Кетамин

Описание действующего вещества Кетамин/Ketamine.

Формула: C13H16ClNO, химическое название: (±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида).Фармакологическая группа: Нейротропные средства/ наркозные средства/ наркозные средства для неингаляционного наркоза.Фармакологическое действие: анальгезирующее, наркозное, снотворное.

Фармакологические свойства

Кетамин угнетает подкорковые образования и ассоциативную зону таламуса. Легко проходит тканевые барьеры, в том числе и гематоэнцефалический барьер. В печени деметилируется и теряет активность. Большая часть продуктов биотрансформации выводится в течение 2 часов с мочой, небольшое количество метаболитов несколько дней находится в организме. Накопления при многократных введениях не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта кетамина являются быстрота наступления, малая продолжительность, сохранение в наркотической фазе адекватной самостоятельной вентиляции легких. Кетамин вызывает выраженное обезболивание. Плохо расслабляет скелетные мышцы; в фазе наркоза сохраняются гортанный, глоточный и кашлевой рефлексы. Не угнетает, а даже оказывает стимулирующее влияние на сердечно-сосудистую систему. Кетамин малотоксичен, не имеет адрено — и холиноблокирующих свойств, а также антигистаминную активностью. При введении внутривенно 0,5 мг/кг через 1–2 минуты на 2 минуты выключается сознание, а в течение 10 минут развивается анальгезия и продолжается 2–3 часа. При внутримышечном введении эффект наступает позже, но имеет большую продолжительность.

Показания

Вводный наркоз; базисный наркоз для обезболивания болезненных инструментальных вмешательств и кратковременных операций (включая и в офтальмологической, стоматологической, оториноларингологической, акушерской и гинекологической практике, а также и диагностические процедуры — катетеризация сердца, эндоскопия и прочие); обезболивание при транспортировке больных; при проведении экстренных хирургических операций у пациентов с кровопотерей и травматическим шоком; при обработке ожоговой поверхности.

Способ применения кетамина и дозы

В зависимости от клинической ситуации, возраста пациента, показаний, препаратов, которые применяются для премедикации, разовая доза кетамина для введения внутривенно составляет 0,5-4,5 мг/кг, для введения внутримышечно 4-13 мг/кг.
После использования кетамина по крайней мере в течение суток пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и прочих опасных видов деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового кровообращения, преэклампсия, алкоголизм, эклампсия, эпилепсия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетамин проходит через плацентарный барьер. Безопасность использования кетамина во время беременности не установлена. Использовать кетамин не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия кетамина

Гипертензия, тахикардия, тошнота, слюнотечение, одышка, угнетение дыхательного центра, увеличение мышечной активности и мышечная ригидность, обтурация верхних дыхательных путей из-за западения языка и спазма жевательной мускулатуры; при выходе из наркоза — галлюцинации, длительная дезориентация и психомоторное возбуждение, психоз; при введении гиперемия и болезненность по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие кетамина с другими веществами

Кетамин повышает эффекты ингаляционных средств для наркоза. Кетамин углубляет миорелаксацию, которая вызвана дитилином и тубокурарина хлоридом. При наркозе у больных, которые принимают гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, высока вероятность появления тахикардии и артериальной гипертензии. Диазепам и дроперидол снижают возможность проявления моторной и психотомиметической активности, а также появления артериальной гипертонии и тахикардии. Кетамин с барбитуратами фармацевтически несовместим.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Кетамина указывает, что раствор предназначен для внутривенного (фракционного или струйного), а также для капельного и внутримышечного введения.

