Инсулин короткого действия: механизм действия, виды препаратов, способ применения

Антимикробные составляющие

Дезинфекторы в составе инсулина необходимы для того, чтобы при хранении и использовании в нем не размножалась микробная флора. Эти вещества являются консервантами и обеспечивают сохранность биологической активности лекарства. К тому же, если пациент вводит гормон из одного флакона только самому себе, то лекарства ему может хватить на несколько дней. За счет качественных антибактериальных компонентов у него не будет потребности выбрасывать неиспользованный препарат из-за теоретической возможности размножения в растворе микробов.

В качестве дезинфицирующих составляющих при производстве инсулина могут использоваться такие вещества:

• метакрезол;
• фенол;
• парабены.

Если в растворе содержатся ионы цинка, они также выступают дополнительным консервантом из-за своих антимикробных свойств

Для производства каждого вида инсулина подходят определенные дезинфицирующие компоненты. Их взаимодействие с гормоном обязательно исследуют на этапе доклинических испытаний, поскольку консервант не должен нарушать биологическую активность инсулина или как-то по-другому отрицательно влиять на его свойства.

Использование консервантов в большинстве случаев позволяет вводить гормон под кожу без ее предварительной обработки спиртом или другими антисептиками (производитель обычно упоминает об этом в инструкции). Это упрощает введение лекарства и сокращает количество подготовительных манипуляций перед самой инъекцией. Но данная рекомендация работает только в случае введения раствора с помощью индивидуального инсулинового шприца с тонкой иглой.

Дневная доза инсулина длительного действия

Как проверить “базал” днем? Это также довольно просто. Нужно исключить прием пищи. В идеале нужно поголодать в течение дня и делать замеры сахара крови каждый час. Это покажет вам, где идет повышение, а где — снижение. Но чаще всего это невозможно, особенно у маленьких детей. В этом случае просматриваете работу базового инсулина периодами. Например, сначала пропускаете завтрак и замеряете каждый час с момента пробуждения или момента инъекции дневного базового инсулина (если он у вас назначен) и до обеда, через несколько дней пропускаете обед, а затем и ужин.

Хочу сказать, что почти все инсулины продленного действия приходится колоть 2 раза в сутки, кроме Лантуса, который делается только один раз. Не забывайте, что все перечисленные выше инсулины, кроме Лантуса и Левемира, имеют своеобразный пик секреции. Как правило, пик наступает на 6-8 часу действия препарата. Поэтому в такие моменты может быть снижение уровня глюкозы, который нужно поддержать небольшой дозой ХЕ.

Также хочу сказать, что когда вы меняете дозы базального инсулина, то вам нужно будет повторить все эти действия несколько раз. Думаю, что 3 дней достаточно, чтобы убедиться, что произошел эффект в какую-либо сторону. И в зависимости от результата предпринимать следующие шаги.

При оценке дневного базового инсулина от предыдущего приема пищи должно пройти как минимум 4 часа, а лучше 5 часов. У тех, кто пользуется короткими инсулинами (Актрапид, Хумулин Р, Генсулин Р и пр.), а не ультракороткими (Новорапид, Апидра, Хумалог), промежуток должен быть дольше – 6-8 часов, т. к. это связано с особенностями действия этих инсулинов, о которых я обязательно расскажу в следующей статье.

Я надеюсь, что понятно и доступно объяснила, как вести подбор доз длинного инсулина. Если остались вопросы, то не стесняйтесь и спрашивайте. После того как вы правильно подобрали себе дозы инсулина длительного действия, можно приниматься за подбор дозы инсулина короткого действия. И тут-то начинается самое интересное, но об этом в следующей статье. А пока — пока!

С теплотой и заботой, эндокринолог Диляра Лебедева

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

Орган, вырабатывающий инсулин

Органом, продуцирующим инсулин, является поджелудочная железа. Она способствует работе пищеварительной системы и нормализации всех обменных процессов, в том числе углеводного.

Строение органа

Поджелудочная является второй по величине железой после печени. Место ее расположения – брюшная полость позади желудка, тесно касается двенадцатиперстной кишки и простирается до селезенки. Здоровый цвет органа – серовато-красный.

