Никотиновая кислота и никотин: что общего?

Применение

Использование в медицине

Исторически никотин часто использовался в медицинских целях. В настоящее время также разрабатывается использование никотина для лечения различных заболеваний. Наиболее распространённым направлением является доставка никотина в организм альтернативными путями для лечения никотиновой зависимости. Исследуется возможность применения никотина и в других областях, например, в качестве болеутоляющего, средства от синдрома дефицита внимания, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, колита, герпеса, туберкулёза и шизофрении.
В 2020 году, французскими учёными была предпринята попытка доказать профилактическую и терапевтическую роль никотина по отношению к  COVID-19.

Использование в качестве инсектицида

В начале XX века никотин был основным инсектицидом, применяемым для защиты растений. Для этих целей использовали никотин в виде чистого вещества, его сульфат, табачную пыль, причём наибольшей активностью обладало чистое вещество, которое также токсично для млекопитающих. Причина инсектицидного действия никотина та же, что и причина токсичности: при высоких дозах он блокирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. Позже на смену никотину пришли его синтетические аналоги: имидаклоприд, ацетамиприд и другие.

Сильная тяга к никотину

Основной механизм тяги к табаку напрямую связан с токсическими свойствами составляющего дыма сигарет. Воздействие никотина происходит на рецепторы, побуждающие выброс гормона в кровь. Если говорить о курении, то после первичной затяжки будет наблюдаться сокращение пульса, после чего – частота его резко повышается.

Электронная сигарета — это устройство, которое имитирует сигаретный дым и дыхательный акт. Перегрев сопротивления позволяет испарению специальной жидкости, которая дышит в виде плотного пара, по-видимому, как дым. Действительно, для некоторых моделей электронных сигарет больше удовольствия сообщается, потому что всасывание дыма более ароматично, плотно и обильно, все без риска дышать смолой, бумагой, клеем и другими добавками.

Потому что большинство вредных и канцерогенных веществ, которые вы стремитесь к курению, традиционная сигарета является результатом сжигания табака, бумаги и различных добавок. Электронная сигарета не горит, а испаряется, полностью устраняя вредные последствия горения для тех, кто курит, и кто находится рядом с теми, кто курит. По этой причине технически его можно курить повсюду.

Алкалоид табака воздействует на центральную часть мозга, насыщая его чувством удовольствия. Сосуды мозга в самом начале затягивания расширяются, в мозге происходит прояснения, идет прилив энергии и сил, курильщик испытывает душевный подъем. Таким образом у человека есть сильное желание испытать снова прекрасное. Проще говоря, постепенно появляется тяга к курению.

Он перезаряжается, как аккумулятор сотового телефона, и их жизнь может варьироваться в зависимости от модели. На некоторых моделях имеется зубчатый светодиод, который загорается при каждом нажатии и служит просто для имитации традиционной сигареты. Этот пар, проходящий через картридж, обогащен ароматом и вкусом на основе введенной ароматической жидкости. Благодаря теплу, выделяемому испарителем, эта жидкость высвобождает весь аромат, который при выдыхании оставляет в воздухе запах далеко за пределами классического запаха дыма, к которому он используется.

Подобную тягу можно даже сравнить с наркотической зависимостью. Особенностью никотиновой зависимости является то, что уже с первой выкуренной сигареты возникает желание выкурить повторную дозу. Уже по истечении тридцати минут степень насыщенности потихоньку снижается, но при этом вещество распространяется по телу. Так и появляется потребность к новой порции. Если не будет принята новая доза, то можно будет наблюдать следующее:

На сегодняшний день существует сотни производителей жидких сигарет в десятках разных стран, каждый из которых имеет собственные внутренние правила. Помните, однако, что вопрос разумный, когда используются предварительно загруженные фильтры, если электронная модель сигарет необходимо пополнять вручную, выбор является конечным пользователем.

Есть жидкости, которые содержат его, и другие, которые полностью свободны от него, вы можете выбрать. Для жидкостей, содержащих никотин, существуют разные градации, однако они не сопоставимы с повреждением традиционной сигареты. Это, безусловно, яд, также содержащийся в некоторых продуктах питания. Научно доказано, что никотин за пределами определенных уровней токсичен и вызывает привыкание, но вдыхание через электронную сигарету не является канцерогенным.

• частые боли в голове;
• знак тревожности;
• непонятное беспокойство;
• чрезмерная раздражительность;
• физический дискомфорт;
• упадок сил.

