Противотуберкулёзные препараты

Принципы лечения туберкулеза

Использование противотуберкулезных препаратов (химиотерапия), направлена на 3 основные цели:

• предупредить появление устойчивости к лекарствам,
• как можно быстрее прекратить выделение бактерий с мокротой,
• добиться полного излечения.

Для этого курс лечения делят на два этапа:

Первый этап – интенсивной терапии. В этой фазе лечения стремятся как можно быстрее устранить клинические проявления болезни, максимально быстро уменьшить число бактерий, чтобы они не успели выработать лекарственную устойчивость

Также на этом этапе важно уменьшить процессы разрушения в легких, вызванные палочкой Коха. Второй этап: продолжения терапии

На этой фазе лечения стремятся подавить оставшиеся бактерии, создав условия для того, чтобы организм начал восстанавливаться. Лечение проводят до тех пор, пока не прекратится воспаление, а туберкулезные очаги не исчезнут. Остаточные явления (рубцы, спайки) и степень восстановления функций организма будут зависеть от того, как быстро начато лечение.

Поскольку туберкулез – болезнь социально опасная, лечение его максимально стандартизировано. Существует 4 режима химиотерапии, которые различаются между собой количеством используемых препаратов, продолжительностью фаз, комбинациями лекарственных веществ.

Выбор того или иного режима определяется тем, как далеко зашел туберкулезный процесс и какие формы он принял. Вместе с тем, сохраняется и индивидуальный подход: схема лечения корректируется после выяснения, какое именно лекарство от туберкулеза сильнее воздействует на конкретную популяцию бактерий.

Считается, что лекарства 1 ряда более активны, имеют меньший риск вызвать лекарственную устойчивость и лучше переносятся. Резервные препараты подключаются при неэффективности основных.

Российские федеральные клинические рекомендации от 2014 г. подразделяют все противотуберкулезные средства на 3 ряда препаратов. Вот эта классификация:

1. Основные, или препараты 1 ряда. Они наиболее эффективны и имеют меньшую токсичность.
2. Резервные, или препараты 2 ряда. Их используют, если невозможен прием основных препаратов: имеется непереносимость со стороны больного или устойчивость со стороны возбудителя.

3. Препараты 3 ряда. Это препараты для лечения туберкулеза легких, по отношению к которым не собрали достаточно убедительных доказательств эффективности (проведение всех необходимых исследований – мероприятие очень долгое и дорогое), но по эмпирическим наблюдениям и опытам на животных достаточно результативны.

   Их используют только в особенных ситуациях, когда невозможно применить средства 1 и 2 ряда.

Как основные, так и резервные препараты включают в себя  синтетические лекарственные средства.

Побочные эффекты

Давно известно, что изониазид, амикацин, канамицин и другие препараты этих типов, при длительном применении или превышении дозировки приводят к токсическому поражению слуховой ветви VIII пары черепно-мозговых нервов. Это проявляется в виде шума в ушах, снижению слуха.

Недавние исследования показали, что фторхинолоны пагубно влияют на митохондриальные ДНК. При длительном лечении это приводит к нарушению механизма синтеза АТФ и возникновению синдрома хронической усталости.

Циклосерин влияет на центральную нервную систему. Одним из самых серьезных побочных эффектов является изменение характера.

Неспецифические стимулирующие средства

Большую группу препаратов, механизм действия которых до конца не исследован, составляют неспецифические стимулирующие средства.

Кратко остановимся на часто используемых в современных условиях.

Активизируют энергетический обмен у больных туберкулезом кокарбоксилаза и АТФ, стекловидное тело, алоэ, плазмол, ФИБС, скленин. Эти препараты являются препаратами выбора.