В соответствии с инструкцией по применению Кетамина в ампулах, для этого лекарства показан следующий режим дозирования:

Взрослым

• Обычная дозировка Кетамина  – 2-3 мг/кг при внутривенном, и  4-8 мг/кг при внутримышечном введении
• Максимальная суточная доза – 8 мг/кг.
• Для поддержания анестезии вводят 0,5-1 мг/кг внутривенно,  3 мг/кг внутримышечно или  2 мг/кг/ч капельно (0,1% раствор препарата в сочетании с физраствором) со скоростью 20-50 капель в минуту

Детям

Дозировка Кетамина для детей рассчитывается так:

• Малышам до года – 8-12 мг/кг
• Детям 1-6 лет – 6-10 мг/кг
• Детям 7-14 лет – 4-8 мг/кг

В детском возрасте лекарство вводят внутримышечно.

Опасность способов употребления

Самый распространенный среди наркозависимых вариант введения кетамина – ингаляционный. Он предполагает вдыхание порошка через нос или курение смесей, в которых присутствует несколько наркотиков или растительные вещества. В таком случае действие начинается спустя 5-10 минут, эффект длится от 1 до 1,5 часов, что зависит от принятой дозы и индивидуальной толерантности организма.

Наркоманы могут вводить средство внутривенно/внутримышечно. Инъекционный способ вызывает максимально быстрый эффект (спустя 1-3 минуты). Этот вариант опасен, поскольку есть риск заражения инфекционными болезнями – гепатитом В или С, СПИДом. Иногда пациенты принимают кристаллы внутрь, но из-за медленного наступления эффекта способ не популярен.

Побочные эффекты кетамина

Наибольшее беспокойство у пациентов и некоторых анестезиологов вызывают так называемые психотические эффекты кетамина, к которым относятся заторможенность, эйфория, иллюзии, галлюцинации, делирий, ощущение разъединения с телом, также сновидения, имеющие яркий, устрашающий или сексуальный характер. Все эти побочные эффекты кетамина имеют следующие особенности:

• встречаются с частотой 5-25% у взрослых и 1,5-4,5% у детей;
• чаще всего полностью прекращаются сразу после выхода из наркоза;
• очень редко дают о себе знать в течение первых 24 часов после анестезии;
• совместное использование с кетамином препаратов бензодиазепинового ряда (диазепам, дормикум) в большинстве случаев эффективно предупреждает и устраняет описанные психотические эффекты;
• имеют полностью обратимый характер.

К другим (незначимым) побочным эффектами кетамина относят ощущение боли или чувство жжения в месте инъекции препарата (частота встречаемости 5-10%, по длительности не более одной минуты), временный подъём артериального давления или сердцебиение (40% случаев), послеоперационная тошнота (у 8% взрослых и гораздо реже у детей). Эти побочные реакции кетамина в равной степени присущи и всем другим препаратам для анестезии.

Проявления передозировки кетамином

При употреблении большого количества такого вещества, как кетамин передозировка может проявляться в тошноте и рвоте.

Использование вещества постоянно приводит к быстрому привыканию. Физическая зависимость проявляется на 4-7 месяц. К такому виду наркотика достаточно быстро развивается толерантность и для получения желаемого эффекта становится необходимым постоянно увеличивать дозировку. Многие молодые люди (а среди наркоманов их подавляющее большинство) могут в дальнейшем перейти на другие виды наркотических веществ из-за стремления испытать новые и необычные ощущения.

Отказ от препарата приводит к синдрому отмены. Он выражается в следующих признаках:

боли в мышцах;

депрессия и упадок сил;

нарушения в работе системы пищеварения;

бессонница.

Кетамин: место в терапии

Кетамин является особым ЛС не только в смысле уникальных гемодинамических эффектов, но и потому, что может использоваться для премедикации (у детей), причем вводиться в/м. Применение кетамина для индукции анестезии наиболее предпочтительно у пациентов с высоким риском периоперационных осложнений (выше III класса ASA), когда желательны симпатомиметическое и бронходилатирующее действие кетамина. Кетамин показан для проведения анестезии у больных с:

• гиповолемией;
• кардиомиопатией (без сопутствующего поражения коронарных артерий);
• геморрагическим и инфекционно-токсическим шоком;
• тампонадой сердца;
• сдавливающим перикардитом;
• врожденным пороком сердца с шунтом справа-налево;
• бронхоспастическими заболеваниями
• дыхательных путей (например, астмой).