Мозг словно требует нового принятия. Возникает порочный круг. А после очередной затяжки все вышесказанные симптомы исчезают.

Разрушение здоровья

Пристрастия к никотину может иметь тяжелейшие последствия. Первым делом, этот яд оказывает отрицательное влияние на сосуды. На присутствие в организме этого яда сосуды просто-напросто забиваются, появляются тромбы и спазмы, происходит сужение сосудов, именно это не дает мозгу полноценного снабжения кислородом.

Это и может послужить основой развития паралича или инсульта. Можно ожидать и еще одно последствие, вызванное сужением сосудов – это атеросклероз нижних конечностей, приводящий к появлению гангрены, а потом к ампутации конечностей.

Вместе с никотиновой зависимостью появляется ряд заболеваний, связанных с органами дыхания, с системой пищеварения. Неверно то утверждение, что никотин расширяет сосуды. На самом деле, сосуды способна расширить никотиновая кислота. А никотину свойственно все рушить, сужать и засорять в организме.

Чтобы ускорилось очищение от курения, специалисты вывели ряд рекомендаций.

1. Для восстановления желудка будет полезным 3-4 месяца пропить отвары изо льна, риса, крахмала.
2. Обязательными будут легкие физические нагрузки: плавание, утренняя гимнастика, бег.
3. Проводить ингаляции в комплексе с эфирными маслами, например, сосны, эвкалипта.
4. Вывести вредные вещества поможет употребление молочных продуктов: простокваши, сметаны, кефира.
5. Необходимо пить натуральные соки.
6. Сколько пить воды для выведения вредного вещества также надо знать. Количество ее должно быть не менее двух литров в день.
7. Стараться больше гулять. Предпочтение отдается прогулкам в хвойном лесу. Кислород поможет восстановиться легким.
8. Частое посещение баньки, парной (если позволяет здоровье), париться березовым веником. Благодаря этому токсины выведутся быстрее.
9. Регулярно принимать комплексные витамины, антиоксиданты.

В период пребывания вредных веществ организму недостает нужное количество кислорода: человек испытывает кислородное голодание, поэтому гулять на свежем воздухе следует не меньше четырех часов в день. Нужно пересмотреть меню, чаще употреблять лук, чеснок, мочегонные травы и сборы.

Чем различаются солевой и обычный никотин?

Свободный, или же freebase, никотин используется в производстве сигарет еще с 1960 года. Для его изготовления pH натурального никотина изменили с помощью аммиака, из-за чего он стал усваиваться организмом быстрее. Это свойство было использовано компанией – производителем сигарет Phillip Morris, владелец которой в результате заработал миллионы.

Freebase nicotine также входит в состав жидкостей для парения, утоляя никотиновый голод. Но у этого вещества есть существенный недостаток – в сочетании с паром свободный никотин в высокой концентрации сильно раздражает горло. Сам пар при этом становится очень жестким, а ощущения от процесса – малоприятными, что отпугивает курильщиков, которые пытаются заменить сигареты вейпом. Солевой никотин помогает обойти эту проблему, поскольку обладает минимальным влиянием на организм, отличаясь низким тротхитом (ударом по горлу), а усваивается при этом намного лучше.

Главная фишка жидкостей, изготовленных на основе солевого никотина, состоит в том, что у вейпера очень быстро наступает насыщение: так происходит благодаря приближенности к человеческому pH. Уровень кислотности свободного никотина составляет 10–11 единиц, а солевого — 6–6,5, что похоже на показатели воды, а потому усвоение проходит так легко. При этом солевой никотин удерживается в организме дольше обычного, а значит, потребности в частом парении не будет.

Специальные pod-системы, где используется солевой никотин, вырабатывают меньше пара, что делает процесс практически незаметным. Таким образом, вейпер не доставляет дискомфорт окружающим его людям. Также существуют и соли, в которых концентрация никотина понижена, их можно использовать в обычных устройствах.

Что такое медицинский никотин?

В коке и в корне растений семейства пасленовых (табак, картофель, баклажаны, помидоры) синтезируется вещество алкалоид. Его производной является никотиновая кислота, которая затем накапливается в листьях и стеблях растений. Кроме того, вещество постоянно вырабатывается печенью, но в маленьких дозах. В небольших количествах никотиновая кислота принимает участие в процессе метаболизма в нашем организме и вырабатывает витамин В3, из-за недостатка которого случаются сбои в работе нервной системы, желудочно-кишечного тракта, возникают проблемы с кожей.