В качестве симптоматических средств больным туберкулезом показано назначение витаминов. Под влиянием туберкулезного отравления нарушается обеспеченность организма многими витаминами, возникает их дефицит. Противотуберкулезные препараты, ликвидируя туберкулезное отравление, приводят к улучшению обмена, в том числе и витаминного, однако могут способствовать усугублению дефицита витаминов; применение в лечении гормональных препаратов также влияет на обеспеченность организма витаминами.

Наиболее интенсивная витаминотерапия показана в первые месяцы лечения туберкулеза. Во-первых, это связано с выраженной специфическим отравлением организма, во-вторых, проявляется антивитаминное действие химических препаратов. При распространенных формах туберкулеза — рубцовой, с множественными очагами — в организме развивается аскорбиновый, никотиновый дефицит, а также дефицит витаминов А, Е, В1, В6. При разрушительных формах туберкулеза в первые полтора месяца лечения рекомендуется сочетать антибактериальную терапию с применением витаминов:

• аскорбиновая кислота (С) — 0,25 г;
• никотиновая кислота (РР) — 0,05 г;
• пантотенат кальция — 0,1 г;
• пангамат кальция (В15) — 0,075 г;
• рибофлавин (В12) — 0,0025 г;
• метионин — 2,0 г.

Весь этот комплекс рекомендовано принимать ежедневно внутрь. Кроме того, внутримышечно назначают 5% -ный раствор тиамина (В1) — 1,0 г и раствор пиридоксина (В6) — 1,0 г.

В дальнейшем при хорошей переносимости антибактериальной терапии и эффективном лечении аскорбиновая кислота назначается по 250 мг/сутки в течение 10 дней каждого месяца.

Витамины группы В также назначаются курсами в течение 10—15 дней каждого месяца, можно в виде поливитаминных препаратов.

Статья прочитана 5 раз(a).

Профилактические лекарства при патологии

Для профилактики туберкулеза применяют следующие лекарственные средства:

• Изониазид.
• Рифампицин.
• Рифабутин.
• Циклосерин.
• Стрептомицин.
• Этамбутол.
• Пиразинамид.

Выбор необходимого препарата определяет лечащий врач. При этом учитывается длительность контакта с больным человеком, размеры пробы Манту, наличие хронических болезней.

Эффективность противотуберкулезных препаратов различна. Каждый из них имеет побочные действия и противопоказания. Применение таких средств возможно только под контролем фтизиатра. Точное соблюдение всех рекомендаций врача уменьшит продолжительность острой фазы болезни и поможет добиться длительной ремиссии.

https://youtube.com/watch?v=Se4skAF-TNs

Новые разработки противотуберкулезных препаратов

Возбудители туберкулеза на протяжении всего периода применения антибактериальных препаратов привыкли и приспособились к ним, поэтому не всегда при лечении ими достигается достаточный эффект.

Ученые всего мира длительное время заняты разработками новых, более эффективных противотуберкулезных препаратов. Эти препараты должны обладать высоким губительным действием на все формы микобактерии туберкулеза и минимальным побочным эффектом, хорошей переносимостью.

В результате поисков появились комбинированные новые противотуберкулезные препараты, когда в одной таблетке содержится от двух до пяти химиопрепаратов.

«Майрин» — 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

• этамбутола гидрохлорида — 0,5 г;
• рифампицина — 0,15 г;
• изониазида — 0,75 г.

Препарат активен в отношении быстрорастущих возбудителей туберкулеза, эффективен при лечении начальных фаз легочного и внелегочного туберкулеза, эффект усиливается в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами — стрептомицином, пиразинамидом. Применяется внутрь за 1— 2 часа до еды, суточная доза для взрослых — 1 таблетка на 15 кг веса.

Побочные действия препарата: снижение остроты зрения, вопаление зрительного нерва, изредка может вызывать головную боль, бессонницу. Перед назначением необходимо обследоваться у окулиста, во время длительного приема препарата необходимо контролировать функцию почек, печени.

Выпускается «Майрин» в США.

