Прогестерон в таблетках: анализируем препараты, их показания и побочные действия

Почему снижается уровень прогестерона?

Недостаток прогестерона в крови пациентки может проявляться по-разному. Одни женщины жалуются, что месячные стали скудными и нерегулярными, а другие приходят в отчаяние из-за безуспешных попыток зачать дитя. Для определения гормонального статуса конкретной дамы гинеколог назначает ей комплекс обследований, в том числе анализ крови с вены. По результатам исследований специалист может судить о характере гормональных «сбоев» в организме больной. Пациентки, у которых была выявлена недостаточность прогестерона в крови, спрашивают, по какой причине она возникла.

Перечислим ситуации, из-за которых выработка прогестерона у женщины может существенно сократиться:

1. Воспалительный процесс в матке или яичниках.
2. Снижение функции гипофиза.
3. Болезни щитовидной железы.
4. Непомерные физические нагрузки (спорт, тяжёлая работа).
5. Длительный приём противозачаточных таблеток.
6. Беременность, наступившая после ЭКО.
7. Слишком жёсткая диета.

Лекарственное взаимодействие

Гестагены, в т.ч. диеногест, метаболизируются преимущественно с участием CYP3A4, расположенной как в слизистой кишечника, так и в печени. Следовательно, индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм гестагенных препаратов.

Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может приводить к снижению терапевтического эффекта диеногеста, а также вызывать побочные эффекты, например, изменение характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов в связи с ингибированием ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и вызывать побочные эффекты.

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, системы цитохрома Р450), в результате этого клиренс половых гормонов может увеличиваться (к таким лекарствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой).

Максимальная индукция ферментов, как правило, отмечается не раньше чем через 2-3 недели, однако затем может сохраняться в течение не менее 4 недель после прекращения терапии.

Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. При одновременном приеме рифампицина с таблетками эстрадиола валерата/диеногеста отмечалось существенное снижение равновесной концентрации и системной экспозиции диеногеста. Системная экспозиция диеногеста при равновесной концентрации, определяемая по величине AUC (0-24 ч), была снижена на 83%.

Известные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеаз (например, ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию гестагенов в плазме крови и вызывать побочные эффекты.

В исследовании, в процессе которого изучался эффект ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, эритромицина), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови при равновесной концентрации были повышены. В случае одновременного приема с мощным ингибитором кетоконазолом величина AUC (0-24 ч) при равновесной концентрации у диеногеста возросла на 186%. При одновременном применении с умеренным ингибитором CYP3A4 эритромицином величина AUC (0-24 ч) у диеногеста при равновесной концентрации увеличилась на 62%. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено.

Зачем нужны препараты гестагены?

Препараты группы гестагенов – это гормональные средства, на основе естественного прогестерона и его синтетических производных и аналогов (оксипрогестерона капронат, прегнин, норэтистерон, аллилэстренол). Прием этих препаратов обусловлен недостатком собственных гормонов.

 
Недостаток прогестерона часто становится причиной женского бесплодия.

Они заменяют прогестерон в женском организме.

Прогестерон можно назвать вторым по значимости женским гормоном, от него зависит возможность женщины зачать и выносить ребенка, здоровье матки, нормальное состояние эндометрия и др. Он синтезируется надпочечниками и желтым телом, которое появляется после выхода яйцеклетки из фолликула. Поэтому его концентрация повышается после овуляции.

Функции прогестерона

Ключевой функцией гестагенов в женском организме является ежемесячная подготовка к беременности. Поэтому среди задач этих гормонов выделяют:

• Преобразование эндометрия матки для нормальной имплантации плодного яйца, дальнейшего беспрепятственного развития плода.
• Укрепление мышц матки, снижение их сокращений с целью избежать выкидыша или преждевременных родов.
• Формирование слизистой пробки. Она перекрывает вход в матку от различных бактерий и вирусов. Это позволяет защитить плод от негативного внешнего воздействия.
• Подготовка молочных желез к выработке молока, разрастание железистой ткани.
• Блокировка поступлений сигналов организма, которые представляют потенциальную опасность будущему малышу.

