Тамоксифен для мужчин при ожирении
Содержание:
- Аналоги
- Как действует лекарственное средство
- Фармакологические свойства
- Инструкция по применению Тамоксифена
- Особые указания
- Несколько слов о раке груди
- Тамоксифен. Положительное воздействие на спортсменов
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Как принимать Тамоксифен
- Тамоксифен – как ПКТ
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Недостатки и возможные побочные действия
- Особые указания
- ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН
- Заключение
Аналоги
Сегодня на фармакологическом рынке для препарата Тамоксифен существуют следующие структурные аналоги:
- Зитазониум – противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, который выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Основным действующим веществом является тамоксифен, его содержание в 1 таблетке составляет 10, 20, 30 и 40 мг. Препарат применяется для лечения опухолевой патологии у мужчин и женщин. Противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин.
- Нолвадекс – нестероидное средство, производное трифенилэтиленов, обладает комбинированным эффектом агониста и антагониста эстрогенов. Используется для комплексного лечения опухолевой патологии у взрослых людей. Противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной сопутствующей патологии.
- Тамоксен – структурный аналог, который выпускается в виде таблеток с дозировкой тамоксифена 10, 20, 30 и 40 мг. Предназначен для лечения опухолевой патологии, в частности рака молочной железы. Противопоказан детям, беременным и кормящим грудью женщинам.
Как действует лекарственное средство
Этот препарат обладает различными эффектами. После всасывания он разносится по организму и, воздействуя на эстрогенные рецепторы, оказывает довольно слабый эстрогеновый эффект. При этом происходит «закрытие» мишеней для взаимодействия с естественным эстрогеном, который продуцируется в яичниках. Это приводит к тому, что активное действие гормона на опухоль не происходит, и рост рака останавливается. При клинических исследованиях было отмечено, что «Тамоксифен» обладает биполярными свойствами: эстрогенным и антиэстрогенным эффектами. Он еще способствует снижению уровня пролактина в крови. Но в любом случае отмечается противоопухолевое действие лекарства «Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это его основное действие при гормонозависимых опухолях. При этом наблюдается выраженная клиническая ремиссия при употреблении препарата в течение 3-5 лет. Это говорит о том, что препарат «Тамоксифен» способствует установлению гормонального баланса и гомеостатического равновесия. Помимо этого, нет данных о том, что лекарственное средство обладает цитостатическим эффектом, то есть останавливает непосредственно рост опухоли прямым воздействием на клетки.
Помимо этого, тамоксифена цитрат угнетает образование простагландинов опухолевыми клетками, что также останавливает дальнейшее прогрессирование опухолевого процесса. Еще один немаловажный косвенный положительный эффект препарата: воздействуя на гипофиз, он усиливает выработку гонадотропных гормонов, что ведет к снижению продукции собственного эстрогена и возобновлению овуляции при ее отсутствии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.
Фармакокинетика
Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.
Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.
Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.
Инструкция по применению Тамоксифена
Согласно принятой медицинской классификации, лекарство Тамоксифен входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект препарата достигается за счет содержания в нем активного вещества тамоксифена цитрата, который связывает эстрогены в определенных участках тела и замедляет прогресс роста опухолей.
Состав и форма выпуска
Тамоксифен выпускается только в таблетированном формате, других лекарств под этим названием нет. Состав и описание:
Описание |
Белые круглые таблетки плоской формы с насечкой |
Концентрация тамоксифена, мг на 1 шт. |
10, 20, 30 или 40 |
Состав |
Стеарат магния, гидрофосфат кальция, тальк, кукурузный крахмал, повидон, лактоза |
Упаковка |
Блистер по 10 шт., пачки по 1,3 или 10 блистеров с инструкцией по применению |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен является нестероидным веществом и обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект проявляется за счет связывания эстрогенов в специфических участках. Происходит подавление рецепторов аутогенных гормонов, замедляется прогресс роста опухолей, который стимулируется эстрогенами. После попадания в желудок и кишечник, вещество быстро абсорбируется.