Анатомическое строение можно разделить на три части:

• тело;
• головка;
• хвост.

Поджелудочная производит 2 типа секрета:

• гормоны;
• панкреатический сок в совокупности с ферментами пищеварения.

Таким образом, мы уже точно знаем, что гормон инсулин вырабатывает именно поджелудочная железа. Поэтому от ее функциональной способности зависит содержание сахара в плазме крови и достаточная степень продукции инсулина.

Островки Лангерганса

Железа состоит из множества отделов, которые богаты скоплением клеток, продуцирующих гормон инсулин. Такие клеточные отделы получили название «островки Лангерганса».

Таких клеточных островков в железе насчитывается порядка 1 000 000, их общий вес около 2 грамм, что составляет 3% от всей массы органа. Но, несмотря на свои микроскопические размеры, функция островков направлена на продуцирование большого количества клеток, таких как: А, B, D, PP. Клетки способствуют секрету гормонов, благоприятствующих урегулированию обменных механизмов в организме.

Это:

• углеводный;
• жировой;
• белковый.

Поджелудочная железа вырабатывает инсулин, который поступает в печень, жировую и мышечную ткань в измененном виде, как гликоген.

Гликоген – это углевод сложного состава, образованный соединенными в цепочку молекулами глюкозы. При употреблении пищи в организм человека поступает глюкоза в большом содержании, излишки которой запасаются в печени, мышечной и жировой тканях в виде гликогена.

При снижении степени сахара в крови, например, при физических упражнениях или стрессовых ситуациях, запасы гликогена начинают расщепляться ферментами, а это, в свою очередь, залог поддержания уровня глюкозы в норме. Общий запас сложного углевода в организме составляет около 300-400 грамм.

Функции органа

Как мы уже упоминали выше, поджелудочная выполняет две главных функции:

• экзокринную;
• эндокринную.

Таблица. Функции поджелудочной железы:

Функции	Описание действия
Экзокринная (производство панкреатического сока в совокупности с ферментами пищеварения)	Задача экзокринной функции состоит в продуцировании панкреатического сока в совокупности с ферментами, способствующих обмену веществ и разделению поступающей пищи на составляющие (белки, жиры и углеводы). В панкреатическом соке содержатся липаза, протеаза и амилаза, отвечающих за расщепление получаемых продуктов. Сигнал для выработки – это поступление частиц еды из желудка в двенадцатиперстную кишку. Добираясь до кишки, еда уже проходит стадию обработки желудочным соком. Продолжительность действия зависит от количества и качества принимаемой еды, она составляет от 6 до 14 часов.
Эндокринная (выработка гормонов)	Часть железы, именуемой «островками Лангерганса», состоит из клеток-инсулитов, которые отвечают за продукцию гормонов. Это: инсулин; соматостатин; глюкагон; панкреатический полипептид; ВИП (вазоактивный интестинальный полипептид).

Поджелудочная железа имеет особенность начинать работать по сигналу. То есть перед тем, как вырабатывается инсулин или панкреатический сок в организм должна поступить пища.

От количества и качества продуктов, которые уже обработались желудочным соком, и стали поступать в двенадцатиперстную кишку, будет зависеть объем и продолжительность работы органа. Железа вынуждена продуцировать необходимое количество своих продуктов для нормализации и усвоения получаемых организмом питательных веществ.

Нарушение работы органа вызывает сложнейшие сбои в организме и приводит к образованию диабета. Почему происходят функциональные сбои, и, почему поджелудочная железа не вырабатывает инсулин?

Ответ на этот вопрос кроется в питании человека и его образе жизни. Если приучить свой организм питаться по расписанию, можно облегчить работу органа, железа будет бесперебойно работать и выделять нужное количество своих продуктов.

Правильное питание заключается в регулярно стабильном режиме приема пищи, при этом стараясь сохранять изо дня в день неизменное количество питательных компонентов (белков, жиров, углеводов).

Причины нарушения выработки инсулина

Относительная или полная нехватка гормона инсулина (нарушение выработки) приводит к критическому увеличению глюкозы. Почему перестает вырабатываться инсулин?