«Рифатер» — 1 таблетка содержит:

• рифампицина — 0,12 г;
• изониазида — 0,05 г;
• пиразинамида — 0,3 г.

Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа и в течение 8 часов сохраняется высокой. Выводится из организма с желчью и мочой, препарат активен в отношении быстрорастущих возбудителей туберкулеза, расположенных внутри- и внеклеточно.

«Рифатер» высокоэффективен в начальной фазе легочного туберкулеза.

Не рекомендуется применять его для лечения детей моложе 12 лет, при заболеваниях печени и хроническом алкоголизме.

«Рифатер» применяется внутрь за 1—2 часа до еды, суточная доза в 1 прием. Доза препарата устанавливается с учетом массы больного:

• менее 40 кг — 3 таблетки;
• 40—49 кг — 4 таблетки;
• 50—64 кг — 5 таблеток;
• 65 кг и более — 6 таблеток.

Курс лечения — 2 месяца. В последующие 4 месяца рекомендуется перейти на прием «Рифинага».

Препарат производится во Франции.

«Рифинаг» — 1 таблетка содержит:

• рифампицина — 0,15 г;
• изониазида — 0,1 г.

«Рифинаг-150» — 1 таблетка содержит:

• рифампицина — 0,15 г;
• изониазида — 0,3 г.

«Рифинаг» хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом, максимальная концентрация препарата в крови достигается ко второму часу, хорошо проникает в жидкости и ткани организма, из организма выводится с желчью и мочой. Препарат обладает высокой активностью в отношении всех микобактерий туберкулеза, обеспечивает быстрое рассасывание легочного и внелегочного туберкулеза. Эффективен при запущенных и распространенных процессах.

«Рифинаг» противопоказан при желтухах, острых заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек.

Препарат может вызывать побочные действия в виде болей в желудке, тошноты, рвоты, поноса, нарушения функций печени.

Принимают «рифинаг» утром натощак, в один прием суточную дозу: «рифинаг-150» — 3-4 таблетки, «рифинаг-300» — 2 таблетки.

Препарат выпускается во Франции.

«Максаквин» (ломефлоксацин) выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Антибактериальный, убивающий бактерии препарат, нарушает структуру и функцию бактерий туберкулеза, что приводит к их гибели. Препарат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, хорошо проникает в ткани и жидкости организма, даже в кожу и кости.

«Максаквин» в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами применяется для лечения туберкулеза, бронхита, инфекций мочеполовой системы, гонореи, раневых и ожоговых инфекций.

Принимается препарат по 1 таблетке (0,4 г) 1-2 раза в сутки. Курс лечения туберкулеза определяется индивидуально, ориентировочно — 2—3 месяца.

Для профилактики дисбактериоза рекомендовано принимать «нистатин» или «леворин».

Выпускается препарат в США.

«Фтизапирам» — 1 таблетка содержит:

• изониазида — 0,1 г;
• пиразинамида — 0,5 г.

Суточная доза — 4—6 таблеток.

«Форкокс» («изониазид», «этанбутол», «рифампицин», «пиразинамид»). Суточная доза — 4—6 таблеток (вместо 11—13).

«Протиокомб» («протионамид», «этамбутол», «пиразинамид», витамин В6, «ломефлоксацин»). Суточная доза — 4—6 таблеток.

Существует множество других препаратов.

Классификация противотуберкулёзных препаратов

В современной классификации противотуберкулёзные препараты принято разделять на два ряда в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Препараты первого ряда

Основная группа препаратов. Препараты, входящие в неё, оказывают максимальный эффект при минимальной токсичности.