Кетамин является ЛС выбора для проведения быстрой последовательной индукции и интубации трахеи. Он может применяться для обезболивания родов. Пропофол, кетамин и этомидат безопасны у пациентов с риском злокачественной гипертермии, острой перемежающейся порфирии.

Во всех вышеперечисленных случаях кетамин показан для поддержания анестезии. Он может вводиться путем продленной инфузии или болюсами в качестве моноанестетика или в комбинации с другими в/в или ингаляционными ЛС. Следует отметить, что при использовании кетамина без опиоидов при травматичных полостных операциях требуются большие его дозы, что существенно замедляет восстановление. Кетамин является анестетиком выбора в акушерстве и гинекологии, при кратковременных диагностических и лечебных вмешательствах.

Комбинация с БД (мидазоламом, диазепамом) и/или опиоидами (алфентаниллом, ремифентаниллом) смягчает или устраняет нежелательные тахикардию и гипертензию. Это расширяет показания для использования кетамина у пациентов с клапанными и ишемическими поражениями сердца. Кроме того, предотвращаются реакции пробуждения. Возможность создания высоких концентраций кислорода желательна в торакальной хирургии и у пациентов с сопутствующей ХОБЛ.

Кетамин в комбинациях с БД и/или опиоидами успешно используется с целью седации во время проводниковой и регионарной анестезии, а также в послеоперационном периоде. Он доказал свою исключительную полезность в педиатрической практике. У детей кетамин реже вызывает побочные психомиметические реакции. Поэтому он применяется не только для индукции, поддержания анестезии и седации, но также при выполнении регионарных блокад и для обеспечения процедур вне операционной:

• ангиохирургических, диагностических и лечебных вмешательств;
• радиологических исследований;
• обработки ран и смены повязок;
• стоматологических процедур;
• лучевой терапии и др.

При перевязках обычно используются субанестетические (анальгетические) дозы кетамина

Это, наряду с быстрым восстановлением сознания, способствует раннему приему пищи, что чрезвычайно важно для пациентов с ожогами. Благодаря незначительному угнетению самостоятельного дыхания и хорошей аналгезии кетамин незаменим у пациентов с ожогами лица и дыхательных путей

При обеспечении зондирования полостей сердца у детей при интерпретации полученных данных необходимо учитывать собственные стимулирующие эффекты кетамина.

Кетамин обычно вводится в/в. В педиатрии он может назначаться в/м, внутрь, интраназально или ректально. При в/м введении необходимы бйльшие дозы, что объясняется эффектом первого прохождения ЛС через печень.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию — состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие — угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объём крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг — на 9 мин, в дозе 2 мг/кг — на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном — через 15-60 с, продолжительность действия — 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) — дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.

Взаимодействие

Кетамин не рекомендуется использовать без других ЛС для анестезии. Во-первых, предотвращаются психомиметические реакции при пробуждении. Это перевешивает неудобства, связанные с некоторым замедлением периода восстановления. Во-вторых, это способствует уменьшению других побочных эффектов каждого ЛС. В-третьих, анальгетического эффекта кетамина недостаточно для выполнения травматичных полостных вмешательств, а введение больших доз значительно удлиняет период восстановления.

Кетамин нивелирует депрессорное влияние тиопентала натрия и пропофола на гемодинамику во время индукции и поддержания анестезии. К тому же он значительно удешевляет пропофоловую анестезию. Их взаимодействие аддитивное, поэтому доза каждого ЛС должна быть снижена примерно наполовину.