Ответ содержится в дисфункции β-клеток, так как именно они отвечают за выработку гормона. На этом фоне развивается такое патологическое состояние, как сахарный диабет.

Дисфункция β-клеток происходит по ряду причин. Это:

• наличие нарушений со стороны пищеварительной системы;
• сильные стрессовые напряжения;
• атеросклероз;
• нездоровый образ жизни;
• инфекционные заболевания;
• лишний вес;
• гипертония;
• наследственная предрасположенность;
• избыточное содержание железа и дефицит цинка и белка;
• нарушенная выработка других гормонов.

Имитировать секреторный механизм в поджелудочной железе при сахарном диабете позволяют регулярные инъекции инсулина. Дозировка зависит от состояния пациента и типа заболевания.

Существует два типа инъекций:

• базальный (продленного воздействия);
• короткого воздействия.

Базальные инъекции проводятся утром и вечером, а короткие – после каждого употребления пищи, богатой на углеводы.

Инъекции инсулина в обязательном порядке показаны диабетикам с диагнозом СД I типа.

Наряду с инъекциями сахарный диабет может лечиться таблетировано, но данная методика допустима только при относительной недостаточности инсулина. Состав таблеток, проникая в ткани, способствуют поддержанию в норме уровня сахара.

При развитии полной недостаточности инсулина пациенту назначается иная методика лечения. Возможно назначение в совокупности таблеток и инъекций, либо только инъекции инсулина.

Функции инсулина

Продуцирование инсулина в человеческом организме является сложным процессом. Но не менее легким является и его работа по нейтрализации избыточного сахара в крови, которая происходит в несколько этапов. Изначально, после того, как инсулин вырабатывается островками поджелудочной, клетки организма дают ответную реакцию, усиливая свою проницаемость. Благодаря этому сахар начинает проникать через их мембрану, где он преобразовывается в гликоген, который сразу же транспортируется в мышцы и печень.

Гликоген является основным запасным источником энергии. Большая его часть скапливается в мышечных тканях и лишь небольшое его количество проникает в печень. В человеческом организме его количество примерно составляет 0,5 г, но при сильных нагрузках он снижается.

Как бы это ни было странно, но поджелудочная железа вырабатывает инсулин, который имеет противоположное действие глюкагона, который также синтезируется островком Лангерганса, но только уже не бета-, а альфа-клетками. После его выработки происходит освобождение гликогена и повышение уровня сахар в крови.

Именно благодаря этим процессам и поддерживается баланс в организме. Инсулин обеспечивает секрецию пищеварительных ферментов, которые способствуют нормальному перевариванию пищи, а глюкагон выполняет обратное действие – обеспечивает повышение опосредованной G-белком аденилатциклазы и ускоряет процесс образования цАМФ. Все это приводит к активированию катаболизма в печени.

И подводя небольшие итоги, следует отметить, что поджелудочная железа не только вырабатывает инсулин, но и другие гормоны, без которых нормальное функционирование организма является невозможным.

Функции гормонов, вырабатываемых поджелудочной железы

Инсулин в спорте[править | править код]

Применение инсулина в спорте в качестве допинга обусловлено тем, что этот гормон характеризуется мощным анаболическим и антикатаболическим эффектом в отношении белкового, углеводного и жирового обмена. При введении достаточно высокой дозы инсулина в организм извне происходит выраженное снижение содержания глюкозы в крови и включается защитная реакция — усиление выброса гормона роста, который способствует подъему уровня сахара в крови. В некоторых случаях уровень гормона роста может повышаться в 5—7 раз. Это приводит к резкому усилению анаболизма. Помимо того, что инсулин сам по себе после инъекции провоцирует выброс гормона роста, неопровержимо доказано и то, что он еще и многократно усиливает его действие, так же, как и анаболические стероиды. Становится понятным, почему в последние годы в спорте стала так популярна комбинация соматотропин + инсулин + анаболические стероиды.

