Антиэстрогенные препараты: описание, применение

Антиэстрогенные препараты и спорт

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

«Циклофенил» — это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. «Циклофенил» является очень слабым и мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание естественных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат — снижение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют его реже, поскольку они предпочитают более доступные «Нолвадекс» и «Провирон».

Как и «Кломид», «Циклофенил» неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние только на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты заметны особенно у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают о подавленном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

«Провирон» представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как «Местеролон», он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия

В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше

«Провирон» также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, который ответственен за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, «Провирон» действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На «Местеролон» также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты «Провирона» не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле «Провирон» обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки превращения тестостерона в эстроген или как минимум замедления этого процесса.

Перечисленные выше препараты уровень эстрогенов не снижают, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов («Бусерелин» и его аналоги), мегестрола ацетат («Мегейс»), «Парлодел» и «Достинекс» используются как препараты, приостанавливающие секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Тамоксифен

Антиэстрогенное лекарственное средство с противоопухолевыми свойствами. Тамоксифен имеет таблетированную форму выпуска с действующим веществом – тамоксифена цитрат. Вспомогательными компонентами выступают: кальций дигидрофосфат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон и другие.

Препарат обладает эстрогенными свойствами. Его эффективность основана на блокировании эстрогенов, а метаболиты связываются с цитоплазматическими рецепторами гормона в тканях молочных желез, влагалища, матки, опухолях с повышенным содержанием эстрогена и передней доли гипофиза. Таблетки не стимулируют синтез ДНК в ядре злокачественных клеток, а угнетают их деление, вызывая регрессию и гибель.

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в течение 4-7 часов (при применении однократной дозы). Уровень связывания с белками плазмы крови – 99%. Метаболизируется в печени, выделяется с каловыми массами и мочой.

Показания к применению: рак молочной железы у женщин (эстрогенозависимый, особенно в период менопаузы) и грудных желез у мужчин. Подходит для лечения раковых поражений яичников, эндометрия, предстательной железы, почек, а также при меланоме, саркоме мягких тканей, при наличии в новообразованиях эстрогена. Назначается при резистентности к другим медикаментам.
Способ применения и дозировка индивидуальны для каждого пациента и зависят от врачебных показаний. Суточная доза 20-40 мг, стандартная схема лечения предполагает применение 20 мг ежедневно, в течение длительного времени. Если во время терапии появляются признаки прогрессирования болезни, то препарат отменяют.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и грудное вскармливание

С особой осторожностью назначается для больных с сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, тромбозом. А также при лейкопении и применении непрямых антикоагулянтов.
Побочные реакции связаны с антиэстрогенным действием и проявляются как приступообразные ощущения дара, зуд в области гениталий, увеличение массы тела и влагалищные кровотечения

В редких случаях появляется отечность, тошнота, рвота, повышенная утомляемость и депрессия, головные боли и спутанность сознания, кожные аллергические реакции. Передозировка имеет схожую симптоматику.

При применении препарата необходимо учитывать тот факт, что таблетки повышают риск беременности, которая противопоказана во время лечения

Поэтому во время терапии очень важно использовать негормональные или механические противозачаточные средства. Во время лечения рака, женщины должны проходить регулярные гинекологические обследования

Если появляются кровянистые выделения из влагалища или кровотечения, то прием таблеток прекращают.

Обзор действенных синтетических препаратов

Такие средства отличаются высокой результативностью. Их активно используют для защиты от нежелательной беременности и борьбы с гормональными нарушениями. Существует довольно много действенных лекарств, которые входят в эту категорию.

Овестин

Помимо таблетированной формы, в продаже можно найти вагинальный крем. Основным компонентом является эстриол – малоактивный гормон, который обеспечивает короткое действие. Объем вещества составляет 1-2 мг. С помощью овестина удается стимулировать нормализацию слизистых покровов влагалища, нормализовать физиологический уровень рН и состав микрофлоры. Также вещество обеспечивает укрепление местного иммунитета.

Лекарство не провоцирует пролиферативных изменений в эндометрии. Его активно выписывают при возрастной атрофии слизистых покровов, которая характеризуется ощущением зуда, повышенной сухостью, дискомфортом во время секса. Также овестин активно применяется для предотвращения воспалений урогенитальной зоны. Его используют при бесплодии, которое связано с шеечным фактором.

Прогинова

Активный компонент таблеток – валерат эстрадиола. По структуре и свойствам вещество совпадает с эндогенным эстрадиолом человека. Таблетки используют для проведения заместительной терапии. С его помощью удается справиться с признаками клинических симптомов нехватки эстрадиола у женщин с приходом климакса.

Эстримакс

Основным веществом лекарства является эстрадиол. В каждой таблетке присутствует 2 мг эстрадиола гемигидрата. Лекарство применяют для проведения заместительной терапии.