Депрессия ЦНС, вызываемая ингаляционными анестетиками и БД, предупреждает нежелательные центральные симпатические влияния. Поэтому их сочетанное использование с кетамином может сопровождаться гипотензией. Кроме того, летучие анестетики сами по себе могут вызывать слуховые, зрительные, проприочувствительные галлюцинации и спутанность сознания. Вероятно, риск возникновения реакций пробуждения увеличивается. Тиопентал натрий и диазепам блокируют вызванное кетамином увеличение МК. Сочетанное использование кетамина с атропином может приводить к чрезмерной тахикардии и нарушениям ритма, особенно у пожилых пациентов. Кроме того, атропин может повышать вероятность послеоперационного делирия. Панкуроний может усиливать кардиостимулирующие эффекты кетамина. Верапамил уменьшает вызванную кетамином гипертензию, но не урежает ЧСС.

Последствия кетамина

Важно заметить, что какие-либо негативные последствия применения кетамина встречаются лишь при многократном или хроническом потреблении этого наркотического средства, они включают в себя ряд неврологических и урологических эффектов

Неврологические последствия представлены различного рода когнитивными расстройствами, в первую очередь, нарушением памяти. Кетамин приводит к дозозависимому нарушению как кратковременной, так и долговременной памяти (в частности, эпизодической и процедурной). Хронический приём кетамина вызывает и психические нарушения с формированием бредовых мыслей в виде теории заговора. Некоторые исследования на животных демонстрируют выраженную нейротоксичность хронического потребления кетамина, приводящую к разрушению нервных клеток головного мозга.

Урологические эффекты кетамина обуславливаются раздражающим воздействием продуктов конечного метаболизма наркотика на мочевыводящие пути с развитием язвенного цистита, недержания мочи, болезненного мочеиспускания с кровью.

При немедицинском использовании кетамина нередко встречаются случаи передозировки наркотика, вызывающие при несвоевременном оказании медицинской помощи остановку дыхания и смертельной исход.

Предостережения

Несмотря на очевидные отдельные преимущества и относительную безопасность небарбитуровых седативно-снотворных ЛС, необходимо учитывать следующие факторы:

возраст. У пациентов пожилого возраста и истощенных больных целесообразно уменьшение дозировок прегненолона и кетамина, рекомендованных для взрослых. У детей индукционные болюсные дозы кетамина могут вызывать депрессию дыхания и потребовать респираторной поддержки;
длительность вмешательства. При длительном вмешательстве на фоне кетаминовой анестезии могут возникать трудности в оценке глубины анестезии и определении режима дозирования ЛС;
сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания

Кетамин должен использоваться с осторожностью у пациентов с системной или легочной гипертензией из-за опасности еще большего увеличения кровяного давления. Кардиодепрессорный эффект кетамина может проявиться у пациентов с истощением запасов катехоламинов на фоне травматического шока или сепсиса

В подобных случаях необходима предоперационная подготовка по возмещению ОЦК;
сопутствующие заболевания почек существенно не изменяют фармакокинетику и режим дозирования кетамина;
обезболивание в родах, влияние на плод, ГОМК безвреден для плода, не угнетает сократительную способность матки, облегчает раскрытие ее шейки, поэтому может применяться для обезболивания родов. Кетамин считается безопасным для плода, если он извлекается в пределах 10 мин после индукции. Нейрофизиологический статус новорожденных после родов через естественные пути выше после применения кетамина по сравнению с сочетанием тиопентала натрия с динитрогеном оксидом, хотя в обоих случаях ниже, чем после эпидуральной анестезии. Данные о безопасности этомидата для плода отсутствуют. Единичные упоминания свидетельствуют о его противопоказаниях к применению во время беременности и лактации. Для обезболивания в родах его применение нецелесообразно из-за отсутствия анальгетической активности.;
внутричерепная патология. Применение кетамина у пациентов с внутричерепным повреждением и повышенным внутричерепным давлением считается противопоказанием, следует иметь в виду, что многие ранние исследования о влиянии ЛС на ВЧД были выполнены на фоне самостоятельного дыхания пациентов. У этой же категории пациентов применение кетамина на фоне ИВЛ сопровождается снижением внутричерепного давления. Предварительное введение мидазолама, диазепама или тиопентала натрия не приводит к выраженному увеличению внутричерепного давления и делает использование кетамина еще более безопасным;
анестезия в амбулаторных условиях. Следует учитывать повышенное слюнообразование на фоне применения кетамина, а также вероятность психических реакций при пробуждении;