Максимальная концентрация компонента наблюдается через 4-7 часов после приема, состояние равновесия наступает через 4-6 недель. С белками плазмы (альбуминами) связывается почти 99% препарата. Метаболизм медикамента происходит в печени, средство выводится с желчью, мочой. Экскреция двухфазная, выведение длится 14-28 часов для первой фазы и 14 дней для второй.
Показания к применению
В инструкции по применению, вложенной внутрь каждой пачки с таблетками содержатся сведения о показаниях использования препарата. К ним относятся заболевания и состояния:
- адъювантная терапия рака молочной железы у женщин;
- лечение рака молочной железы с пораженными лимфатическими узлами и метастазами у мужчин и женщин;
- онкология грудных желез у женщин в период пременопаузы;
- рак грудной железы у мужчин после кастрации;
- рак почек, яичников, предстательной железы;
- меланома, карцинома с содержанием эстрогенных рецепторов.
Особые указания
Использование препарата сопряжено с рядом правил, о которых рассказывается в пункте особых указаний инструкции. Выдержки оттуда:
медикамент с осторожностью используется при лечении больных с патологиями почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими поражениями в анамнезе, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией;
длительный прием лекарства требует постоянного контроля уровня кальция, лейкоцитов, показателей свертывающей системы и тромбоцитов в крови, наблюдения у окулиста для исследований внутричерепного и глазного давления;
маловероятно, что средство снижает скорость и концентрацию внимания, четкость зрения, поэтому лекарство разрешено к использованию во время управления транспортом и опасными механизмами.
Несколько слов о раке груди
Это заболевание может возникнуть у девушек и женщин разного возраста, но чаще всего диагностируется у пациенток, которым уже за 40. Ни один врач не знает точных причин возникновения недуга. Однако известно, что рак груди часто наблюдается у тех, кто длительно проводил гормональную терапию препаратами, содержащими эстроген. Под его воздействием рецепторы раковых клеток провоцируют рост и размножение себе подобных. Так начинается гормонально зависимый, или эстрогенно-позитивный, рак груди.
Он диагностируется чаще других форм (примерно в 2 случаях из 3). Если у женщины этот тип злокачественной опухоли, ей могут помочь препараты, подавляющие действие эстрогена. Именно таким и является «Тамоксифен». Импортный и отечественный медикамент с таким названием можно купить в любой аптеке. В России он включен в перечень жизненно необходимых медицинских средств
Важно отметить, что при других формах рака эффект от препарата минимальный
Тамоксифен. Положительное воздействие на спортсменов
Как уже было сказано выше, принимать тамоксифен в бодибилдинге принято совместно с анаболитическими средствами. Вызвано это тем, что в состав многих стероидных препаратов включено большое количество ароматизирующих компонентов, провоцирующих повышение роста эстрогенов в крови спортсменов. Результатом такого роста является возникновение у атлетов явления феминизации – женского начала.
Это может выражаться в чрезмерном скоплении воды в организме или усиленном накоплении жира в подкожной клетчатке, а также в явлении гинекомастии (увеличении размера грудных желез). Возможно одно- и двухстороннее увеличение, причем возможность вернуть их в исходное состояние появляется только при обращении за помощью к хирургу. Все это не нужно ни одному спортсмену.
При этом данному лекарственному препарату не свойственно вызывать прекращение превращения тестостерона в эстроген. Получается, что тамоксифен только борется с эстрогенами. Однако, не является доказанным фактом, что они не одержат над ним победы.
Учитывая всю данную информацию специалисты назначают культуристам чаще всего тамоксифен в комплексе в провироном. Обычно назначается двадцать-тридцать миллиграмм тамоксифена и не более, чем пятьдесят миллиграммов провирона. Совместный прием данных препаратов обеспечивает замечательный эффект.
Благодаря такому сочетанию препаратов бодибилдер может значительно улучшить свои результаты. Тамоксифен хорошо действует и во время диеты, так как способствует поддержанию процесса сжигания жира. Не обладая прямым свойством сжигать жир, препарат вследствие своего антиэстрогенного воздействия помогает поддерживать пониженный уровень жира в организме.