Кроме уровня инсулина, очень большое значение имеет чувствительность тканей к этому веществу. Известно, что простые сахара не должны присутствовать в диете квалифицированного бодибилдера

Это особенно важно, поскольку многие люди имеют проблемы с метаболизмом инсулина, ничего не подозревая об этом. Большинство культуристов не думает об этом, полагая, что поскольку они не больны сахарным диабетом, то для них это не имеет важного значения. В то же время многим из них непонятно, почему они не могут избавиться от самых последних и часто решающих капель подкожного жира

Причиной может быть метаболическое нарушение, известное как “инсулиновая резистентность”, или нечувствительность к инсулину, которое проявляется в том, что организм вырабатывает достаточное количество инсулина в ответ на повышенные уровни глюкозы в крови, но не реагирует должным образом на сам инсулин. Это расстройство стало настолько распространенным, что эксперты из Центра контроля над заболеваниями в Атланте (США) предполагают, что один из каждых четырех американцев является инсулинорезистентным

В то же время многим из них непонятно, почему они не могут избавиться от самых последних и часто решающих капель подкожного жира. Причиной может быть метаболическое нарушение, известное как “инсулиновая резистентность”, или нечувствительность к инсулину, которое проявляется в том, что организм вырабатывает достаточное количество инсулина в ответ на повышенные уровни глюкозы в крови, но не реагирует должным образом на сам инсулин. Это расстройство стало настолько распространенным, что эксперты из Центра контроля над заболеваниями в Атланте (США) предполагают, что один из каждых четырех американцев является инсулинорезистентным.

Бодибилдеры, которым довелось попасть в эту категорию, имеют большие трудности с достижением рельефности на богатых углеводами и бедных жирами диетах, которые являются почти “законом” для большинства соревнующихся культуристов. Сладкие и содержащие крахмал углеводные пищевые продукты, подобные рису, картофелю и макаронам, обычно вызывают высокую инсулиновую реакцию. Иногда они заставляют высвобождаться больше инсулина, чем может утилизировать резистентный к нему человек.

Избыток этого гормона воспринимается организмом как токсический фактор. Чтобы защитить себя, организм преобразовывает избыток углеводных калорий в триацилглицеролы, которые затем запасаются как жир. Это может объяснять, почему богатые углеводами/бедные жиром диеты делают некоторых бодибилдеров “жирными”.

Применение инсулина в спорте может быть обоснованным и эффективным только при контроле уровня глюкозы в крови, а также при концентрации в ней С-пептида. не выходящей за рамки физиологических норм, Рациональным и физиологически обоснованным является применение только препаратов короткого действия. Одним из самых безопасных препаратов инсулина является Humulin R производства фирмы “Eli Lilly” (США). Он быстро начинает действовать и имеет самую короткую продолжительность действия. Другие виды инсулина остаются активными в течение более длительного периода времени и могут совершенно неожиданно привести пользователя в состояние гипогликемии.

В спорте вокруг инсулина продолжают вестись жаркие споры. Нет единого мнения по поводу того, в каких дозировках с какой кратностью и как долго его следует применять. Поскольку эндогенная секреция инсулина может в значительной степени регулироваться при помощи диеты, упражнений и пищевых добавок, приводим несколько правил, знание которых поможет лучше контролировать уровень инсулина и сахара в крови, что повысит продуктивность тренинга.

Гормоны и здоровье

Эндокринная система — один из компонентов организма человека. Многие органы продуцируют сложные по своему составу вещества — гормоны. Они важны для качественного обеспечения всех процессов, от которых зависит жизнедеятельность человека. Одно из таких веществ — гормон инсулин. Его избыток сказывается на только на работе многих органов, но и на самой жизни, ведь резкое падение или повышение уровня этого вещества может стать причиной комы или даже смерти человека. Поэтому определенная группа людей, страдающих от нарушения уровня этого гормона, постоянно носят с собой шприц с инсулином, чтобы иметь возможность сделать себе жизненно важную инъекцию.

Как принимать инсулин?

Атлеты по-разному используют инсулин. Многие принимают его сразу после тренировки, чтобы максимально снизить уровень сахара в крови. Как известно, чем меньше сахара в организме, тем лучше растет мышечная масса. Дозировка проста: 1-2 ед. на 5 — 10 килограмм веса.