Кетамин как наркотик

Наркоманы принимают кетамин в качестве психоделического вещества. Для них он удобен тем, что его до сих пор можно приобрести в аптечной сети. В России этот препарат начал использоваться в 1990 году, с появлением широкого выбора психоделической литературы и ввиду отсутствия на тот момент других галлюциногенов, типа ЛСД.

Действие кетамина начинается с того, что мозг начинает отключаться от телесных ощущений, что и воспринимается человеком, как расширение сознания. Сначала происходит онемение конечностей, а через 10 минут теряется способность к передвижению. Во время этого начинает учащаться пульс и повышаться давление.

На пике воздействия кетамина наркоман начинает видеть отчетливые и подробные галлюцинации, где он может общаться с неземным разумом, другими сущностями и элементами, которых он никогда не встречал ранее. Те, кто попробовал пережить эти ощущения, испытывают удивление от реалистичности всего происходящего с ними под действием кетамина.

Со стороны человек, находящийся в этом состоянии, впадает в глубокий транс. Тело часто принимает причудливые позы, глаза бессмысленно двигаются, а речь становится неразборчивой. Такое явление может продолжаться от 45 минут до 1,5 часа, в зависимости от принятой дозы.

После использования кетамина наступает состояние, как у человека после любого наркоза. Отмечается повышенная сонливость, дезориентация, упадок сил и настроения. Многие любители кетамина страдают потерей памяти. Они не в состоянии вспомнить и рассказать о своих видениях уже на следующий день, хотя переживания и были очень яркими и интенсивными.

Помощь при передозировке кетамином

Передозировка кетамином может привести к серьезным последствиям:

• тяжелая интоксикация с нарушением функциональности печени, почек и ЖКТ;
• остановка дыхания;
• гипоксия мозга;
• остановка сердца;
• паралич;
• кома.

Передозировка при отсутствии своевременной медикаментозной помощи приводит к смерти больного или тяжелым поражениям мозга. Нередко наркоманы оказываются парализованными.

Чтобы помочь больному при передозировке, необходимо соблюдать несколько правил:

не кормить наркомана, поить – можно;
важно помочь ему успокоиться, чтобы восстановить нормальную частоту сердечного ритма;
уложить на ровную поверхность;
не давать обезболивающих без рекомендации врача;
не заниматься самолечением;
не давать засыпать больному.

Следите за дыханием и сердцебиением больного. Оно должно быть ровным, без перебоев. Если случилась остановка дыхания или сердца до приезда врачей, то необходимо провести реанимационные манипуляции.

Последствия зависимости от кетамина легче предупредить, чем тратить в последующем огромное количество времени на лечение и восстановление. Позаботьтесь о своем близком человеке, направьте его на реабилитацию в специализированную наркологическую клинику «Решение». Мы обязательно поможем наркоману отказаться от зависимости и вернуться к трезвой жизни.

Показания к применению Кетамина

Кетамин назначается в составе комбинированного наркоза и в качестве мононаркоза, особенно у людей с пониженным артериальным давлением. Рекомендуется препарат для тех случаев, когда необходимо сохранение самостоятельного дыхания, а также при проведении процедуры искусственной вентиляции легких с помощью дыхательных смесей, которые не содержат закись азота.

Наркоз с Кетамином назначают при экстренных хирургических вмешательствах для больных с кровопотерями, травматическим шоком, при перевязках, небольших хирургических манипуляциях, катетеризации сердца и т.д.

