Фторхинолоны

История[править | править код]

В 1960-х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота, с тем же спектром действия, но более активная (в 2—4 раза in vitro). В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора (отмечен на рисунке красным), а в положении 7 (помечено синим) — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них. Эти соединения были названы фторхинолонами; их можно также назвать хинолонами второго поколения.

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных эффектов фторхинолонов являются разнообразные аллергические реакции, а также фотодерматоз (особенно часто в ломефлоксацина и спарфлоксацина). Из побочных реакций со стороны нервной системы часто отмечаются судороги, галлюцинации, головокружение, потеря слуха, повышение внутричерепного давления, нарушение зрения, парестезии. Со стороны опорно-двигательного аппарата тяжелым побочным эффектом является разрыв сухожилий. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться гипотония или гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ. Чаще всего побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались при применении грепафлоксацин, в результате чего он был отозван с фармацевтического рынка. Со стороны пищеварительной системы наблюдаются холестатический гепатит, панкреатит, некроз печени. Тяжелый побочный эффект со стороны пищеварительной системы — острая печеночная недостаточность, что может приводить к необходимости трансплантации печени, или заканчиваться смертью больного. Чаще всего такой побочный эффект наблюдался при применении тровафлоксацин, в связи с чем он был отозван с фармацевтического рынка, по сравнению с другими препаратами группы часто такое осложнение наблюдалось также при применении гатифлоксацина. Среди других побочных эффектов часто наблюдается нарушение усвоения глюкозы — как гипо-, так и гипергликемия (с возможной манифестацией сахарного диабета), которое чаще всего наблюдается при применении гатифлоксацина. Среди других побочных эффектов фторхинонолонив следует отметить появление гемолитической анемии при применении темафлоксацину, в связи с чем он также был отозван с фармацевтического рынка.

Эмпирическая терапия

Для лечения пиелонефрита средней тяжести, назначают:

• пенициллины (защищенные и с расширенным спектром активности);
• цефалоспорины третьего поколения.

Пенициллины

Препараты обладают низкой токсичностью, высоким бактерицидным действием и выводятся преимущественно почками, что увеличивает эффективность от их применения.

При пиелонефрите наиболее эффективны: Амоксиклав, Аугментин, Ампициллин, Уназин, Суллациллин.

Ампициллин

Высоко активен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, протей) и гемофильной палочки. Менее активен против стрептококков.

Инактивируется стафилококковой пенициллиназой. Клебсиелла и энтеробактер имеют природную устойчивость к Ампициллину.

Побочные эффекты от применения:

• «ампициллиновая сыпь» — не аллергические высыпания, исчезающие после отмены препарата;
• расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея).

Дозировки	Перорально	Парентерально
Взрослые	500 мг каждые 6 часов, за час до приёма пищи.	2 — разделяя на четыре введения.
Дети	30-50 мг/кг за 4 приёма.	50-100 мг/кг в 4 введения

Защищенные пенициллины

Имеют расширенный спектр активности. Действую на: кишечную палочку, стафило-, стрепто- и энтерококки, клебсиеллу и протей.

Побочные эффекты со стороны печени более выражены у людей пожилого возраста (повышение трансаминаз, холестатическая желтуха, зуд кожных покровов), также возможны тошнота, рвота, развитие псевдомембранозного колита и индивидуальная непереносимость препарата.

Расчёт дозировок ведётся по амоксициллину	Амоксициллина/клавуланат (Аугментин, Амоксиклав).	Амоксициллина/сульбактам (Уназин, Сулациллин).
Перорально	Парентерально	Перорально	Парентерально
Взрослые	375-625 мг 3-4 раза в сутки.	1,2-2,4 г каждые 6 часов.	1 г два раза в сутки.	1,5- 12 г за 3-4 введения.
Дети	20-40 мг/кг за три приёма.	40-60 мг/кг в три введения	250-500 мгтри раза в сутки.	150 мг/кг за три ведения.

Инструкции:

1. Аугментин;
2. Амоксиклав.

Антистафилококковые пенициллины (Оксациллин)

Оксациллин применяется при обнаружении пенициллиноустойчивых штаммов золотистого стафилококка. Малоэффективен в отношении других возбудителей.

Нежелательные эффекты проявляются диспепсическими расстройствами, рвотой, лихорадкой, повышением трансаминаз печени.

Малоэффективен при пероральном приёме (плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте).