Синтетические гестагены

Гестагены-препараты используют для лечения множества заболеваний, в том числе онкологических. Они могут комбинироваться с эстрогенами, андрогенами и антиандрогенами, а также с веществами других фармакологических групп. Следует отметить, что вместе с положительными действиями препаратов, содержащих эстрогены, гестагены и их сочетания, существуют также побочные эффекты. Так, прием гормональных препаратов может стимулировать развитие некоторых видов уже имеющихся опухолей.

Синтетические гестагены используют в качестве пероральных контрацептивов. Гестагены-препараты блокируют освобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего рилизинг-факторов гипоталамуса, а также угнетают секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозят овуляцию. Гестагены-препараты в комбинации с эстрогенами дают более надежный результат. Кроме воздействия на гонадотропную функцию, гестаген-таблетки также влияют на другие факторы: повышение вязкости слизи влагалищной среды, что препятствует движению сперматозоидов, затруднение имплантации яйцеклетки в эндометрий.

Контрацептивные гестаген-таблетки делят на три группы:

1. Монофазные эстроген-гестагенные препараты.
2. Двух- и трехфазные эстроген-гестагенные препараты.
3. Моногормональные гестагенные препараты.

Эстроген-гестаген препараты названия имеют самые различные: Жанин, Логест, Ригевидон, Минизистон, Тризистон, Трирегол, Триквилар, Антеовин, Микролют и т.д. Разобраться какие именно гестаген-таблетки подойдут женщине поможет лечащий врач-гинеколог. Выбирать эстроген-гестаген препараты по названиям самостоятельно не рекомендуется.

Синтетическими гестагенами являются гестоден, левоноргестрел, диеногест и др. Синтетические гестагены превосходят по активности прогестерон и действуют на уровне рецепторов без метаболических превращений.

Монофазные препараты применяют также для лечения гестагенами и эстрогенами эндометриоза, маточных кровотечений, аменореи, предменструального и климактерического синдрома.

Двух- и трехфазные эстроген-гестаген таблетки выпускают в виде набора с разным количеством веществ в каждой и принимаются «календарно», повторяя физиологическое течение менструального цикла. Трехфазные эстроген-гестаген таблетки назначают при отсутствии менструации в период приема «пустышек» или при прорывном кровотечении.

Моногормональные гестаген-таблетки содержат минимальное количество гормонов, необходимое для контрацепции. Их назначают при противопоказании к приему эстрогенных-гестаген препаратов.

Наличие у гестагенов антиандрогенных свойств позволило разработать комбинированный препарат Диане−35. В этом случае прием гестагенов с комбинированными веществами предназначен для женщин с повышенным уровнем андрогенов или при повышенной чувствительности тканей к андрогенам. Данные контрацептивные гестаген-таблетки позволяют устранять такие заболевания, как акне, себорея, гирсутизм, андрогенетическая алопеция.

Обзор и характеристика лекарственных средств

Чаще всего для повышения уровня прогестерона назначаются препараты в форме таблеток. Более действенными являются средства на основе синтетического гормона.

Прегнил

Таблетки с синтетическим прогестероном, которые принимают сублингвально (таблетка помещается под язык и рассасывается). Препарат не назначают во время беременности для предотвращения выкидыша из-за его низкой активности. Рекомендуется при аменорее, маточных кровотечениях, скудных менструациях и других нарушениях цикла.

Норколут

Гестагенный препарат, который сохраняет свою эффективность после попадания в ЖКТ. Он подготавливает маточный эндометрий к беременности, а также блокирует синтез гормонов гипофиза. Рекомендуется принимать средство при эндометриозе, аденомиоме, сбоях менструального цикла, ПМС. Норколут при длительном применении может вызывать тошноту, кожный зуд, головные боли, набор веса, тромбоз сосудов.

Дюфастон

Синтетический прогестерон, имеющий структуру, схожую с натуральным, не обладает выраженной эстрогенной и андрогенной активностью. Благодаря этому, препарат переносится лучше его синтетических аналогов. Он не способствует увеличению веса, усилению свертываемости крови. Дюфастон можно принимать беременным женщинам для предотвращения выкидыша.

Утрожестан

Препарат в форме желатиновых капсул дозировкой 100 и 200 мг. Назначают средство для лечения бесплодия, при отсутствии овуляции, фиброзно-кистозной мастопатии. Противопоказаниями для приема капсул Утрожестан являются опухолевые образования в груди и половых органах, тромбофлебитах, тромбозах.