Препарат применяется для внутренней комбинированной анестезии и при проведении эндоскопических процедур, хирургических манипуляций, катетеризации сердца.

Кетамин широко используется в офтальмологической, оториноларингологической и стоматологической практиках.

Также наркоз с Кетамином эффективно применяется в акушерской практике для проведения операций кесарева сечения.

Случай из практики

В клинику поступила пациентка в состоянии шока, вызванного массивной тромбоэмболией лёгочной артерии. Было принято решение об удалении тромба хирургическим способом. Учитывая близкое родство пациентки с дежурившим в тот день анестезиологом, для наркоза решено было использовать «лучший» из имеющихся наркозных препаратов — пропофол. При введении в наркоз у пациентки наступила остановка сердца, вызванная декомпенсацией шока, к которой привёл пропофол. Проводимое в дальнейшем лечение не дало положительных результатов и пациентка, к большому сожалению, умерла.

Несмотря на гамму положительных свойств пропофол, впрочем, как и большинство других наркозных препаратов, обладает угнетающим воздействием на сердечно-сосудистую систему, приводящим к снижению артериального давления. Такое снижение давления является совсем незначимым для относительно здорового человека и жизнеугрожающим для находящегося в шоке пациента. Если бы для анестезии описанной выше пациентки был использован кетамин, не оказывающий влияния на работу сердца, то история имела бы совсем другой конец…

Положительные свойства кетамина

По сравнению с другими препаратами для наркоза кетамин имеет следующие преимущества:

возможность не только внутривенного, но и внутримышечного введения препарата, что имеет большое значение, когда наркоз необходимо начать быстро, а вены у пациента совсем плохие или не видны;
вызывает расширение бронхов, поэтому может безопасно использоваться у больных с бронхиальной астмой или обстуктивным бронхитом;
не угнетает кашлевой рефлекс, что значимо в случае заброса содержимого желудка в пищевод и ротовую полость;
не угнетает работу сердца, что очень важно для пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, кровопотерей или шоком;
не подавляет дыхания (за исключением случаев передозировки), что актуально при проведении анестезии в условиях отсутствия кислорода и (или) наркозного аппарата.

Ещё в древности учёные дали сердцу и лёгким образное название «ворот смерти», так как острая катастрофа в этих органах способна буквально в течение нескольких минут привести человека к смерти. Наверное, здесь уместно заметить, что дыхательные осложнения (в частности, невозможность наладить адекватное дыхание при его остановке) являются главенствующей причиной смерти во время наркоза. Поэтому при проведении анестезии поддержание стабильности работы сердца и лёгких является одной из приоритетных задач. Вполне очевидной здесь становится ценность таких свойств кетамина, как способность оказывать минимальное воздействие на функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

История появления вещества

Кетамин был синтезирован в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенс. В 1965 году веществу присвоили статус «мощное наркотическое средство», но изучение на этом не остановилось.

В середине 70-х годов 21 века резко возрастает интерес к кетамину как наркотику. Во всем мире начинают употреблять вещество. Особый пик пришелся на период с 1987 по 2000 год. В США было официально зарегистрировано 12 случаев смерти от кетамина. Это стало причиной установления запрета на распространение вещества.

В Россию вещество пришло в 90-х годах прошлого столетия. Популярность кетамина резко выросла за счет отсутствия на легальном рынке других психоделиков. Но в скором времени вещество попало под запрет, что снизило его популярность и распространение среди российских граждан.