Рекомендован парентеральный путь введения. Взрослым 4-12 г/сут. в 4 введения. Детям назначают по 200-300 мг/кг за шесть введений.

К противопоказаниям для применения пенициллинов относят:

• печёночную недостаточность;
• инфекционный мононуклеоз;
• острый лимфобластный лейкоз.

Цефалоспорины

Обладают выраженным бактерицидным действием, обычно нормально переносятся пациентами, хорошо сочетаются с аминогликозидами.

Действуют на хламидии и микоплазму.

Высокая активность против:

• грамположительной флоры (включая пенициллинорезистентные штаммы);
• грамположительных бактерий;
• кишечной палочки, клебсиеллы, протея, энтеробактерий.

Цефалоспориновые антибиотики последнего поколения эффективны при остром пиелонефрите и хроническом воспалении почек тяжёлой степени.

При заболевании средней тяжести применяют третье поколение.

Возраст	Цефотаксим (Клафоран).	Цефтриаксон (Рофецин, Форцеф, Цефтриабол).	Цефтазидим (Фортум, Кефадим).	Цефоперазон (Цефобид).	Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон).
Парентерально
Взрослые	3-8 г/сут. за три введения.	По 1 г два раза в день.	2-4 г в два введения.	4-12 г/сут. за 2 введения.	2-4 г/сут. за 2 введения.
Дети	50-100 мг/кг за три введения.	50-100 мг/кг, разделяя на два введения.	300-100 мг/кг в три введения.	50/100 мг/кг/сут. за три введения.	40-80 мг/кг за четыре введения. В тяжёлых случаях до 160 мг/кг в 4 введения.

Инструкции:

• Цефтазидим;
• Фортум.

Цефоперазон/сульбактам является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином. Максимально активен в отношении энтеробактерий, в эффективности против синегнойной палочки уступает цефоперазону.

Цефтриаксон и Цефоперазон имеют двойной путь выведения, поэтому могут применяться у пациентов с почечной недостаточностью.

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость и наличие перекрёстной аллергической реакции на пенициллины;
• Цефтриаксон не применяется при заболеваниях желчевыводящих путей (может выпадать в виде солей желчи) и у новорождённых (риск развития ядерной желтухи).
• Цефоперазон может вызвать гипопротромбинемию, не сочетаем с алкогольными напитками (дисульфирамоподобный эффект).

Примечания[править | править код]

1. ↑ Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. ХИНОЛОНЫ/ФТОРХИНОЛОНЫ // Современная антимикробная терапия. Руководство для врачей. — 2004.
2. ↑ CATHERINE M. OLIPHANT, GARY M. GREEN, M.D. Quinolones: A Comprehensive Review (англ.). Am Fam Physician. (1 February 2002). Дата обращения 28 октября 2017.
3. ↑ 1 2 Лысенко Н.В., к.м.н., доцент кафедры внутренних болезней Харьковского национального университета им. В.Н. Каразина. Сравнительная оценка фторхинолонов. Место новых фторхинолонов в клинической практике. Основные лекарственные средства. Medicus Amicus. Дата обращения 27 февраля 2012.
4. ↑ 1 2 3 4 Машковский, 2005, с. 842.
5. ↑ Падейская Е. Н. Офлоксацин в терапии микобактериозов // Антибиотики и химиотерапия. — 1997. — № 11. — С. 26—31.
6. ↑ Машковский, 2005, с. 847, passim.
7. ↑ FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling side effects that can occur together (англ.)
8. ↑ Фторхинолоны. FDA призывает резко ограничить применение

Дополнительные методы лечения

Лечение острого пиелонефрита проводится в условиях стационара. Амбулаторно допустимо лечить только лёгкие рецидивы хронического воспаления почек.

В случае обструкции мочевыводящих путей рекомендована катетеризация мочеточников, с целью восстановления пассажа мочи и нормализации уродинамики. При отсутствии положительной динамики показана установка нефростомы.

Хирургическое лечение показано при отсутствии эффекта от консервативной терапии, наличия конкремента, подозрении на абсцесс почки.

Оперативное вмешательство при гнойном пиелонефрите включает: установку катетера, стентирование или перкутанную нефростомию, декапсуляцию почки, вскрытие и удаление септических очагов.

При прогрессирующем сепсисе применяется нефрэктомия.