Гели

Эффективные гели с прогестероном:

• Крайнон – средство для вагинального применения, которое выпускают в одноразовых упаковках. Рекомендуется гель при аменорее, в качестве ЗГТ при дефиците прогестерона. Нельзя одновременно использовать с другими вагинальными средствами.
• Прожестожель – местное средство, которое наносится на молочные железы. Назначают при мастопатии, мастодинии, связанной с недостаточностью прогестерона. Нельзя использовать беременным и кормящим женщинам.

Растворы для инъекций

Препараты прогестерона в ампулах:

• Инжеста – искусственный прогестерон, который вводят при аменорее, высоком риске выкидыша у беременных. Побочными действиями лекарства могут быть повышение АД, набухание груди, отечность.
• Оксипрогестерон – масляный раствор, который рекомендуется вводить внутримышечно при недостаточности желтого тела. Средство противопоказано при опухолях половых органов и молочных желез, тромбозах, всех видах гепатитов.

Контрацептивы

Все противозачаточные таблетки содержат прогестерон в своем составе. Они бывают 2 типов: прогестиновые и комбинированные. В комбинированных контрацептивах кроме прогестерона есть эстрогены.

Таблетки, в которые входит только прогестерон:

• Чарозетта;
• Оврет;
• Диамилла;
• Микронор.

Вышеперечисленные блокируют синтез ЛГ гипофизом и подавляют овуляцию. Прогестиновые контрацептивы имеют низкий андрогенный и высокий гестагенный эффект, считаются наиболее избирательными к рецепторам прогестерона.

Комбинированные средства хорошо подходят молодым нерожавшим женщинам, а также для восстановления гормонального фона после аборта. Их можно принимать во время лактации, при хронической анемее.

К комбинированным контрацептивам относятся:

• Овидон;
• Дивина;
• Прегэстрол.

Препараты прогестерона могут назначаться женщинам при дефиците гормона, который приводит к нарушению функционирования половой системы. Также прогестерон входит в состав оральных контрацептивов, помогает избежать нежелательной беременности, подавляя овуляцию. Следует учитывать, что прием любого гормонального препарата может быть чреват развитием нежелательных побочных эффектов. Назначать лекарства должен исключительно специалист, опираясь на результаты проведенной диагностики и индивидуальные особенности организма женщины.

Классификация

Названия препаратов с гестагенами можно встретить в нескольких категориях медикаментов, содержащих прогестерон либо его искусственные аналоги. Их можно условно подразделить на две крупных группы: оральные контрацептивы и средства заместительного гормонального лечения. Существует также несколько форм выпуска.

• Таблетки. Современные медикаменты с микродозами гестагенов обладают высокой эффективностью и минимальным количеством побочных действий, в отличие от средств с эстрогенами. В отзывах, представленных в сети, можно найти множество названий препаратов с гестагенами, обладающих превосходными качествами. По словам женщин, такие таблетки удобно пить, правда, при этом необходимо строго придерживаться определенного графика.
• Уколы. В зависимости от названия препарата с гестагенами для женщин определяется продолжительность действий одной инъекции. Средство вводится внутримышечно в область ягодицы. В среднем, длительность эффекта достигает порядка трех месяцев.
• Имплантат. Такой препарат представляет собой специфическую стерильную капсулу, которая в течение трех лет выбрасывает в кровоток гестагены, поддерживая таким образом их нормальную концентрацию в организме. Со временем имплантат не рассасывается, поэтому в дальнейшем его следует извлечь.
• Внутриматочные спирали. Стандартное противозачаточное средство, обладающее высокой эффективностью.
• Мази. Оказывают местное действие, славятся небольшой концентрацией и высокой безопасностью. Именно благодаря этим свойствам их часто прописывают женщинам с некоторыми патологиями в анамнезе.

Вам будет интересно:»Полифан»: инструкция по применению, показания, действующее вещество

Перед началом лечения в обязательном порядке требуется консультация эндокринолога или гинеколога. Только врач может определить необходимое название препарата с гестагенами для женщины, учитывая общее состояние здоровья и характер выявленной патологии.

Что такое прогестерон?