Примечания

1. Jansen, Karl. Ketamine: Dreams and Realities. — Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies, 2001. — С. 23. — ISBN 0966001931.
2. Alltounian, Howard Sunny; Marcia Moore. Journeys into the bright world. — Rockport, Mass: Para Research, 1978. — ISBN 0-914918-12-5.
3. ↑
4. ↑
5. ↑
6. ↑
7. ↑
8. ↑ Дж. Эдвард Морган-мл., Мэгид С. Михаил, Майкл Дж. Марри. Клиническая анестезиология. Книга 1. — Бином, 2001. — 396 с. — ISBN 5-7989-0166-1.
9. ↑
10. ↑ Norman Calvey, N. E. Williams. Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. — Wiley-Blackwell, 2001. — 357 с. — ISBN 978-0632056057.
11. ↑ Paul G. Barash, Bruce F. Cullen, Robert K. Stoelting. Clinical Anesthesia. — Lippincott Williams & Wilkins, 2005. — 1584 с. — ISBN 978-0781757454.
12. ↑ Бунятян, Мизиков. Рациональная фармакоанестезиология. — Москва: Литтерра, 2003. — 795 с. — 7000 экз. — ISBN 5-98216-040-7.
13. Эйткенхед А.Р., Смит Г. Руководство по анестезиологии (том 1). — Медицина, 1999. — 488 с. — ISBN 5-225-00535-7.
14. Ronald D. Miller MD, Lars I. Eriksson, Lee A. Fleisher MD, Jeanine P. Wiener-Kronish MD, William L. Young. Miller’s Anesthesia. — Churchill Livingstone, 2009. — 3312 с. — ISBN 978-0443069598.
15.  (англ.). Janssen. Johnson&Johnson (12 February 2019). Дата обращения 24 февраля 2018.

Фармакологическое действие Кетамина

В соответствии с инструкцией, Кетамин является наркозным неингаляционным средством, которое оказывает непродолжительное, но сильное и мягкое анальгезирующее и анестезирующее воздействия.

При однократном внутривенном введении препарата наступление наркотического эффекта отмечается уже через 1 минуту и продолжается на протяжении 10-15 минут. При введении Кетамина внутримышечно такой эффект наступает через 2-5 минут, а длительность эффекта составляет 15-40 минут.

Кетамин при наркозе вызывает анальгетический эффект, сопровождающийся недостаточным расслаблением мышц. При применении препарата сохраняются кашлевой, гортанный и глоточный рефлексы. Кетамин оказывает влияние на подкорковые структуры и ассоциативную зону таламуса, за счет чего происходит угнетение их функций и активация лимбической системы.

В инструкции к Кетамину отмечено, что в период восстановления сознания у пациента наблюдается сонливость, на фоне которой могут возникать галлюцинации, бред, необычные сновидения. На протяжении 6-8 часов после пробуждения может сохраняться состояние дезориентации. Выраженность данных эффектов можно снизить путем сочетания данного медикамента с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) и транквилизаторами (анксиолитическими препаратами).

В организме Кетамин метаболизируется деметилированием. Выводится из организма посредством почек.

При многократном применении кумуляция препарата не отмечается.

Признаки употребления кетамина

Наркотик кетамин, принимаемый в немедицинских целях, воздействует на нервную систему. На начальной стадии зависимости симптомы практически отсутствуют. Первые признаки проявляются через 3-4 недели регулярного приема наркотика. Определить, что близкий человек употребляет кетамин, можно по следующим симптомам:

• непроизвольные движения конечностями;
• гипертонус;
• галлюцинации;
• покраснение кожи в местах введения инъекций;
• нарушение походки;
• изменение темпа речи;
• агрессия, депрессии.

Симптоматика усиливается с развитием зависимости. Человек становится гиперактивным, у него сбивчивая, невнятная речь, странное мышление. Наркоман рассказывает о видениях, несуществующих вещах. Галлюцинации прогрессируют, становятся постоянными, формируя фобии.

Переносимость и побочные эффекты

Имеются данные о нейротоксичности стабилизатора кетамина хлорбутанола при субарахноидальном и эпидуральной введении. Считается, что вероятность подобной токсичности низка для S-(+) изомера кетамина.

Боль при введении

При введении кетамина реакция со стороны венозной стенки практически отсутствует.