Патогенетическая терапия включает: дезинтоксикацию, улучшение реологических свойств крови, приём антигистаминных препаратов, иммуномодуляторов, витаминотерапию.

Для восстановления микрофлоры кишечника после курса антибактериальной терапии применяют витамины группы В и пробиотики.

https://youtube.com/watch?v=Umocifp9T1M

Побочные эффекты фторхинолонов

Самые частые жалобы при применении фторхинолонов связаны с нарушением работы пищеварительной системы. У больного могут возникнуть:

• тошнота;
• изжога;
• расстройство стула;
• плохой аппетит;
• рвота;
• боль в животе.

Побочным действием приема антибиотиков может оказаться поражение хрящей, сухожилий. Подобный побочный эффект чаще отмечается у пожилых, но иногда возникает и в молодом возрасте.

Возможны реакции со стороны нервной системы, проявляющиеся:

• головокружением;
• нарушением сна;
• головной болью;
• редко – судорогами.

Во время лечения необходимо ограничить пребывание на солнце, так как под действием ультрафиолета возможно развитие кожного заболевания фотодерматита.

Иногда отмечается повышенная токсичность фторхинолонов для печени. Признаки поражения печени проявляются:

• чаще всего – высокой активностью печеночных ферментов трансаминаз, протекающей бессимптомно;
• реже — холестатической желтухой, гепатитом;
• редко – некрозом печени.

Продолжительное применение фторхинолонов может привести к грибковому поражению (кандидозу) слизистых, мембранозному колиту – острому воспалению толстого кишечника.

Возможны изменения в общем анализе крови. Отклонения представляет следующий список заболеваний:

• гемолитической анемией;
• понижением количества лейкоцитов;
• снижением тромбоцитов;
• агранулоцитозом.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

Препараты 3 и 4 поколения

Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.

Фторхинолоны — это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.

Антибактериальные препараты из этой группы назначаются врачами очень часто. Представителей этих препаратов достаточно много. Они имеют как общие черты, так и отличия.

Первые представители этой группы появились еще в 60-х годах прошлого века (налидиксовая кислота). Однако они были достаточно токсичны и имели много побочных эффектов, поэтому очень быстро их сменили более безопасные и эффективные препараты.

Наиболее распространенные представители этой группы:

1. Ципрофлоксацин (Цепрова , Ципропан, Ципролет, Ципромед и др.)
2. Норфлоксацин (Нолицин , Нормакс, Норилет , Норфацин и др.),
3. Офлоксацин (Офло, Заноцин , Офлоксабол и др.),
4. Левофлоксацин (Элефлокс, Лефокцин , Таваник , Лефлобакт и др.)
5. Мокифлоксацин (Авелокс , Аквамокс, Хайнемокс , Моксиспенсер и др.).

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек

В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к такой антибактериальной терапии.

Фармакокинетика лекарственных средств

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%).

Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Классификация фторхинолонов

Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы.

Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.

• Первое поколение — это средства с низкой эффективностью против К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
• Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
• Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
• 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат — «Моксифлоксацин».

Характерная клиническая картина

Начало острого пиелонефрита сопровождается резким повышением температуры, лихорадкой, ознобом, болями в мышцах и суставах, быстрым нарастанием симптомов острой интоксикации.

Типичными проявлениями заболевания являются тупая, ноющая боль в пояснице и дизурические расстройства. Возможны жалобы на: сухость кожи и слизистых, вздутие живота, рвоту и тошноту.

Ранними лабораторными признаками воспалительного процесса в почках являются:

• бактериурия и лейкоцитурия;
• воспалительные изменения в общем анализе крови (высокое СОЭ и лейкоцитоз, палочкоцитоз).

Клиническая картина при хроническом пиелонефрите обуславливается степенью склеротических изменений в почках, активностью воспалительного процесса и наличием сопутствующих патологий.

При одностороннем поражении возможно бессимптомное течение, вплоть до стадии сморщивания почки (полное, необратимое нарушение функциональной активности).

Период рецидива по симптоматике схож с острым пиелонефритом.

Вне обострения, единственными жалобами могут быть длительный субфебрилитет и нарушения мочеиспускания.

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Особенности лечения фторхинолонами

В терапии заболеваний мочевыводящей системы хорошо проявили себя ципрофлоксацины, левофлоксацины, офлоксацины, норфлоксацины.