Противотуберкулёзные препараты первого ряда

Название	Медицинскоесокращение,аббревиатура	Код АТХ	Группа
Изониазид	H		Гидразиды
Рифампицин	R		Ансамицины
Пиразинамид	Z		Синтетические антибактериальные препараты
Этамбутол	E
Стрептомицин	S		Аминогликозиды

Препараты второго ряда

Препараты второго ряда оказывают более слабое воздействие на возбудителя туберкулёза, чем препараты первого ряда, являясь в то же время более токсичными для организма человека. Поэтому они применяются только тогда, когда у больных определяется устойчивость микобактерий туберкулёза к препаратам первого ряда. Обычно это имеет место после уже проводившейся антибактериальной терапии, но у части впервые выявленных пациентов обнаруживается первичная устойчивость в результате первичного заражения лекарственноустойчивыми штаммами микобактерий туберкулёза.

Противотуберкулёзные препараты второго ряда

Название	Медицинскоесокращение,аббревиатура	Код АТХ	Группа
Циклосерин	C		Антибиотики
Офлоксацин	Of		Фторхинолоны
Ципрофлоксацин	Cf
Амикацин	A		Аминогликозиды
Канамицин	K
Капреомицин	Cp		Гликопептиды
Протионамид	Pt		Синтетические антибактериальные препараты,производные изоникотиновой кислоты
Этионамид	Et
ПАСК — парааминосалициловая кислота	PAS		Синтетические антибактериальные препараты

Резервные препараты

Другие противотуберкулёзные препараты, которые можно использовать в качестве резервных у больных всех категорий при резистентности к препаратам I и II ряда, или их непереносимости

Название	Медицинскоесокращение,аббревиатура	Код АТХ	Группа
Рифабутин (Микобутин)	Rb		Ансамицины
Клофазимин	Clo
Амоксициллин (клавулоновая кислота)	Am		полусинтетические пенициллины
Фтивазид	Ph		Гидразиды
Флуренизид	Fl		Синтетические антибактериальные препараты,производные изоникотиновой кислоты
Флоримицин	F		Синтетические антибактериальные препараты
Тиоацетазон	Т

Комбинированные препараты

Комбинированные противотуберкулёзные препараты

Название	Код АТХ	Торговое название
Изониазид + Рифампицин		Зукокс Плюс, Изо-Эремфат, Протуб-2, Рифинаг, Тубавит
Изониазид+Этамбутол		Протубэтам, Фтизоэтам В6
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин		Зукокс, Протуб-3, Рифатер
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол		Зукокс Е, Изокомб, Комбитуб, Ласлонвита, Майрин-П, Репин В6, Форкокс

Новые схемы

В 2017 году объединение TB Alliance сообщило об успешных испытаниях двух лекарственных схем лечения туберкулёза.

Схема BPaMZ состоит из бедаквилина, претоманида, моксифлоксацина и пиразинамида. Схема BPaMZ прошла испытания с участием 240 человек. BpaL состоит из бедаквилина, претоманида (PA-824) и линезолида. Из 69 пациентов с устойчивой формой в 40 случаях испытания новой схемы прошли успешно. В России бедаквилин выпускается под торговым названием — Сиртуро.

Препараты 3-го ряда и многокомпонентные препараты

Эксперименты на животных доказали эффективность препаратов данной группы. Но лекарства синтетического происхождения, относящиеся к данному ряду, еще не получили клинического подтверждения.

В списке этих средств находятся:

• Линезолид;
• Амоксициллин с добавлением клавулановой кислоты;
• Кларитромицин;
• Имипенем или Циластатин;
• Меропенем.

Данный список может оказаться неполным, так как его пополняют новоразработанные препараты.

Всеми доказана эффективность применения комплексных препаратов, включающих от 2 до 5 средств, поэтому сейчас набирает обороты разработка более удобных форм лекарств, в которых будет содержаться не один, а целый комплекс активных препаратов. Он станет более удобным как для врачей, так и для больных.