Прогестерон считается женским гормоном, но играет важную роль и в мужском организме

Прогестерон — это стероид и гормон. Он выполняет несколько важных функций, в частности, активно участвует в работе репродуктивной системы.

Когда женщина вступает в половую зрелость, её яичники начинают вырабатывать по одной яйцеклетке каждый месяц. Этот процесс называется овуляция. Яйцеклетка перемещается по фаллопиевой трубе и, если встречается со спермой, может стать оплодотворённой.

Жёлтое тело — временная эндокринная или гормоновырабатывающая железа, которая формируется из пустого яичникового фолликула после овуляции.

Сразу после оплодотворения яйцеклетки и имплантации эмбриона в матку, жёлтое тело становится главным источником прогестерона, необходимого для поддерживания беременности.

Если оплодотворение не произошло, жёлтое тело распадается, вследствие чего в организме женщины вырабатывается значительно меньшее количество прогестерона, которого не хватает для роста стенки матки. Поскольку выстилающий слой матки (эндометрий) больше не поддерживается прогестероном жёлтого тела, он распадается и выходит через влагалище в виде менструальных кровотечений.

Если оплодотворение произошло, прогестерон обеспечивает дальнейшее развитие кровеносных сосудов эндометрия и стимулирует железы эндометрия к выработке веществ, которыми питается оплодотворённая яйцеклетка.

Прогестерон готовит ткань выстилающего слоя матки к тому, чтобы туда была имплантирована оплодотворённая яйцеклетка. Прогестерон также помогает сохранять эндометрий на протяжении всей беременности.

После оплодотворения образуется плацента. Она начинает продуцировать прогестерон, чтобы дополнить и превзойти тот объём, который уже выделяется жёлтым телом.

Уровень прогестерона, вырабатываемого плацентой, остаётся высоким в течение всего периода беременности. Это предотвращает созревание других яйцеклеток, а также обеспечивает изменения в молочных железах, направленные на подготовку к кормлению будущего младенца.

Если у женщины не происходит овуляция, яичники не вырабатывают прогестерон. В таких случаях врачи диагностируют ановуляторный цикл. Отсутствие менструаций обычно начинает наблюдаться после 30 лет. С приближением менопаузы данное явление происходит всё чаще.

Уровень прогестерона стабильно снижается перед наступлением менопаузы. Это вызывает многочисленные симптомы, с которыми женщина сталкивается в период перименопаузы и менопаузы.

Показания к проведению гормональной терапии

Гестагены – препараты, прием которых может понадобиться в любом возрасте. Гормональный дисбаланс у женщин до 45-50 лет является следствием заболевания, неправильного питания, образа жизни (воспаления женских половых органов, жесткие диеты, тяжелые физические нагрузки, дисфункции щитовидной железы или гипофиза). После этого возраста наступает климакс, в результате чего концентрация женских гормонов снижается по объективным обстоятельствам. В любом случае пациентке рекомендуется назначить препараты с прогестероном.

Когда нужна терапия?

Показаниями к проведению гормональной терапии являются:

• Нерегулярный менструальный цикл, его продолжительность слишком большая. Прогестерон подготавливает эндометрий к имплантации. Если оплодотворение не наступило, начинается менструация – внутренний слой матки отторгается. При низком уровне этого гормона естественные кровотечения не начинаются.
• Ярко выраженный предменструальный синдром. Он выражается резкими перепадами настроения, сильными болевыми ощущениями, в том числе в груди (особенно при фиброзно-кистозной мастопатии).
• Бесплодие. В организме не происходят процессы, необходимые для оплодотворения или имплантации.
• Фиброзно-кистозная мастопатия. Высокий уровень гормона, который у беременной женщины подготавливает грудь к лактации, у небеременной приводит к формированию фиброзных новообразований.
• Миома. Гестаген-препараты призваны снизить концентрацию эстрогенов, которые в большом количестве негативно влияют на матку.
• Перед процедурой ЭКО. Проводится с целью подавить естественные процессы, которые могут стать барьером для успешного оплодотворения и подсадки эмбриона.