Тамоксифен следует принимать совместно с андрогенными стероидами либо с разнообразными вариациями тестостерона. Спортсмены, имеющие склонность к повышенному накоплению в организме воды или со склонностью к появлению проблем с грудными железами, обязательно должны применять данный препарат при любом стероидном курсе в целях профилактики.
Ввиду того что тамоксифен дает отличные результаты, многие бодибилдеры могут принимать андрогенные стероиды вплоть до наступления дня начала соревнований, в сочетании с диуретиком. Такой курс даст им возможность появиться на сцене подсушенными и упругими. Те же атлеты, у кого уровень жира и без того невысокий, с помощью тамоксифена получают прекрасный шанс заметно повысить плотность мышц.
Тамоксифен способствует росту количества единиц холестерина высокой плотности (ХВП), способного снизить риск развития атеросклероза, следовательно, снижает в значительной степени и риск появления сердечно-сосудистых заболеваний. Данная особенность очень полезна для спортсменов, часто сталкивающихся с таким недугом. Другим положительным моментом является то, что тамоксифен, являясь препаратом мягким, проявляет именно в печени большую эстрагенную активность. Данная особенность оказывает положительное воздействие как на работу печени, так и на функционирование организма в целом.
Однако, наряду со всеми достоинствами, тамоксифену присущи многочисленные недостатки, знать о которых должен каждый спортсмен,безо всяких исключений, желающий применять этот препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат
, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы
в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса
”, который, транслоцируясь в ядро клетки
, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством
среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффект
и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани
, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены
сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов
, тем самым вызывая овуляцию
у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии
у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов
, лютеотропина
и фоллитропина
.
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях
. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань
.
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови
вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника
и отчасти почками
(незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат
, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы
в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса
”, который, транслоцируясь в ядро клетки
, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством
среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффект
и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани
, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены
сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов
, тем самым вызывая овуляцию
у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии
у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов
, лютеотропина
и фоллитропина
.
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях
. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань
.
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови
вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника
и отчасти почками
(незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Как принимать Тамоксифен
Помимо лечения рака молочный железы и эндометрия, препарат могут принимать бодибилдеры для увеличения выносливости и эффективности мышц. В зависимости от назначения Тамоксифена отличаются дозировка, режим использования, курс продолжительности терапии. Таблетки принимаются пероральным способом, запиваются водой. Режим дозирования определяется индивидуально врачом, исходя из положения пациента, тяжести болезни, стадии прогресса.
При раке молочной железы и раке эндометрия
При онкологии молочной железы суточной дозой препарата является 20 мг, при распространенной форме болезни дозировка составит 30-40 мг/сутки, а максимальная – 40 мг. Объективный ответ на терапию врачи отмечают через 4-10 недель после начала лечения, при метастазах в костных тканях эффект может проявляться через несколько месяцев после накопления активного вещества.
Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, при назначении более 2 шт. могут делиться на несколько приемов. Курс лечения длится до достижения ремиссии и определяется врачом. При необходимости терапию дополняют приемом цитостатических средств, лучевыми методами лечения. Если показано однократное употребление таблеток, доза принимается в утренние часы.
Применение в бодибилдинге
За счет того, что Тамоксифен повышает уровень тестостерона в организме, его используют в спорте и бодибилдинге. Прием препарата по 20 мг десятидневным курсом увеличивает уровень мужских гормонов в крови на 42%, а через полтора месяца эффект составит 83%. Целями использования медикамента также являются увеличение массы мышц, рельефности, подъем общей массы тела или снижение концентрации жира, предотвращение гинекомастии, скопления жидкости, отложений жира.
Тамоксифен не дает развиваться железодефицитной анемии, желтухе, дисфункции печени, гепатонекроза, гипокоагуляции, маскулинизации у женщин. Средство применяется на послекурсовой терапии. Доза подбирается индивидуально (10-40 мг/сутки), прием менее 30 мг/сутки не сопровождается побочными эффектами. Полный курс составляет семь пачек по 30 таблеток.
