отрицательные галлюцинации. Больным кажется, что какие-то предметы (например, сигарета у них в руке) то появляются, то исчезают. При внешнем осмотре пациентов выявляются тахикардия, повышение артериального давления, ухудшение координации движений и расширение зрачков. Глаза мутные, кожа и слизистые оболочки сухие, бледные.

Злоупотребление холинолитиком может сопровождаться развитием острых психотических состояний. При передозировке возможен острый психоз, сопровождающийся нарушениями сознания. На начальном этапе возникают фрагментарные зрительные галлюцинации: мелкие животные, предметы, насекомые. Затем галлюцинации становятся развернутыми, сценоподобными, угрожающими. Присоединяются бредовые расстройства. Делириозные нарушения сознания дополняются психомоторным возбуждением.

Уже на начальных этапах злоупотребления холинолитиком нарушается деятельность центральной нервной системы

При регулярном приеме циклодола в течение полугода и более у пациентов выявляются замедление мышления, ухудшение когнитивных функций, затруднения при попытке сконцентрировать внимание и нарушения памяти. Наблюдаются характерные вегетативные и неврологические расстройства: мышечный тонус повышен, отмечаются подергивания отдельных мышц и дрожание пальцев

Лицо становится бледным, на фоне общей бледности на щеках хорошо виден «узор» в виде бабочки.

При злоупотреблении холинолитиком в течение 1-1,5 и более лет развивается абстинентный синдром. Первые проявления абстиненции становятся заметными спустя сутки после последнего приема циклодола. Пациенты чувствуют неудовлетворенность и внутреннее напряжение. Нарастает ощущение общего неблагополучия, увеличивается уровень беспокойства. На фоне прогрессирующего ухудшения настроения возникает разбитость и апатия. Трудоспособность снижается. Тонус мышц повышается, движения становятся скованными, лицо приобретает маскообразный вид, отмечается дрожание туловища и конечностей. Пациенты, страдающие от злоупотребления холинолитиком, жалуются на боли в спине. Симптомы абстиненции сохраняются в течение 1-2 недель, а затем сменяются выраженной астенией .

Злоупотребление холинолитиками

Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия. В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект. При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками.

Злоупотребление циклодолом

Основная статья: Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол.

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Фаза выхода

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после прекращения приёма препарата. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев.

Злоупотребление димедролом

Основная статья: Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.

Злоупотребление дурманом

Семена дурмана

Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар.

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена. При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

— конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

— Неконкурентные — престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон).

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:

1. Миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

2. Бронхоскопия.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

2. Тахикардия (панкуроний)

3. Бронхоспазм (тубокурарин)

4. Аритмия (дитилин)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Органическое поражение печени и почек.

2. Старческий возраст.

Свойства, принцип действия, назначение

К сожалению, холинолитические средства не были изучены в контролируемых клинических испытаниях специально для борьбы с гипергидрозом. Но с другой стороны, на основе исследований, связанных с другими заболеваниями, они одобрены FDA (Агентство Министерства здравоохранения и социальных служб США).

Некоторые холинолитики, такие как гликопирролат, оксибутинин, даже были признаны безопасными для детей. Но следует отметить, что недавние исследования выявили потенциальную связь между атрофией мозга и долгосрочным приемом антихолинергические таблеток пожилыми людьми в возрасте 60 лет и старше.

Поскольку антихолинергические препараты работают системно и не могут предназначаться для какой-то одной области тела, соответственно, они уменьшают потливость по всему телу, даже в тех местах, где она не является проблемой. Это общее снижение потоотделения может вызвать риск перегрева, так как механизм охлаждения организма отключается.

Таким образом, спортсменам и людям, работающим на открытом воздухе, необходимо использовать дополнительную защиту – следить за температурой тела, объемом потребляемой воды, нагрузками, не допуская никаких симптомов перегрева, таких как бледность кожных покровов, головокружение, мышечные спазмы, слабость, головная боль, тошнота.

Сейчас нередко назначают антихолинергические препараты в жидкой форме, удобной для детей, которые страдают от гипергидроза. В частности, FDA уже одобрила раствор гликопирролата, назначаемого для уменьшения слюнотечения у детей, больных ДЦП. Эта новая форма антихолинергических лекарств – хорошая альтернатива для детей, которые не могут или не хотят глотать таблетки.