В зависимости от количества сочетаемых компонентов выделяют следующие виды препаратов:

1. Двухкомпонентные. Такие препараты могут сочетать Изониазид и Рифампицин, Изониазид с Этамбутолом и его же с Пиразинамидом.
2. Трехкомпонентные. Изониазид комбинируется с Рифампицином и Пиразинамидом. Получается два лекарственных средства в зависимости от процентного соотношения компонентов. Сочетаются и Изониазид в Протионамидом и Дапсоном. Четырехкомпонентные. Они могут включать в себя сочетание Изониазида, Рифампицина, Этамбутола и Пиразинамида.

Дозировка таких комбинированных средств отличается от однокомпонентных. Она назначается в зависимости от веса пациента. В основном схему применения таких препаратов рассчитывают на пациентов с весом, не превышающим 55 килограмм, если же масса больного не соответствует схеме, её назначают индивидуально.

Парааминосалициловая кислота (ПАСК)

ПАСК воздействует на микробактерии туберкулеза, активно размножающихся в организме человека, но не затрагивает бациллы в стадии покоя. Почти не воздействует на внутриклеточное расположение возбудителя.

Хорошо всасывается, но способна раздражать слизистую желудочно-кишечного тракта. Перерабатывается печенью и желудком. Выводится вместе с мочой в течение получаса.

Возможные побочные эффекты:

• тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• аллергические сыпи и другие проявления аллергии;
• нарушения функций печени.

Обычно данный препарат применяют в случае устойчивости микробактерий к другим препаратам.

Противопоказаниями могут служить:

• тяжелые нарушения работы печени и почек и их заболевания;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• сердечная недостаточность;
• плохая переносимость препарата;
• период беременности и лактации.

Применение ПАСК способствует повышению концентрации Изониазида в организме. Нарушается усвояемость витамина В12, что может привести к анемии.

Этапы лечения болезни

Чтобы лечение туберкулеза прошло успешно, важно помнить о некоторых принципах воздействия на микробактерии туберкулеза. Важным фактором является своевременное обследование и грамотное начало лечения

Важным фактором является своевременное обследование и грамотное начало лечения.

В случае наличия подозрения на туберкулез после проведения рентгенографии и отсутствия лабораторных анализов мокроты пациент должен получить комплексную терапию.

На начальном этапе врачом разрабатывается индивидуальный план лечения для каждого больного. Его течение зависит от активности стадии заболевания, распространенности инфекции, особенностей организма пациента и его возраста.

Доза, время и правила приема средств от туберкулеза также определяются врачом.

Туберкулез — это заболевание, когда требуется продолжительное медикаментозное лечение, в среднем от полугода до полутора регулярного приема медикаментов, при этом исключается преждевременный отказ от применения препаратов, так как это может привести к развитию хронической формы туберкулеза.

В течение химиотерапии назначается еще до трех противотуберкулезных препаратов — антибиотиков в комплексе со средствами синтетического происхождения для предотвращения выработки резистентности микробактерий к препарату. Такое лечение повышает шансы больного на выздоровление. Помимо медикаментозного лечения, назначаются процедуры физиотерапии, диетическое питание, применение иммуномодулирующих средств, витаминного комплекса. Для усиления эффекта терапии после частичного выздоровления пациенту назначается лечение в санатории. В новом учреждении врачами учитывается предыдущий план лечения и на его основе разрабатывается новый. Основной принцип химиотерапии сохраняется. Длительность курса терапии, плохая переносимость средств, наличие инородных инфекций могут стать осложнением в лечении.

Комплексное лечение направлено на устранение осложнений заболевания и иных патологических болезней. Тяжелые случаи предполагают назначение химиотерапии в качестве подготовки к оперативному вмешательству.

Медикаменты назначаются индивидуально в соответствии с состоянием пациента. Отклонение от назначений врача приводит к нежелательным последствиям и в худшем случае — к летальному исходу. Полностью выздороветь и восстановиться после болезни можно только в случае грамотного назначения препаратов и соблюдения режима их применения.