Тем, кто только отважился на прием инсулина, необходимо начинать с маленьких доз, постепенно их увеличивая. Для первого приема достаточно двух единиц. С каждой последующей тренировкой прибавляйте еще по две единицы. В итоге суточная норма может доходить до двадцати-сорока единиц. Такой прием позволит тяжелоатлету определить оптимальную дозировку для себя. Можно также посетить врача, который сможет определить, какая доза нужна.

Дозировка инсулина напрямую зависит от степени переносимости и приема «параллельных» препаратов. Спортсмен, который принимает гормон щитовидной железы и роста должен увеличить дозу инсулина, иначе добиться требуемого эффекта не получится.

Как вводить инсулин?

Инсулин вводится подкожно только посредством специального инсулинового шприца.

Приобрести их можно в любой аптеке без ограничений. Использование другого шприца опасно тем, что не удастся правильно рассчитать дозировку препарата.

Инсулин вводится в области брюшной полости, при этом зажимается слой кожи. Для более быстрого действия препарата, многие атлеты вводят его прямо в трицепс или бедро. Можно приносить инсулин с собой в спортзал. Для этого его необходимо хорошо охладить, и следить за тем, чтобы он не нагревался в сумке.

Сразу после тренировки необходимо незамедлительно ввести инсулин в организм. Примерно через пятнадцать минут необходимо съесть что-то сладкое. Уровень углеводов определяется следующим соотношением: 10 граммов углеводов потребляется на единицу введенного препарата.

После того как пройдет час, необходимо съесть пищу, богатую белком. Если этого не сделать, уровень сахара сильно понизится, что чревато гипогликемией. Чаще всего спортсмены в этом случае хотят спать, так как сон — один из побочных признаков.

Спать ложиться нельзя — в это время уровень инсулина в организме доходит до предела. Обычно инсулин остается активным на протяжении четырех часов, два из которых приходятся на пик. Это говорит о том, что на протяжении четырех часов спать нельзя. Некоторые спортсмены, занимающиеся тяжелой атлетикой, вводят инсулин за полчаса до конца тренировки, а сразу по ее окончании выпивают углеводный напиток.

Однако этот способ не совсем безопасный, несмотря на более эффективное обеспечение мышц гликогеном. Отдельные личности умудряются вводить препарат перед началом тренировки, однако это очень опасно и делают такое только опытные спортсмены. Кто-то вводит инсулин сразу после сна по утрам. Затем они применяют углеводный напиток и через шестьдесят минут начинают завтракать. Что интересно, так это то, что инсулин нельзя определить во время допинг-теста.

Совет! Перед применением инсулина, необходимо научиться правильно им пользоваться. Но когда вы внимательно следите за реакциями своего организма на препарат, ничего плохого произойти не должно. Во время приема инсулина необходимо делать перерывы, иначе со временем организм перестанет вырабатывать собственный инсулин. Это чревато атрофией поджелудочной железы. Для этого необходимо принимать препарат два месяца, а отдыхать четыре месяца.

Инсулин длительного действия

Инсулин длительного действия зачастую также именуется как «мутный инсулин» или «млечный инсулин» (за исключением препаратов Гларгин и Левемир, которые представляют собой прозрачные жидкости)1.

Инсулин длительного действия: основные факты

• Животный инсулин или его аналог
• Обычно вводится один раз в день
• Достигает кровотока примерно через 30 минут
• Отсутствует период максимальной активности
• Остается в крови на период до 24 часов
• Обычно вводится с помощью шприца или шприц-ручки с инсулином
• Цель — обеспечить накопление фонового инсулина

Инсулин длительного действия вводится с целью обеспечить непрерывный поток инсулина на протяжении всего дня. То есть он имитирует функцию поджелудочной железы здорового человека, помогая контролировать уровень сахара в крови в периоды отсутствия пищи

Поскольку у него отсутствует период максимальной активности и он продолжает функционировать на протяжении всего дня, важно вводить его каждый день в одно и то же время. Это поможет Вам избегать потенциальных задержек поступления инсулина и предотвратить двойную активность инсулина короткого и длительного действия. 

Инсулин длительного действия и ночная гипогликемия

Инъекции инсулина

Норма инсулина в крови взрослого человека составляет 3–30 мкЕД/мл (до 240 пмоль/л). Для детей младше 12 лет этот показатель не должен превышать 10 мкЕД/мл (69 пмоль/л).