В небольших количествах эта производная нетоксична, однако, при превышении нормы, случаются нарушения функционирования сердца, мозга, печени, кровеносной системы.

Никотин в химии

Химиками никотину дана следующая характеристика – жидкое вещество с горьким вкусом, может легко смешаться с водой, его молекула малополярна, отлично проникает в кожу человека. Контактируя с кислотами образует соли.

Десяти секунд хватает для того, чтобы никотиновый дым добрался до головного мозга и подарил чувство расслабленности, радости, покоя. Не секрет, что побочное действие вещества – скорое привыкание, когда жизнь уже не мыслима без курения.

Виды медицинского никотина

Ассортимент продукции с медицинским никотином огромен, в аптеках можно выбирать любые подходящие варианты:

• Электронная сигарета;
• Леденцы, жевательная резинка;
• Таблетка;
• Спрей;
• Пластырь.

Во всех продуктах доза никотина ограничена, она лишь на небольшой промежуток времени ослабляет тягу людей, зависимых от сигарет.

Примечания

1. Dean J. A. Lange’s Handbook of Chemistry. — McGraw-Hill, 1999. — ISBN 0-07-016384-7.
2. ↑ Myers R. L. The 100 Most Important Chemical Compounds: A Reference Giude. — Greenwood Press, 2007. — С. 191—193. — ISBN 978-0-313-33758-1.
3. ↑ .
4. , с. 3.
5. ↑ , с. 3—4.
6. , с. 5.
7. ↑
8. , с. 12.
9. ↑ Beneficial effects of nicotine and cigarette smoking: the real, the possible and the spurious. Baron JA. Department of Medicine, Dartmouth Medical School, Hanover, New Hampshire, USA.
10. Nicotinic acetylcholine receptors and predisposition to lung cancer. Tournier JM, Birembaut P.
    aINSERM UMR-S 903, IFR 53, Université de Reims Champagne Ardenne, France bLaboratoire Pol Bouin, CHU de REIMS, Reims, France.

История и название

Наименование «никотин» происходит от латинского названия табака Nicotiana tabacum, которое, в свою очередь, придумано в честь Жана Нико — посла Франции при португальском дворе, который в 1560 году отправил немного табака королеве Екатерине Медичи, порекомендовав его как средство от мигрени.

Никотин был издавна известен в неочищенном виде. Первое упоминание о «масле табака» принадлежит французскому алхимику , последователю Парацельса, старательно искавшему возможность изучить растения, привезённые из Америки. В его работе «Instruction sur l’herbe petum» (1572) находится первое описание перегонки листьев табака. «Масло табака», упоминаемое в источниках XVII и XVIII века как наружное средство для лечения болезней кожи, в то время получали именно таким способом. Детальное описание получения никотина из листьев табака обнаружено в книге «Traité de la chymie» (1660) другого французского химика Николя Лефевра. В качестве иллюстрации принципа разделения веществ и из-за медицинской значимости он детально описывает процесс, являющийся по существу перегонкой с водяным паром. В результате этого процесса испаряющаяся вода уносит с паром никотин и в колбе-приёмнике образуется два слоя, водный и органический. Органический слой отделяли, очищали и использовали для борьбы с астмой, воспалением селезёнки и эпилепсией.

В 1809 году французский химик-аналитик Луи Николя Воклен опубликовал работу, посвящённую тщательному анализу виргинского табака. В рамках этой работы Воклен смог выделить достаточно чистый образец никотина, а также выделил яблочную кислоту, с которой никотин связан в табаке. Несмотря на отличную аналитическую работу, Воклена не считают первооткрывателем никотина, поскольку он не распознал в никотине алкалоид, а считал, что основные свойства вещества связаны с примесью аммиака, в то время как алкалоиды сами являются основаниями.

Никотин был открыт германскими химиками и . В 1828 году они представили работу, посвящённую активному началу табака, и выиграли ежегодный приз Гейдельбергского университета за лучшую работу. Исследование Посселта и Райманна было подвергнуто критике, поскольку многие химики отказывались верить, что алкалоид может быть жидкостью, однако специально созданная комиссия перепроверила и подтвердила полученные результаты.