Новые препараты

В последнее время разработке медикаментов для лечения туберкулеза отводится большое внимание. Регулярные исследования помогают создать новые лекарств от туберкулеза

Вот некоторые из них:

1. Перхлозон. В начале 2013 года это лекарство стало появляться в тубдиспансерах. Он, как и другие высокоэффективные препараты, способствует подавлению активности бацилл туберкулеза, при этом его токсичность намного ниже, чем у других средств. Пока не удалось установить механизм его воздействия. К противопоказаниям относятся: детский возраст, периоды беременности и лактации, тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.
2. Сиртуро. Препарат, в состав которого входит такое активное вещество, как бедаквилин. Данное средство относят к лекарствам нового поколения. Он был создан в 2014 году и работает в составе комплексного лечения туберкулеза. Его преимущество в том, что положительные результаты проявляются уже на третий месяц применения.
3. Микобутин. Это антибиотик синтетического происхождения, борющийся с любыми формами туберкулеза, включая неактивную и резистентную. На данный момент изучение его свойств еще не завершено, поэтому нельзя с полной уверенностью сказать, как он влияет на состояние беременных, кормящих женщин и детей.

Из-за того, что пациенты не рискуют принимать новые препараты, отзывов о них найти можно немного. Такие препараты стоят намного дороже обычных и их разработка еще не завершена.

Но те, кто не побоялся приобрести новые препараты, говорят о том, что туберкулез был вылечен всего за 3-4 месяца, тогда как старое поколение медикаментов начинает справляться с болезнью только спустя полгода применения.

Методы устранения осложнений при химиотерапии

К ним относятся:

• Полиглюкин;
• Реополиглюкин;
• Волювен;
• Рефортан.

При наличии у человека судорог необходимо ввести Реланиум и Седуксен по 2 мл. Кардиальные боли купируются введением Промедола и Омнопона по 1 мл. Дыхательные и сосудистые нарушения устраняются с помощью 2-4 мл Кордиамина подкожно. При этом больного нужно обложить грелками и давать горячие напитки. При наличии тяжёлых деструктивных процессов крайне не рекомендуется оказывать экстренную медицинскую помощь, заключающуюся в приёме средств перорально, поскольку таблетка начинает действовать позже, чем инъекция.

Больным с рецидивами медикаментозных осложнений неаллергической этиологии рекомендуется заменить непрерывное лечение интермиттирующей методикой. Профилактика заключается в выборе препаратов индивидуально, с учётом особенностей болезни и организма пациента, планового рентгенологического фото, а также в помещении больных в тубдиспансер.

Учитывая патогенетическую составляющую большей части осложнений в результате медикаментозного лечения, чаще всегоиспользуются витамины группы В и витамин С. Длительность курса приёма зависит от характера нарушений в организме и может составлять от трёх до шести недель. Также активно применяются гепатопротекторы, желчегонные препараты и антигистаминные средства.

Назначать лекарственные средства при туберкулёзе имеет право только высококвалифицированный врач. Стоит помнить, что самолечение в случае с этим заболеванием влечёт за собой тяжёлые последствия, которые приводят к смерти больного.

Другие препараты

В связи с высокой токсичностью противотуберкулёзных препаратов во фтизиатрии активно применяются гепатопротекторы.

При появлении симптомов лекарственной интоксикации производят полную или частичную отмену препаратов. Проводят детоксикацию реосорбилактом и ацетилцистеином. После исчезновения симптомов химиотерапию продолжают. Для поддержания сердечной мышцы используют препараты, содержащие калий (панангин).

C целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы, применяют витамины группы B, глутаминовую кислоту и АТФ в виде натриевой соли.

Глюкокортикоиды в лечении туберкулёза применяют очень осторожно в связи с возможностью генерализации инфекции. Применяют в только на фоне химиотерапии.. С целю ускорения процессов заживления, могут применяться такие препараты как: глюнат, ФиБС, стекловидное тело, препараты алоэ и др

С целю ускорения процессов заживления, могут применяться такие препараты как: глюнат, ФиБС, стекловидное тело, препараты алоэ и др.