Средство справляется с вегетососудистыми и психоэмоциональными нарушениями, которые связаны с нехваткой эстрогенов. Препарат активизирует метаболические процессы в костях, нормализует питание органов половой системы, активизирует умеренные пролиферативные изменения эндометрия.

Лекарство выписывают для снижения выраженности симптомов климакса. Его активно применяют в профилактических и лечебных целях при развитии постменопаузального остеопороза.

Микрофоллин

Активным компонентом средства является этинилэстрадиол, который представляет собой искусственный аналог эстрадиола. В каждой таблетке присутствует 0,05 мг действующего вещества.

Лекарство справляется с нарушениями, которые обусловлены нехваткой эндогенных гормонов. С его помощью удается устранить нарушения цикла, маточные кровотечения, боли при месячных. Также препарат активно применяют для борьбы с акне, устранения симптомов климакса, прекращения лактации.

Эстрофем

В составе присутствует синтетический эстрадиол, который является аналогом природного гормона. Препарат обеспечивает правильное формирование репродуктивных органов, оказывает воздействие на появление вторичных половых признаков, восстанавливает метаболизм, нормализует менструальный цикл.

С помощью эстрофема удается снизить содержание холестерина в крови, повысить плотность костных структур, увеличить либидо. Также лекарство нормализует эмоциональный фон женщины. Его выписывают для профилактики осложнений, борьбы с плохим самочувствием и дискомфортными ощущениями, возникающими при климаксе.

Регулирует синтез коллагена в тканях

В 1997 году врачи из Центральной больницы штата Массачусетс, Бостон, США, выявили, что недостаток тестостерона у мужчин приводит к уменьшению мышечной массы, а возникающее при этом снижение синтеза эстрогенов — к увеличению доли жировой ткани в их организме. Они решили провести серию экспериментов, чтобы выяснить пропорциональность присутствия обоих гормонов и как влияет их дисбаланс на организм представителей сильного пола. Поскольку у мужчин с недостаточным уровнем тестостерона параллельно отмечается и низкий уровень эстрогена, это создает определенные трудности для точной идентификации симптомов. Поэтому для добровольцев, согласившихся участвовать в исследовании, американские врачи разработали определенную гормональную терапию. В ходе данного эксперимента ученые проанализировали состояние 400 здоровых мужчин в возрасте 20–50 лет, у которых искусственно был ингибирован синтез эстрогена и повышен уровень тестостерона. Все участники были случайным образом распределены на две группы. В одной, мужчины на протяжении 16 недель принимали тестостерон и ингибитор ароматазы-анастрозол, а в другой, в течении аналогичного времени — тестостерон и плацебо. К моменту наступления контрольной даты у испытуемых из первой группы было выявлено ухудшение состояния волос, кожи лица и рук, увеличилась жировая прослойка в области живота, а также стали наблюдаться скачки артериального давления. У второй группы мужчин, принимавших по сути один тестостерон, кроме психологических моментов — изменений в поведении, никаких других отклонений выявлено не было. Эректильная функция у всех добровольцев сохранилась на хорошем уровне. Американские врачи сделали вывод, что эстроген у мужчин отвечает не только за синтез жира, но и за коллагеновые свойства кожи, волос и стенок кровеносных сосудов

Последнее — жизненно важно для организма, поскольку недостаток гормона в итоге может спровоцировать сердечно-сосудистые заболевания

Показания

Эстрогены в таблетках применяются для решения различных задач. С помощью таких препаратов проводится заместительная терапия. Их применяют с целью контрацепции и лечения. Выписывать подобные средства могут разные специалисты – эндокринолог, гинеколог.

Нередко такие вещества назначают также репродуктологи. Иногда принимать эстрогенсодержащие препараты рекомендуют кардиолог, терапевт, вертебролог. Это связано с появлением опасных последствий существенной гипоэстрогении.

К ключевым показаниям к применению эстрогенных препаратов относят следующее:

• Аномальные состояния, обусловленные физиологическим климактерием.
• Посткастрационный синдром. Это состояние становится результатом удаления яичников, которое проводится при онкологических патологиях.
• Гипофункция яичников, преждевременное начало менопаузы. Проблемы становятся следствием синдрома истощенных яичников и частичного удаления придатков. Также это бывает связано с лучевой терапией или химиотерапией.
• Гипогонадизм. Провоцирующим фактором проблем становятся хромосомные аномалии.
• Гипогенитализм. В такой ситуации наблюдается недостаточное развитие половых органов.
• Алопеция и прочие аномальные изменения, обусловленные гиперандрогенией разной природы.
• Развитие остеопороза.
• Акне. Подобные препараты нужно принимать в сложных случаях угревых высыпаний, которые не поддаются остальным методам лечения.
• Потребность в контрацепции. Защита от нежелательной беременности может осуществляться по желанию женщины или по назначению врача. Нередко оральные контрацептивы выписывают после абортов, оперативных вмешательств на половых органах, замершей беременности.
• Отдельные виды эндокринного бесплодия.
• Подготовка к ЭКО с донорскими нативными ооцитами. Это поможет синхронизировать циклы донора и реципиента.
• Аномальные состояния при беременности. Препараты необходимо принимать при слабой родовой деятельности или перенашивании.