В 1843 году была найдена эмпирическая формула никотина. Структура никотина широко обсуждалась в течение 80-х — начала 90-х годов XIX века, и в 1893 году она была установлена немецким химиком Адольфом Пиннером. Для подтверждения структуры требовался синтез данного вещества: он был реализован в 1904 году. В серии статей Пикте опубликовал не только метод получения синтетического никотина, идентичного природному, но также и двух продуктов его окисления — никотирина и дигидроникотирина. К сожалению, некоторые стадии синтеза протекали в очень жёстких условиях, что могло дать повод усомниться в ценности синтеза Пикте как метода подтверждения структуры. Тем не менее, более поздний синтез (1928), проведённый в мягких условиях, подтвердил правильность установленной формулы.

Первый синтез оптически активного (S)-никотина был проведён в 1982 году. Исходным материалом служил оптически активный замещённый пирролидин, а пиридиновый цикл создавался в ходе синтеза.

Никотин в деле Бокарме

С никотином связано нашумевшее дело об отравлении в Бельгии в 1850 году, когда был обвинён в отравлении брата жены. В качестве консультанта выступил бельгийский химик Жан Серве Стас, который в ходе трудного анализа не только установил, что отравление было произведено никотином, но также разработал метод обнаружения алкалоидов, который с небольшими модификациями и сегодня применяется в аналитической химии.

В расследование также был вовлечён французский химик Матьё Орфила, который, услышав о деле и проведя токсикологические эксперименты на животных, пришёл к методу определения алкалоидов, похожему на метод Стаса. Более того, в промежутке между окончанием расследования и судом Орфила опубликовал свои результаты, в то время как Стас, являясь экспертом по делу, вынужден был молчать. Бельгийская пресса обвинила Орфилу в мошенничестве, но Стас в своих публикациях всё же отдал Орфиле должное, тем не менее указав, что первооткрывателем является он сам.

Как формируется никотиновая зависимость?

По степени зависимости, вызываемой никотином, он стоит в одном ряду с героином и кокаином.

Причем, зависимость вызывают даже те его ничтожные количества, которые содержатся в сигарете.

После затяжки никотин поступает в легкие, а оттуда уже через 7-10 секунд попадает в мозг. Там он действует на определенные группы нервных клеток, на поверхности которых есть ацетилхолиновые рецепторы.

Это своего рода замочные скважины. Через них в клетки мозга попадают вещества – нейромедиаторы, отвечающие за передачу различных команд из мозга на периферию.

Раз рецепторы ацетилхолиновые, значит, в данном случае нейромедиатор – ацетилхолин. Что он делает: расширяет сосуды, снижает давление, замедляет сердечные сокращения, стимулирует перистальтику желудка и кишечника, усиливает секрецию бронхиальных желез и т.д.

Никотин по строению похож на ацетилхолин и вместо него соединяется с рецепторами нервных клеток. Это приводит к появлению новых ацетилхолиновых рецепторов, которые потом тоже взаимодействуют с никотином.

Блокируя ацетилхолиновые рецепторы, никотин вызывает совсем противоположные эффекты: сосуды сужаются, сердце начинает работать быстрее, давление повышается, секреция бронхиального дерева ухудшается и т.д.

Никотин способствует выработке в головном мозге дофамина, серотонина. Повышается настроение, человек ощущает прилив сил и энергии.

Непродолжительная эйфория сменяется снижением настроения. Возникает потребность принять новую дозу.

Постоянная стимуляция рецепторов уменьшает их чувствительность к никотину. Сокращается промежуток между выкуренными сигаретами, организму требуется все больше никотина.

Есть ли сходство между никотиновой кислотой и никотином

Вещества имеют похожее строение молекул, и никотиновая кислота (витамин В₃) может быть получена путем окислительных химических реакций, когда составляющая табака утрачивает атом азота. Но такое возможно только в лабораторных условиях: в человеческом организме нет ферментов для окисления компонента.

Несмотря на общую схожесть молекулярного строения, никотин и никотиновая кислота – не одно и то же, поэтому курение не обеспечит организм полезным элементом. Рассмотрим, в чем разница между никотином и никотиновой кислотой.

Рассмотрев, чем никотин отличается от никотиновой кислоты, становится ясна разница между элементами. Несмотря на то что молекулы никотина и никотиновой кислоты имеют схожее строение, без специфических лабораторных условий невозможна трансформация одного вещества в другое.