Противозачаточные таблетки с гестагенами

Контрацептивы, содержащие только гестагены, — тоже очень хорошие контрацептивы. Их в основном хвалят за то, за что лично я их не люблю: за отсутствие эстрогенов. Но я же пишу эту книгу для здоровых женщин… А здоровым женщинам от эстрогенов никакого вреда, кроме пользы. Если же у женщины есть диабет, сердечно-сосудистые заболевания (или факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний) — то это, конечно же, не повод отказываться от контрацепции. Так что «чистые гестагены» в любом случае лучше абортов. Но оговорю каждую представляемую группу (а доза гестагенов от вида к виду «чистых гестагенов» очень варьирует).

Таблетки, или «мини-пили» — идеальное средство для женщин после сорока — сорока пяти — пятидесяти, когда фертильность как таковая уже снижается и сама по себе. Или же для тех женщин, которые по тем или иным причинам не переносят КОКи.

Надёжность «мини-пили» ниже, чем у комбинированных оральных контрацептивов. Мало того, в случае наступления беременности (опять же чаще всего связанной вовсе не с эффективностью «мини-пили» как таковых, сколько с нарушением схемы приёма и прочей забывчивостью женщин) риск её внематочного расположения повышается. Но зато «мини-пили» можно спокойно принимать во время кормления грудью — как дополнительную страховку от наступления нежелательной беременности.

Механизм действия «мини-пили» такой же, как и у всех «чистых гестагенов» — сгущает цервикальную (шеечную) слизь и препятствует проникновению сперматозоидов. «Мини-пили» не влияют на овуляцию и состояние эндометрия в силу своей низкодозности. Яичники и эндометрий матки не отдыхают. Менструация в случае «мини-пили» именно что менструация, а вовсе не менструально-подобная реакция.

Влияние гестагенов на половые органы женщины

Гестагены снижают сократимость и возбудимость маточной мускулатуры и фаллопиевых труб. Они способствуют расщеплению окситоцина и вазопрессина. Под действием гестагенов снижается чувствительность маточной мускулатуры к эстрогенам, вазопрессину и окситоцину.

В миометрии гестагены понижают уровень простагландинов, снижая их синтез и увеличивая активность расщепляющих ферментов. Гестагены способствуют подавлению спонтанной сократимости миометрия у беременной и небеременной женщины.

На шейку матки и влагалище гестагены оказывают специфическое действие. Под действием эстрогенов происходит размножение и дифференциация влагалищного эпителия. Прогестерон же обусловливает десквамацию влагалищного эпителия: образуемая железами шейки матки секреция резко уменьшается.

3 Лактинет

Разрешен кормящим женщинам

Страна: Венгрия

Средняя цена: 675 руб.

Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет содержит единственное действующее вещество — дезогестрел. Относится к категории мини-пили (препаратов, содержащих минимальное количество гормонов). Мини-пили Лактинет нередко назначаются кормящим женщинам с активным менструальным циклом, а также тем женщинам, которым противопоказаны комбинированные ОК. Лактинет — один из немногих оральных контрацептивов, назначаемых курящим женщинам, а также женщинам после 45 лет.

Еще одна особенность венгерского ОК заключается в том, что его защитное действие против нежелательной беременности несколько ниже, нежели у современных КОК. По этой причине препарат не рекомендован к использованию женщинами в активном репродуктивном возрасте (до 30 лет). В остальном, это достаточно эффективное контрацептивное средство, обладающее меньшим, чем современные таблетки, списком противопоказаний и побочных действий.

Достоинства:

• разрешен во время лактации;
• не влияет на набор веса;
• подходит тем, у кого непереносимость синтетических эстрогенов.

Недостатки:

• провоцирует возникновение мастопатии;
• нарушает менструальный цикл во время приема;
• вызывает депрессию;
• вызывает тошноту в начале курса.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом гестагенных контрацептивов является нарушение менструального цикла: межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла, олигоменорея, менометроррагия. Возможно возникновение нескольких типов таких нарушений одновременно. По мере увеличения длительности применения гестагенных контрацептивов частота межменструальных кровянистых выделений уменьшается, и через 3—6 месяцев они обычно прекращаются. Случаи тяжелых маточных кровотечений, при которых требуется терапевтическое вмешательство, чрезвычайно редки (встречаются приблизительно у 0,5% женщин). Необходимость проведения эстрогенной терапии или выскабливания стенок полости матки возникает редко. Применение гестагенов также может сопровождаться развитием аменореи.