Как принимать Тамоксифен после курса
Препарат принимается после курса стероидов – на второй неделе стероидного цикла. Такая особенность связана с повышением уровня эстрогенов к концу первой недели цикла. Конец курса приходится на промежуток через 2-4 недели после завершения приема стероидов. Суточной дозой препарата является 20-60 мг 2-3 раза/сутки. Для расчета дозировки после курса андрогенов, лютеотропинов и анаболических стероидов (ААС) используют правила:
- суммарная доза ААС менее 0,5 г/неделю – доза Тамоксифена 20 мг/сутки;
- 0,5-1 г/неделю – 40 мг/сутки;
- больше 1 г/неделю – по 60 мг/сутки.
При сравнении Тамоксифена с другими лекарствами, направленными на уменьшение побочных эффектов, вызванных анаболиками, и улучшение спортивных результатов, рассматриваемый препарат выигрывает или наоборот. По сравнению с Провироном средства требуется меньше, но Провирон относится к антагонистам эстрогена и подавляет образование гормонов, предотвращая ароматизацию стероидов и атеросклероз. Мужчинам советуют выбирать Провирон, он действует на причину, а не просто маскирует и устраняет симптомы проблемы.
Если атлет принимает анаболики, не подверженные ароматизации, применять ингибиторы ароматазы не надо, Тамоксифен же включают в прием на завершающей стадии курса. По сравнению с Кломидом он предпочтительнее. Тамоксифен меньше действует на гипофиз, но одинаково хорошо восстанавливает уровень эндогенного тестостерона, не повышает уровень связывающегося с тестостероном глобулина, стоит дешевле.
Тамоксифен – как ПКТ
Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.
Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.
В результате: собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.
Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.
Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.
Побочные эффекты
«Тамоксифен», подобно любым препаратам, не безобиден, способен оказать ряд побочных эффектов:
- головная боль, спутанность сознания, сонливость, головокружение – поэтому при применении нежелательно заниматься такими видами деятельности, которые требуют высокой концентрации от человека и представляют для него и для окружающих потенциальную опасность;
- тромбоз, тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические реакции;
- повышенная температура, боль в костях;
- инфильтрация печени, тошнота, диарея, рвота.
Нежелательные проявления – это еще не все причины, которые могут помешать употреблению «Тамоксифена». Любители штанги и тренажеров должны знать, что препарат имеет не только достаточно большой перечень побочных эффектов, но и обширный список противопоказаний.
Запрещается категорически использовать средство тем людям, которые обладают повышенной восприимчивостью к содержащимся в составе веществам.
Особые указания
Перед началом применения препарата Тамоксифен следует обращать внимание на несколько особых указаний, к которым относятся:
Тщательного наблюдения требуют пациенты с сопутствующим сахарным диабетом, почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, тромбоэмболическими нарушениями.
Женщинам перед началом приема таблеток важно пройти гинекологическое обследование.
Во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после него женщинам в репродуктивном возрасте важно использовать надежные методы контрацепции.
При длительном систематическом приеме таблеток периодически проводится контроль функционального состояния периферической крови, а также обследование у врача окулиста.
Не рекомендуется одновременный прием таблеток с гормональными лекарственными средствами, особенно если они содержат в своем составе эстрогены.
Одновременное назначение лекарственных средств цитостатиков существенно повышает риск тромбообразования.
Данных о влиянии препарата на функциональную активность нервной системы и концентрацию внимания на сегодняшний день нет.
Недостатки и возможные побочные действия
Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:
- незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
- замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
- сыпь;
- чрезмерная сухость во рту;
- быстрая утомляемость;
- снижение либидо;
- ухудшение эрекции и её продолжительности.
Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим. Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.
Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна. Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз. Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.
Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.
Особые указания
Тамоксифен может вызывать овуляцию, из-за чего возрастает риск наступления беременности. По этой причине женщинам во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания рекомендуется использовать механические или негормональные противозачаточные средства.