Влияние никотина на организм человека

Никотин имеет хорошее сродство ко всем тканям человеческого организма. Он всасывается лёгкими из табачного дыма, через слизистые оболочки ротовой полости, из желудка и кишечника, при попадании на кожу. Поступая в кровь, быстро распространяется по всем органам, проникает через мозговой барьер, через плаценту и другие биологические мембраны.

При вдыхании этот наркотик обнаруживается в мозге уже через 4–7 секунд. Пиковая концентрация в крови достигается через 10 минут после выкуривания сигареты и снижается в два раза через полчаса. За это же время головной мозг очищается от наркотика.

Сколько никотин держится в крови и обеспечивает наркотический эффект? К исходному количеству его содержание возвращается через 2–3 часа, а полностью вещество выводится из организма примерно через двое суток. Через сколько выходит никотин из организма человека можно проследить по специфическому маркеру, которым является — котинин. Дело в том, что в печени наркотик расщепляется на две молекулы — котинин и никотин-Н-оксид. Почки выводят эти неактивные метаболиты с мочой. Разработан простой тест, позволяющий определить котинин в моче спустя 1,5–2 суток после выкуривания сигареты, что может служить показателем наличия пагубной привычки.

Влияние никотина на организм человека определяется в первую очередь его воздействием на нервные соединения — синапсы. В низких концентрациях он стимулирует выделение медиатора в ацетилхолиновых рецепторах, что приводит к ряду эффектов:

• повышение выработки адреналина;

• учащение сердцебиения;
• сужение сосудов и повышение артериального давления;
• поступление глюкозы из печени в кровь;
• выброс медиаторов в головном мозге, приводящий к психостимулирующему эффекту.

При увеличении дозы блокирует нервные синапсы, что проявляется угнетением центральной нервной системы и .

Никотин — наркотик, он вызывает физическую и психическую зависимость. К нему развивается быстрое привыкание — требование к увеличению дозы для достижения наркотического эффекта. Вопрос, получает ли человек удовольствие напрямую от наркотика, остаётся открытым, поскольку вещество определённым образом воздействует на дофаминовые медиаторы в головном мозге, отвечающие за болевой порог и центр удовольствия. По другой версии, такое воздействие оказывает не сам наркотик, а вещества, содержащиеся в табачном дыме.

У больных шизофренией замечена повышенная тяга к табаку. Вопрос до конца неясен — существует ряд гипотез относительно причин этого пристрастия.

Токсическое действие

Это очень ядовитое вещество. Смертельная доза никотина для человека составляет 0,5–1 мг/кг, для мышей она равна 0,8 мг/кг при введении в вену и 5,9 мг/кг внутрибрюшинно, для крыс — 50 мг/кг внутрь и 140 мг/кг при нанесении на кожу. Для сравнения: летальная доза цианистого калия составляет 1,7 мг/кг. При курении большая часть наркотика улетучивается с дымом, а в лёгкие поступает 20–30%. При жевании табака этот процент больше, но поступление токсина в организм человека происходит медленнее, поэтому пиковые концентрации в крови ниже, чем у курильщиков. В среднем при выкуривании одной сигареты человек получает 1 мг никотина. Для подростков и детей смертельной может стать попытка выкурить даже полпачки сигарет за короткое время (2–4 часа). Причина смерти при передозировке никотина — остановка дыхания из-за паралича дыхательного центра, сердечная аритмия или сильное угнетение функций центральной нервной системы (кома).

Никотиновое отравление при передозировке проявляется следующими признаками:

• неритмичное сердцебиение;

• бледность;
• апатичность или перевозбуждение;
• холодный пот;
• озноб;
• головокружение, звон в ушах, нечёткость зрения;
• обильное слюнотечение;
• тошнота, рвота;
• понос;
• слабость;
• поверхностное учащённое дыхание;
• судороги.

Вред никотина для организма человека очень разнообразен. Поражается нервная, сердечно-сосудистая, пищеварительная система, страдает общий обмен веществ, органы дыхания. Вот заболевания, типичные для курильщиков:

• тахикардия;

• аритмия;
• атеросклероз;
• ишемическая болезнь сердца;
• гипертония;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• облитерирующий эндартериит;
• гастрит;
• язвенная болезнь;
• колит;
• гипергликемия.

бронхит

В сочетании с вредными веществами табачного дыма никотин поражает дыхательную систему, вызывая такие заболевания:

• бронхит;
• хроническое воспаление гортани;
• рак гортани;
• рак лёгких.

Токсин способствует развитию воспаления дёсен и слизистой ротовой полости, рака языка.