Пить препараты с эстрогенами требуется по назначению врача. Если нарушить дозировку, длительность или схему приема, есть риск аномальных изменений в некоторых органах.

Нередко препараты, содержащие эстроген, выписывают с наступлением менопаузы. В нормальном состоянии яичники продуцируют достаточный объем половых гормонов на протяжении репродуктивного периода. Однако с наступлением менопаузы объем вырабатываемых эстрогенов сильно снижается. Нередко этот процесс сопровождается серьезным дискомфортом и приводит к существенным нарушениям. В такой ситуации не удастся обойтись без применения лекарственных препаратов.

В период климакса таблетированные формы эстрогенов применяют с заместительной целью. Это обычно делают в таких ситуациях:

1. Серьезные вегетативные отклонения, которые приводят к значительному снижению качества жизни женщины.
2. Развитие остеопороза. Употребление лекарств с содержанием эстрогенов существенно снижает риск аномальных переломов, которые чаще всего происходят в зоне шейки бедра. Также они могут локализоваться в области грудопоясничных позвонков.
3. Постоянные инфекции и воспаления в урогенитальной зоне. Серьезная нехватка эстрогенов провоцирует атрофические поражения слизистых покровов половых органов. Это делает их более уязвимыми перед инфекциями.
4. Потребность в смягчении и прекращении развития кардиоваскулярной аномалии в период климакса. С помощью таблетированных эстрогенов удается предотвратить появление атеросклероза, гипертонической болезни, кардиомиопатии.

В период менопаузы гормональные средства выписывают не для устранения нехватки эстрогенов, а только для частичной коррекции баланса. Потому соотношение гормональных элементов в организме женщины все равно не будет соответствовать репродуктивному периоду.

Антиароматазные препараты

Препараты этой группы работают следующим образом. Их молекулы, попадая в кровь, соединяются с ароматазой так же, как и молекулы анаболиков. Однако при этом они не превращаются в эстроген. В результате молекуле стероида соединяться не с чем, и эффект ароматизации замедляется. Сейчас более подробно о самих препаратах этой группы.

Провирон в бодибилдинге

В традиционной медицине данное средство используется при лечении расстройств мужской половой системы. Стоит заметить, что эффект ароматизации для женщин не представляет столько проблем, сколько для атлетов-мужчин. Провирон — единственный стероид, имеющий антиароматазные свойства.

Оказавшись в организме, молекулы препарата вступают во взаимодействие не только с самой ароматазой, но и рецепторами эстрогенного типа. Также следует отметить еще одну способность провирона — с его помощью мускулы приобретают большую жесткость и рельефность, усиливается их венозность. До сих пор ученые не смогли определить причину этой особенности. Существует достаточно много теорий на этот счет, однако научных подтверждений ни одна из них не нашла.

Дозировка провирона определяется исходя из индивидуальных особенностей организма и дозировки стероидов, входящих в состав курса. Так, скажем, чтобы устранить эффект ароматизации еженедельной дозы тестостерона в 250 миллиграмм, достаточно ежедневно употреблять 25 миллиграмм провирона. Средняя дозировка препарата составляет от 25 до 50 мг ежесуточно. Обычно средство принимается на протяжение 2–4 недель.

Цитадрен

Этот препарат также называется аминоглютетемид. В принципе, для бодибилдеров наиболее важны не его антиэстрогенные свойства, а способность препарата подавлять синтез кортизола. Как известно, этот гормон блокирует производство организмом протеинов. В этом плане цитадрен можно отнести к группе «лучшие».

Препарат принимается ежедневно, а его дозировка должна составлять порядка 250 мг в течение дня. Это количество средства способно предотвратить ароматизацию еженедельной дозы тестостерона, составляющей 750 мг. Но если организм атлета не воспринимает цитадрен, то возможны побочные эффекты, например, появление состояния депрессии.

Если препарат необходимо использовать для борьбы с кортизолом, то доза должна быть существенно увеличена, и составит один грамм на протяжении дня. Понятно, что побочные эффекты в таком случае будут проявляться сильнее. Цитадрен работает в течение 6 или 8 часов, и ежесуточную дозу препарата следует делить на несколько частей. Принимать средство следует на протяжение от 4 до 6 недель.

Аримидекс

Аримидекс по праву считается самым сильным антиароматазным средством для мужчин. Дозировка в один миллиграмм сравнима с действием ежесуточной дозы цитадрена (250 мг).