Женщины периодически во время лечения должны проходить гинекологическое обследование. В случае появления кровянистых выделений из влагалища или кровотечения прием препарата следует прекратить. То же самое касается появления признаков эмболии легочной артерии (одышки) и тромбоза вен нижних конечностей (боли в ногах или отечности).
Весь период лечения следует регулярно контролировать содержание кальция в крови (особенно в начале терапии пациентов с метастазами в кости), показатели свертывания и картину крови, артериальное давление, функцию печени, а также проводить осмотр у окулиста. Пациентам с гиперлипидемией, кроме того, необходим контроль концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от занятий любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и/или концентрации внимания (в том числе от вождения транспортных средств).
ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН
Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.
Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).
ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН
Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.
Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.
Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.
Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:
- Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
- Увеличение массы тела (22 % мужчин).
- Сексуальные расстройства (22 %).
- Приливы (13 %).
- Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
- Проблемы со зрением (3 % мужчин).
Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.
Тамоксифен
– препарат, встречающийся довольно редко, он является представителем группы половых гормонов. Изначально предполагалось, что тамоксифен будет применяться в качестве вспомогательного препарата в терапии рака молочной железы у женщин.
Тем не менее, более широкую популярность тамоксифен приобрел среди мужчин в бодибилдинге
. Каким бы невероятным ни казалось это утверждение, оно правдиво. В этом можно убедиться, узнав больше о самом препарате.
Заключение
Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.
Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).
Здравствуйте, Анна. Вряд ли онемние в ногах связано с приемом тамоксифена, хотя опосредованно возможно, если он вызвал обострение варикозной болезни вен нижних конечностей. Думаю, что целесообразно проконсультироваться с сосудистым хирургом.
Здравствуйте, Лариса. На время проведения лучевой терапии тамоксифен обычно отменяют. По поводу анализов на онкомаркеры – их назначает лечащий врач. Если они были повышены до начала лечения, а после лечения снизились, то в таком случае можно ориентироваться на них. Анализы на онкомаркеры при раке молочной железы не очень точные, лучше использовать другие методы наблюдения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.
Здравствуйте, Людмила. Я обычно пациентам рекомендую тамоксифен финского производства, расфассованный в РФ.
Здравствуйте, Инна. Если врач рекомендует прием того или иного препарата, значит в этом смысл есть. При правильных показаниях прием тамоксифена существенно улучшает результаты лечения. Чтобы разобраться в ситуации в целом, надо знать подробности – данные гистологического исследования, данные иммуногистохимического исследования, возраст пациентки, сопутствующие заболевания и проч. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.
Здравствуйте, Марина. Считается, что комбинация отрицательных рецепторов к эстрогену и позитивных к прогестерону ошибочна и надо переделывать иммуногистохимическое исследование. Эстрогензависимым рак молочной железы считается при любых позитивных рецепторах. Разницы в препаратах разных производств я не вижу, мои пациенты часто предпочитают финский тамоксифен.
Здравствуйте, Инна. Если врач рекомендует принимать тамоксифен, то надо его принимать. Тамоксифен может повышать риск развития рака матки, однако возникает рак матки на фоне приема очень не часто
Очень важно при приеме тамоксифена регулярно оценивать толщину эндометрия по данным УЗИ. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача
Здравствуйте, Алекс. Не вижу никаких проблем с такими назначениями. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.
Здравствуйте, Алекс. Да, такой переход вполне допустим.
Здравствуйне, Анна. Это тот же самый тамоксифен. То, что в интернете информацию вы нашли, то она правильная. Просто мужчины, занимающиеся бодибилдингом часто используют анаболики, на фоне которых возникает гинекомастия («женская грудь»), чтобы уменьшить эти проявления они принимают тамоксифен. Хотя лечение гинекомастии не является зарегистрированным показанием к использованию тамоксифена.
Здравствуйте, Елена. На мой взгляд нецелесообразно менять тамоксифен финнского производства на немецкий. У меня одинаковое доверие как к производителям из Финляндии, так и Германии.
Copyright Д.А.Красножон, 2008-2019. Копирование материалов разрешено только с указанием авторства