Во время индукции и даже при поддержании анестезии кетамином (без миорелаксантов) повышается мышечный тонус, возможны фибриллярные подергивания скелетных мышц и непроизвольные движения конечностей. Чаще это является не признаком неадекватной анестезии, а следствием стимуляции лимбической системы.

По сравнению с другими стероидными анестетиками прегненолон не вызывает возбуждения во время индукции.

Угнетение дыхания

Кетамин в большинстве случаев оказывает кратковременное угнетение дыхания. Но при быстром введении, использовании больших доз, сочетании с опиоидами, у ослабленных больных обычно возникает необходимость в респираторной поддержке. Важны также опосредованные эффекты кетамина — повышение тонуса жевательных мышц, западание корня языка, гиперпродукция слюны и бронхиальной слизи. Для предупреждения связанных с гиперсаливацией кашля и ларингоспазма показано назначение гли-копирролата. Он предпочтительнее атропина или скополамина, которые легко проникают через ГЭБ и могут увеличить вероятность возникновения делирия.

Гемодинамические сдвиги

Стимуляция сердечно-сосудистой системы является побочным эффектом кетамина и не всегда желательна. Подобные влияния лучше всего предотвращаются БД, а также барбитуратами, дроперидолом, ингаляционными анестетиками. Эффективно применение адреноблокаторов (и альфа-, и бета-), клонидина или других вазодилататоров. Кроме того, меньшая тахикардия и гипертензия наблюдается при инфузионной технике введения кетамина (с БД или без них).

Следует учитывать, что гипердинамический эффект кетамина у пациентов с выраженной гиповолемией при несвоевременном восполнении ОЦК и неадекватной противошоковой терапии может приводить к истощению компенсаторных возможностей миокарда. При затяжном течении шока регуляция сердечной деятельности на уровне структур среднего и продолговатого мозга нарушается, поэтому на фоне применения кетамина стимуляции кровообращения не происходит.

Кетамин не является гистаминолибератором и обычно не вызывает аллергических реакций.

[], [], [], [], [], []

Синдром послеоперационной тошноты и рвоты

Кетамин и в меньшей степени натрия оксибат являются высокоэметогенными ЛС.

Среди в/в седативно-гипнотических средств по способности провоцировать ПОТР кетамин сопоставим лишь с этомидатом. Однако этот эффект ЛС в большинстве случаев можно предотвратить соответствующей профилактикой.

Реакции пробуждения

Хотя, по данным литературы, частота реакций пробуждения при применении кетамина как единственного или основного анестетика колеблется в диапазоне от 3 до 100%, клинически значимые реакции у взрослых пациентов встречаются в 10-30% случаев. На частоту реакций пробуждения влияют возраст (старше 15 лет), доза (> 2 мг/кг в/в), пол (чаще у женщин), психическая восприимчивость, тип личности и использование других ЛС. Сновидения более вероятны у лиц, которые обычно видят яркие сны. Музыка во время анестезии не снижает частоту психомиметических реакций. У детей обоего пола реакции пробуждения встречаются реже. Психологические изменения у детей после применения кетамина и ингаляционных анестетиков не отличаются. Выраженные реакции пробуждения встречаются реже при повторных использованиях кетамина. Например, они редки после трех кетаминовых анестезий и более. Кетамин не имеет специфических антагонистов. Для ослабления и лечения реакций пробуждения использовались различные ЛС, включая барбитураты, антидепрессанты, БД, нейролептики, хотя, по некоторым данным, дроперидол может увеличивать вероятность делирия. Наилучшую эффективность показали БД, особенно мидазолам. Механизм этого воздействия неизвестен, но, вероятно, оно происходит благодаря седативному и амнестическому эффектам БД. Эффективной оказалась профилактика путем введения в конце операции пирацетама.

Причиной возникновения реакций пробуждения считают нарушение восприятия и/или интерпретации слуховых и зрительных стимулов в результате депрессии слуховых и зрительных релейных ядер. Потеря кожной и скелетно-мышечной чувствительности снижает способность ощущать гравитацию.