Представители 2 поколения фторхинолонов успешно используют для лечения хронического простатита. Абактал, Заноцин назначают по 0,4 г дважды в сутки, а при назначении Максаквина достаточно одного приема с 0,4 г действующего вещества ломефлоксацина в день.

Фторхинолоны хорошо зарекомендовали себя в терапии гонореи. Их назначают одновременно с антибиотиком ряда макролидов в качестве комплексной терапии.

Против бактериального менингита применяются ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Назначаются фторхинолоны для предотвращения менингита в случае тяжелого протекания отита, гайморита и других ЛОР-заболеваний.

Фторхинолоновые препараты назначают при устойчивости к антибиотикам пенициллинового ряда и малоэффективности терапии с использованием макролидов и цефалоспоринов. Средствами выбора при устойчивости патогенной микрофлоры к противомикробным средствам других классов являются гемифлоксацин и моксифлоксацин.

Препараты для местного применения

Для лечения глаз используются жидкие формы фторхинолонов в виде капель. Препараты для наружного применения выпускаются фармацевтической промышленностью для лечения и детей, и взрослых.

Глазные капли имеют различную концентрацию действующего вещества, в качестве которого может выступать:

• левофлоксацини – капли Сигницеф, Офтаквикс, Л-Оптик;
• моксифлоксацин – Вигамокс, Максифлокс;
• ломефлоксацин — Лофокс.

От отитов лечат с использованием ушных капель, содержащих офлоксацин – Унифлокс, Данцил – капли и для ушей, и для глаз.

Кожные инфекционные заболевания лечат с применением мазей, содержащих офлоксацин – мазей Флоксал, Офлоксацин, комбинированного препарата Офломелид.

Офломелид, кроме антибиотика, содержит анестетик лидокаин и средство для ускорения восстановления тканей. Это позволяет эффективно применять Офломелид при глубоких ожогах, трофических язвах, пролежнях, свищах у взрослых.

Как принимать антибиотики в таблетках

Прием фторхинолонов в таблетках нельзя сочетать с препаратами железа, висмута, цинка.

В течение дня необходимо принимать достаточное количество жидкости, не менее чем 1, 2 л. Запивают таблетку антибиотика целым стаканом воды.

Схему терапии нужно строго соблюдать, но при случайном пропуске приема лекарства впоследствии нельзя удваивать дозу.

В течение всего курса лечения и спустя 3 дня после последнего приема лекарства нельзя загорать. Появление признаков, указывающих на возможность побочных эффектов, служит основанием для отмены препарата и визита к врачу.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном.

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению ципрофлоксацином, офлоксацином, левофлоксацином и т.д.

Дерматология

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Отоларингология

Препараты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин.

Офтальмология

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Пульмонология

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Левофлоксацин, Ципрофлоксацин и Моксифлоксацин.

В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин.

Урология и нефрология

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

Часто применяют Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

https://youtube.com/watch?v=3Fm9pZENmu8

Механизм действия хинолонов

1. Обладают бактерицидным механизмом действия
2. Он обусловлен ингибированием субъединицы A ДНК-гиразы (топоизомераза II), а также топоизомеразы IV микроорганизмов.
3. ДНК-гираза катализирует отрицательное суперскручивание нитей ДНК, а топоизомераза IV катализирует расхождение ее двух нитей
4. Таким образом, в результате формирования комплекса хинолон–ДНК-гираза–ДНК прекращается не только репликация, но и транскрипция, так как блокируется движение РНК-полимеразы по матрице.
5. Кроме того, возможно, что при формировании тройного комплекса происходит индукция нуклеаз, которые разрывают двухнитевую ДНК, что принято связывать с летальностью, то есть с бактерицидным эффектом хинолонов.
6. На человеческий организм препараты не действуют, так как клетки эукариот не содержат ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

• Сепсис;
• Гонорея;
• Простатит.
• Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза;
• Кишечные инфекции;
• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• Менингит;
• Сибирская язва;
• Туберкулёз;
• Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом;
• Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.

Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть:

1. риск аллергической реакции;
2. беременность;
3. лактация;
4. детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимостью препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии.

Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

• Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
• Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
• Учитывая эти факторы, препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций, вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин.

Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита.

Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

https://youtube.com/watch?v=CmXh6ZbWuBQ

Заключение

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Автор статьи
Андрей Лупашко

Врач уролог-андролог со стажем работы 11 лет.
Специализируется на консервативном и оперативном лечении всего спектра урологических и андрологических заболеваний.