Принципы лечения болезни

Для полного излечения больного необходимо учитывать следующие принципы воздействия на патогенные микроорганизмы.

При подозрении на туберкулез после рентгена, даже до получения анализов лабораторного исследования мокроты, пациенту назначают комплексную терапию.

На первых этапах доктор разрабатывает индивидуальную методику лечения каждому пациенту. Это зависит от активности патогенного процесса, распространения инфекции, особенности организма, возраста больного. Специалист определяет дозировку, правила приема медикаментозных средств. Туберкулез требует длительной фармакотерапии, курс составляет от шести до восемнадцати месяцев регулярного приема лекарства, преждевременный отказ от лечения вызывает серьезные осложнения, приводит к хронической форме болезни.

Кроме лекарственной терапии, в комплексе рекомендуют физиотерапию, специальную диету, назначают иммуномодулирующие средства, витамины.

Для эффективности, при положительной динамике терапии, больному рекомендуют после стационарного лечения поехать в санаторий

Но во время перевода в другое учреждение, доктору важно учитывать предыдущую схему лечения, на ее основе предлагать собственную методику. Необходимо соблюдать основной принцип химиотерапии

Затруднения вызывает длительность курса терапии, непереносимость препаратов, наличие сопутствующих болезней.

Комплексное лечение заключается в устранении серьезных осложнений, других патологических процессов. В тяжелых случаях химиотерапия назначается как подготовка к хирургическому вмешательству.

Все препараты назначают индивидуально конкретному пациенту, несоблюдение советов врачей вызовет нежелательные последствия, заболевание может привести к летальному исходу. Только правильное назначение медикаментов поможет полностью избавиться от недуга, вернуться к прежней жизни.

Стрептомицин

Противотуберкулезные средства включают стрептомицин. Стрептомицин – препарат широкого спектра действия, 1 поколение аминогликозидов. Действует на м/о, находящиеся в покое и размножающиеся. Используется в виде солей, хорошо растворяется, быстро распадается, использовать сразу после растворения.

Механизм действия: на первом этапе связывается с хинонами клеточной оболочки, вместе с которыми проникает внутрь м/о, связывается с 30S субъединицей рибосомы, нарушая считывание генетического кода на стадии трансляции, поэтому в полипептидные цепи включаются чужие АКты. Нарушаются процессы, связанные с белковым синтезом, блокируется синтез РНК, усиливается ее распад – антимикробное действие.

Недостаток: действует на внеклеточных микроорганизмов, не проникает в казеозные щели и макрофаги, где м.б.живые микобактерии, почти не проникает в СМ жидкость.

Показания: туберкулез любой локализации, вводят внутримышечно 3 раза в сутки, в плевральные пути, перитонеальную жидкость проникает хорошо, через плаценту, с молоком на 50%. Эффективен при туберкулезе легких, л/у, гортани, трахеи, бронхов, кишечника, костей, суставов, мочеполовых органов.

Растворять в 0,25-0,5% растворе новокаина, быстро развивается устойчивость , менять или комбинировать. Применяют также при туляремии, чуме, бруцеллезе, менингите, бактериальном эндокардите, перитоните, кишечных инфекциях. Не всасывается, идет по ЖКТ. Горько-соленый неприятный вкус.

Побочные эффекты: нарушение функции почек, тугоухость, нарушение слуха –поражение 8 пары ЧМ нервов, периферические невриты, нервно-мышечная блокада – затруднение дыхания, слабость, аллергические реакции, склеротические процессы в легких, усиление образования фибробластов, нарушение обмена витаминов В2, С, К, никотиновой кислоты, пантотеновой кислоты.

Противопоказания: нарушение функции почек, поражение 8 пары ЧМнервов, облитерирующий эндартериит, ГБ, ПЧ.