Редко могут отмечаться такие побочные эффекты, как повышение аппетита, изменение массы тела, снижение либидо, депрессия, тошнота, рвота, головные боли, нагрубание молочных желез, акне.

Большинство побочных эффектов, включая появление нерегулярных маточных кровотечений, не представляют никакой угрозы для здоровья женщины, хотя и могут причинить беспокойство пациентке.

Чем меньше доза гестагена, тем реже встречаются вышеперечисленные реакции. Однако чем меньше доза гестагенов, тем меньше эффективность данного метода контрацепции.

Таким образом, чистые прогестагены по сравнению с КПК оказывают менее выраженное системное влияние на организм женщины, не вызывают эстрогенозависимых эффектов, могут использоваться во время лактации и у женщин с экстрагенитальной патологией, а также при непереносимости эстрогенсодержащих препаратов. Они дают выраженный лечебный и профилактический эффект при многих эстрогенозависимых заболеваниях. Побочные реакции, возникающие при их использовании, как правило, не требуют какой-либо терапии. Однако эффективность чистых прогестагенов уступает эффективности КПК.

Следует отметить, что применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода, а также от возраста, состояния здоровья, особенностей интимной жизни, переносимости ЛС, отношения половых партнеров к их назначению.

В.И. Кулаков, В.Н. Серов

Опубликовал

Физиологические свойства

Прогестогены участвуют в обеспечении возможности наступления и поддержания беременности (гестации). Они способствуют образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывают переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствуют её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки.

Прогестогены понижают экспрессию эстрогенных рецепторов в эндометрии и снижает пролиферативную активность клеток эндометрия, профилактируют развитие гиперплазии и кистозно-железистого перерождения эндометрия при воздействии эстрогенов. Именно с отсутствием или недостаточностью нормального секреторно-трансформирующего и антипролиферативного воздействия прогестогенов на эндометрий связывают гиперплазию эндометрия при таких состояниях, как синдром поликистозных яичников, гиперэстрогенная фаза климакса и др.

Прогестогены понижают возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб несколькими разными механизмами. Они повышают активность специфических ферментов, расщепляющих окситоцин и вазопрессин — окситоциназы и вазопрессиназы. Кроме того, прогестогены понижают чувствительность мускулатуры матки к эстрогенам, окситоцину и вазопрессину, снижая экспрессию соответствующих рецепторов в миометрии. Также прогестогены понижают содержание простагландинов в миометрии, уменьшая их синтез и повышая активность ферментов, ответственных за их распад. Прогестогены понижают чувствительность миометрия к сократительному действию серотонина, гистамина, и одновременно увеличивают экспрессию β-адренорецепторов в миометрии, обладающих «тормозным», маточно-расслабляющим эффектом.

Вероятно, с понижением прогестогенов содержание простагландинов в миометрии и эндометрии связана способность прогестогенов уменьшать болезненность при менструациях. С прогестогенной недостаточностью связывают болезненность менструаций и многие проявления предменструального синдрома.

Прогестогены стимулируют развитие концевых элементов молочной железы, дифференцировку долек и протоков и способствует завершению созревания молочных желёз у девочек, приобретению молочными железами «взрослой» округлой формы вместо конической подростковой. Одновременно прогестины понижают экспрессию эстрогенных рецепторов в ткани молочной железы и профилактируют развитие гиперплазии молочных желёз, мастопатии и кистозно-фиброзных поражений молочной железы при воздействии эстрогенов. Возможно, с этим эффектом прогестогенов связано профилактическое действие повторных метастазов в отношении рака молочной железы.

Прогестогены обладают антиандрогенной активностью за счет снижения активности 5α-редуктазы и уменьшения образования активного метаболита тестостерона, 5α-дигидротестостерона, а также за счет повышения в крови уровня ГСПС (глобулина, связывающего половые стероиды). Они также понижают экспрессию андрогенных рецепторов в тканях и, следовательно, чувствительность тканей к андрогенам.

Также прогестогены способствует увеличению диуреза за счет антиальдостеронового действия, уменьшают канальцевую реабсорбцию катионов натрия, анионов хлора и воды.