У здоровых людей уровень гормона колеблется в течение дня и достигает своего пика после приема пищи. Цель инсулинотерапии – не только поддержать этот уровень на протяжении всего дня, но и имитировать пики его концентрации, для чего гормон вводят непосредственно перед едой. Доза подбирается врачом индивидуально для каждого пациента с учетом уровня глюкозы в крови.

Базальная секреция гормона у здорового человека составляет около 1 ЕД в час, она необходима, чтобы подавлять работу альфа-клеток, продуцирующих глюкагон, являющийся основным антагонистом инсулина. При приеме пищи секреция усиливается до 1–2 ЕД на 10 г принятых углеводов (точное количество зависит от многих факторов, в т. ч. общего состояния организма и времени суток). Этот перепад позволяет установить динамическое равновесие, обусловленное повышенной выработкой инсулина в ответ на возросшую потребность в нем.

Концентрация глюкозы в крови регулируется глюкагоном и инсулином

У людей с сахарным диабетом 1-го типа выработка гормона снижена или же отсутствует полностью. В таком случае необходима заместительная инсулинотерапия.

Вследствие перорального приема гормон разрушается в кишечнике, поэтому его вводят парентерально, в виде подкожных инъекций. При этом чем меньше будут суточные колебания уровня глюкозы, тем ниже риск развития различных осложнений сахарного диабета.

При получении недостаточного количества инсулина возможно развитие гипергликемии, если же гормон поступил в избытке, вероятна гипогликемия. В связи с этим к инъекциям препарата следует относиться ответственно.

Основные симптомы гипогликемии

Снижающие эффективность терапии ошибки, которых следует избегать:

• применение препарата с истекшим сроком годности;
• нарушение правил хранения и транспортировки препарата;
• нанесение спирта на участок для инъекции (спирт оказывает разрушающее действие на гормон);
• использование поврежденной иглы или шприца;
• слишком быстрое извлечение шприца после инъекции (из-за риска потери части препарата).

Препараты инсулина

11 января 1922 года учеными Бантингом и Бэстом была сделана первая в мире инъекция инсулина подростку, страдающему диабетом. Поразительные результаты такого лечения и полная компенсацию состояния юного пациента позволили подтвердить тот факт, что разработано эффективное, безопасное и доступное средство для борьбы с СД и его осложнениями.

Борец за здоровье

В дальнейшем широкое применение инсулина стимулировало создание многих разновидностей препарата, отличающихся временем высвобождения гормона.

Их делят на:

• ультракороткие – инсулин очень быстрого действия;
• короткие, отличающиеся чуть более медленным высвобождением гормона;
• средние – инсулин средней продолжительности действия;
• продленные – инсулин пролонгированного действия.

Вставка: Классификация инсулинов:

ТипДействующее веществоТорговые названияОсобенности действияНачалоПикПродолжительностьУльтракороткиеАспартНовоРапидЛизпроХумалог5-15 мин1-2 ч4-5 чГлулизинАпидраКороткиеИнсулин человеческийХумулин20-30 мин2-4 ч5-6 чАктрапид НМРегуларРапид ГТИнсуманБиоинсулин РСредниеИзофран-инсулинХумулин НПХ2 ч6-10 ч12-16 чПротафан НМБазалИнсуманИнсуран НПХПродленного действияДетемирЛевемир1-2 чОтсутствует24 чГларгинЛантус

Современные препараты удобны в применении

Инсулины длительного действия – названия Лантус и Левемир – были созданы в начале 2000-х годов. К сегодняшнему дню они активно вытесняют «средние» Протафан и Хумулин.

Являясь более усовершенствованными аналогами настоящего человеческого инсулина, они действуют более продолжительно и плавно. Одна инъекция позволяет успешно сымитировать естественную базальную секрецию гормона.

Сравните действие Протафана и Лантуса

Инсулины ультракороткого действия также появились сравнительно недавно – в конце прошлого века. Их отличает быстрое развитие фармакологических эффектов: сахар начинает снижаться уже через 5-10 минут после инъекции

Сравните быстродействие