Кроме этого, у аримидекса более длительный период работы — около 60 часов, что избавляет атлетов от необходимости ежедневого приема препарата. Но в силу высокой стоимости не каждый спортсмен может его себе позволить.

ПРЕПАРАТЫ С ФИТОЭСТРОГЕНАМИ

Существует много лекарственных препаратов с фитоэстрогенами. Они разделяются на две группы:

• препараты с аналогами настоящих эстрогенов, полученные из сои, люцерны и клевера. Они имеют свойство присоединяться к рецепторам и возмещать недостаток собственного эстрогена. Такие препараты, созданные на основе изофлавонов сои и вышеуказанных растений, не следует принимать в течение длительного периода. Нельзя принимать их при наличии опухолей. Это связано с возможностью разрастания тканей молочных желез и эндометрия;
• препараты с экстрактом цимифуги. Несмотря на отличие от настоящих, по строению эти фитоэстрогены так же способны компенсировать дефицит женских гормонов. При этом они действуют опосредованно и не влияют на ткани эндометрия и молочных желез, то есть не приводят к раку. Разрешается длительное их применение. К таким препаратам относится лекарство Ци-Клим.

Период менопаузы приносит много беспокойства женщинам из-за снижения количества гормонов. Постепенное угасание функции яичников вызывает различные осложнения. Существует гормон эстроген в виде таблеток. Такие препараты назначают в качестве гормональной терапии. Врачи считают, что целиком полагаться на фитоэстрогены не стоит, поскольку действие их нестабильно. Эстрогены в таблетках бывают синтетическими или растительными. Рекомендуется принимать таблетки, созданные на основе растений, их действие более мягкое. К наиболее известным и широко применяемым относятся такие препараты, как:

• премарин. Таблетки содержат конъюгированные эстрогены. Используется при гормональной терапии, кровотечениях и климаксе, а также лечат остеопороз;
• эстрадиол. Эти таблетки помогают сбалансировать гормональный фон. Активные вещества в составе пилюль имеют максимальное сходство с женскими гормонами;
• пресомен. Таблетки действуют в целях сохранения функций женской репродуктивной системы и применяются в основном при гормональной терапии.

Хотя эстрогены в таблетках необходимы в лечении у женщин, но, как и любые лекарства, они имеют некоторые побочные эффекты. Возникает боль в груди, тошнота, изменения настроения, выделения крови. Кроме того, известно о токсическом действии таких медикаментов на печень и кишечник, об опасности возникновения тромбозов. Поэтому гормональные препараты не могут подойти абсолютно всем женщинам.

Эффективные растительные негормональные лекарства на основе фитоэстрогенов безопасны и практически не имеют побочного действия. Кроме того, фитоэстрогены не приводят к набору лишнего веса в отличие от гормональных средств лечения. Но нужно следить за правильным соблюдением дозировки. Для этого необходимо получить рекомендации врача. Наиболее распространенными препаратами являются:

• иноклим. Для его изготовления использовались изофлавоны сои. Этот растительный препарат можно как принимать отдельно, так и комбинировать с гормональными медикаментами. Очень эффективен против проблем во время менопаузы;
• эстровел. Относится к разряду биологически активных добавок. Состав представлен цимифугой рацемоза, соей, ямсом и крапивой. Также содержит комплект витаминов. Действие его весьма обширно. Он улучшает не только состояние здоровья женщины во время климакса, но оказывает положительное влияние на ее психику;
• фемикапс. Это гомеопатическое средство, направленное в основном на избавление от приливов, улучшение сердцебиения и балансировку эмоционального фона женщины;
• трибестан. Основа представлена сухим экстрактом травы якорцев. Содержащиеся в нем стероиды активизируют деятельность половых желез. Активизируется иммунитет.

Фитоэстрогены составляют важную часть здорового рациона. Человечество употребляет их в пищу уже очень давно. Они являются необходимым средством против проявлений климакса. Однако человек не должен делать усиленный акцент на добавлении этих веществ к питанию

Некоторые виды заболеваний требуют осторожности, так как избыток фитоэстрогенов может спровоцировать рак молочных желез. Поэтому выбор должен быть осознанным, только тогда можно получить максимально эффективный результат безопасным способом.

При развитии климактерического синдрома основным способом лечения и профилактики нарушений, спровоцированных недостатком в организме женщины эстрогенов, является ЗГТ с использованием аналогов этих половых гормонов. Эстрогены при климаксе являются очень эффективным лекарством, хорошо помогая при тяжёлых климактерических проявлениях. Но нужно учитывать, что при лечении подобными препаратами необходимо регулярно наблюдаться у врача, а также периодически проходить обследования.

Виды эстроген-блокаторов, их использование

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как «Тамоксифен», «Кломифен», предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают преобразование тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая «Кломифен», также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедлено половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского наблюдения.